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1. 9.1.1 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者

   悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。

2. 9.1.2 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

肝機能障害を悪化させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

1. 9.7.1 2歳未満の乳幼児

   投与しないこと。小児（特に2歳未満）に投与した場合、乳児突然死症候群（SIDS）及び乳児睡眠時無呼吸発作があらわれたとの報告がある。また、外国で、2歳未満の乳幼児への投与により致死的な呼吸抑制が起こったとの報告がある。,

2. 9.7.2 2歳以上の幼児、小児

   治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。2歳以上の幼児、小児を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

   抗精神病薬及び抗うつ剤との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給などの全身管理等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

2. 11.1.2 乳児突然死症候群（SIDS）、乳児睡眠時無呼吸発作（いずれも頻度不明）

   ,

健康成人12例にプロメタジン塩酸塩75mgを単回経口投与したときの最高血中濃度（C_max）は30.7ng/mLであった¹⁾（外国人のデータ）。

健康成人にプロメタジン塩酸塩75mgを単回経口投与したときのバイオアベイラビリティー（90%信頼区間）は12.3～40.0%（中央値20.1%）であった¹⁾（外国人のデータ）。

1. 16.4.1 ヒト肝ミクロゾームを用いた試験でプロメタジンはN-脱メチル化体、フェノチアジン骨格の水酸化体及びS-酸化体に代謝された²⁾（in vitro）。
2. 16.4.2 代謝に関与するチトクロームP450の分子種

   CYP2D6²⁾

1. 18.1.1 抗ヒスタミン作用

   プロメタジンは、ヒスタミン受容体と結合して不活性複合体を作ることにより遊離ヒスタミンが組織細胞と結合するのを防ぎ、鼻閉、鼻汁を改善する。

2. 18.1.2 抗コリン作用

   抗コリン作動薬の作用部位は線条体におけるコリン作動性終末であり、受容体へのアセチルコリンの取り込みを阻害する事によるとされている。

1. 18.2.1 抗ヒスタミン作用
   1. (1) モルモットにおける実験で、抗ヒスタミン作用は、ジフェンヒドラミンの約30倍強力である³⁾。
   2. (2) マウスにおける実験で、ペントバルビタールの催眠作用を延長する⁴⁾。
2. 18.2.2 抗コリン作用
   1. (1) モルモットにおける実験で、アセチルコリン吸入による気管支痙攣を寛解し³⁾、また卵白によるアナフィラキシーショックを防止する。
   2. (2) ラットを用いた実験で、オキソトレモリンによる振戦に対し、トリヘキシフェニジルに比し、約2.8倍の抑制作用を示す⁵⁾。
3. 18.2.3 抗アポモルフィン作用

   イヌにおける実験で、アポモルフィンによる催吐作用をジフェンヒドラミンより強く抑制する⁶⁾。