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1. 9.1.1 急性・慢性アルコール中毒の患者

   一般に麻酔がかかりにくい。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 急性心不全（頻度不明）
2. 11.1.2 呼吸抑制（2.5%）、無呼吸（頻度不明）、舌根沈下（頻度不明）

   過量投与した場合に起こることがあるので、緩徐に注射すること。
   なお、呼吸抑制の症状があらわれた場合には、補助呼吸を行うなど適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 痙攣（0.4%）

   喉頭痙攣、声門痙攣又は全身痙攣等が起こることがあるので、このような症状があらわれた場合には筋弛緩剤を投与の上、気管内挿管のもとに調節呼吸を行うなど、適切な処置を行うこと。

4. 11.1.4 覚醒時反応（頻度不明）

   夢のような状態、幻覚あるいは興奮、錯乱状態等が起こることがあり、通常数時間で回復するが、まれに24時間以内に再び起こることがある。
   覚醒時反応を防ぐには、回復期の早期に患者に話しかけたりするような不必要な刺激は避け、完全に覚醒するまで患者のバイタルサインを監視するなど、全身状態の観察を十分に行うこと。また、ジアゼパム、ドロペリドール等の前投薬を行うことが望ましい。
   興奮、錯乱状態等の激しい覚醒時反応に対する処置としては、短時間作用型又は超短時間作用型バルビツール酸系薬剤の少量投与、あるいはジアゼパム投与を行うことが望ましい。

1. 14.1.1 バルビツール酸系薬物のナトリウム塩及びジアゼパムと混合すると沈殿を生じるので、同じ注射筒を使用しないこと。
2. 14.1.2 本剤は筋注用にのみ使用すること。
3. 14.1.3 筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、以下の点に配慮すること。
   • 神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。
   • 繰り返し注射する場合には、同一注射部位を避けること。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位を変えて注射すること。

外国において、乱用により依存性が生じたとの報告がある。

イヌにケタミン5mg/kg、10mg/kgを筋注し、5、15、30分、1、2、4、6時間後の血中濃度を測定した結果、投与後5分で最高値に達し、5mg/kgでは1.2±0.2μg/mL、10mg/kgでは2.9±0.6μg/mLを示した。1時間までは急激な減少を示し、その後は徐々に減少し、5mg/kgでは30～60分、10mg/kgでは1～2時間で0.4～0.5μg/mL以下の微量となった³⁾。

1. 16.3.1 血漿蛋白結合率

   In vitroにおいて、成人血漿における血漿蛋白結合率は47%であった⁴⁾（外国人データ）。

ケタミンの主代謝経路は、肝臓においてチトクロームP450によりノルケタミンとなる。また、ヒドロオキシノルケタミンやデヒドロノルケタミンなどに変化するが、薬理活性はほとんどない。ノルケタミンだけがケタミンの1/3～1/5の麻酔作用をもつ⁵⁾。

ラットにケタミン54mg/kgを筋注したところ、24時間以内に50%以上が尿中並びに糞便中に排泄された。

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   6施設317例について実施された。本剤は、手術及び検査のための麻酔として使用され、また、一般に大手術に際しては笑気麻酔等の他の麻酔法と併用して使用された。
   本剤を筋肉内投与すると約3～5分以内に意識消失し、その持続時間は、疼痛反応消失でみると5mg/kgで30分、10mg/kgでは60分、言語応答消失でみると10mg/kgで30分であった^1),6)。
   また、睡眠持続時間でみると5mg/kgで90分、10mg/kgでは100分であり⁶⁾、全例で手術可能な麻酔状態が得られた^{1),2),6),7),8),9)}。

興奮性神経伝達の抑制（NMDA型グルタミン酸受容体拮抗作用）：ケタミンは非競合性拮抗薬としてMg²⁺結合部位と重なるフェンシクリジン結合部位に結合してNMDA受容体機能に拮抗する。大脳に密に存在するNMDA受容体の遮断が麻酔作用に、脊髄後角痛覚系の二次ニューロンNMDA型受容体の遮断が鎮痛作用に関与する¹⁰⁾。

動物実験（ウサギ¹¹⁾・ネコ¹²⁾）において、新皮質（例：連合野）、皮質下領域（例：視床）には抑制的に作用する一方、海馬等辺縁系を活性化する脳波的所見があり、ケタミンは新皮質-視床系と、辺縁系に対し解離的に作用する。

1. 18.3.1 血圧に対する作用

   本剤により一過性の血圧上昇作用がみられ、投与後1～5分に最高に達するが、以後緩徐に下降し、投与前値に対する増加率は筋注では平均11%である¹⁾。また、二次的に血圧降下をきたす場合がある。

2. 18.3.2 脈拍に対する作用

   通常の用量（1～3mg/kg）により、一過性の頻脈がみられ、1～3分で最高に達し、以後正常に復する。頻脈は初回投与の時に著明である。

3. 18.3.3 頭蓋内圧に対する作用

   本剤の筋注により、脳脊髄液圧は投与後2～4分間下降し、その後2～4分後より急激に上昇しはじめ、前値より平均14%上昇し、10～20分後に注射前値に向かって下降する¹³⁾。繰り返し投与するとその都度同じ程度に上昇する。

4. 18.3.4 脳血流量に対する作用

   本剤により、脳血流量は増加するが、脳血管の炭酸ガスに対する反応性並びに脳血流自己調節機序は温存されている。

5. 18.3.5 呼吸に対する作用

   本剤により一過性の呼吸抑制がみられることがある⁶⁾。喘息患者にケタミン1～2mg/kgを静注した際、発作を誘発又は増悪することはないが、気管支痙縮を軽減する作用はない^14),15)。

6. 18.3.6 筋弛緩作用

   本剤には筋弛緩作用がない¹⁾。なお、筋緊張が亢進することがある。