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日本薬局方
注射用アセチルコリン塩化物
劇薬
処方箋医薬品注)
最新の関連するガイドラインを参考に投与の適否を検討すること。特に左冠動脈主幹部病変例、閉塞病変を含む多枝冠動脈病変例、高度心機能低下例及び未治療のうっ血性心不全例等では、誘発された冠攣縮により致死的となりうる重症の合併症の発現が強く予測されるため、本剤を用いた冠攣縮誘発試験の適応の可否の判断は慎重に行うこと。
アセチルコリン塩化物として、通常成人1回0.1gを1~2mLの日本薬局方注射用水に使用のたびごとに溶解し、1日1~2回皮下又は筋肉内に注射する。
アセチルコリン塩化物として、通常成人1回0.1gを5mLの日本薬局方注射用水に使用のたびごとに溶解し、局所皮内の数カ所に毎週1回ずつ注射する。
アセチルコリン塩化物を日本薬局方生理食塩液で溶解及び希釈し、1回5mLを冠動脈内に注入する。左冠動脈への注入から開始し、アセチルコリン塩化物として通常、20、50、100μgを冠攣縮が誘発されるまで5分間隔で段階的に各20秒間かけて注入する。また、右冠動脈には通常、20、50μgを冠攣縮が誘発されるまで5分間隔で段階的に各20秒間かけて注入する。
本剤の希釈は次の表を参考にし、投与には投与液1から3を用いること。
希釈液
操作
アセチルコリン塩化物濃度
A
本剤0.1g(1アンプル)に日局生理食塩液1mLを加え、溶解する。アンプル中の溶解液をとり、日局生理食塩液100mLに希釈する。
1000μg/mL
B
希釈液A 2mLをとり、日局生理食塩液100mLに希釈する。
20μg/mL
投与液
1
注射器で日局生理食塩液4mLをとり、希釈液B 1mLを加え、20μg投与用として用いる。
20μg/5mL
2
注射器で日局生理食塩液2.5mLをとり、希釈液B 2.5mLを加え、50μg投与用として用いる。
50μg/5mL
3
注射器で希釈液B 5mLをとり、100μg投与用として用いる。
100μg/5mL
高度の血圧下降があらわれるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤の作用に対する感受性が高いことがある。
コリン作動薬
アセチルコリンの作用が増強されることがある。
併用によりムスカリン様作用及びニコチン様作用が増強されると考えられている。
コリンエステラーゼ阻害薬
アセチルコリンの分解を抑制し、シナプス間隙でのアセチルコリン濃度を間接的に高めると考えられている。
アドレナリン作動薬
アセチルコリンの作用が減弱されることがある。
アドレナリン作動薬は、自律神経系の支配臓器においてアセチルコリンと拮抗的に作用すると考えられている。
抗コリン作動薬
ムスカリン受容体で競合的に拮抗すると考えられている。
亜硝酸・硝酸塩系の血管拡張薬
平滑筋において拮抗的に作用すると考えられている。
プロカインアミド塩酸塩
Na+チャンネルを抑制し、アセチルコリンの脱分極作用に拮抗すると考えられている。
蕁麻疹、チアノーゼ、不快感、口内異常感、喘鳴、めまい、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
,
頻度不明
消化器
悪心、嘔吐、唾液分泌過多、便失禁、腸痙攣
過敏症
蕁麻疹
その他
痙攣、流涙、尿失禁
過量投与の場合は、高度かつ広範な冠攣縮が誘発されること及び誘発された冠攣縮が遷延することがあり、血圧低下や心原性ショック、重症不整脈(心室頻拍、心室細動、心房細動、房室ブロック、徐脈等)、心筋梗塞、心停止を起こすおそれがある。
本剤の投与を中止し、硝酸薬を冠動脈内に注入する。血圧低下にはドパミン塩酸塩等の昇圧薬の投与、重症不整脈には電気的除細動を直ちに行う。
静脈内には投与しないこと。
組織・神経等への影響を避けるため次の点に注意すること。
各種円形脱毛症に対する臨床効果を集計した結果、円形脱毛症では81%(105/130例)、多発性円形脱毛症では91%(20/22例)、悪性円形脱毛症では30%(3/10例)に効果が認められている。
アセチルコリン塩化物(Acetylcholine Chloride)
2-Acetoxy-N,N,N-trimethylethylaminium chloride
C7H16ClNO2
181.66
白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノールに溶けやすく、エーテルにほとんど溶けない。極めて吸湿性である。
149.5~152.5℃
20アンプル(溶解液:日本薬局方注射用水2mL 20アンプル添付)
1) 熊谷 洋(監修):臨床薬理学大系 第5巻(中山書店)1964;28-46
2) 島本暉朗ほか:薬理学(医学書院)1964:306-332
3) Yasue H, et al.:Circulation. 1986;74:955-963
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