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1. 9.1.1 心機能障害のある患者

   循環不全を増強するおそれがある。

2. 9.1.2 呼吸機能障害のある患者

   呼吸抑制を増強するおそれがある。

3. 9.1.3 脳に器質的障害のある患者

   呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。

4. 9.1.4 ショック状態にある患者

   循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。

5. 9.1.5 薬物依存の既往歴のある患者

   依存性を生じやすい。

6. 9.1.6 衰弱者

   呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。

排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。

代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候（多動、神経過敏、不眠、振戦等）があらわれることがある。

新生児、乳児では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。新生児、乳児では呼吸抑制の感受性が高い。

低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。

1. 11.1.1 依存性（頻度不明）

   連用により生じることがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

1. 14.1.1 本剤が不要となった場合には、病院又は薬局へ返却するなどの処置について適切に指導すること。
2. 14.1.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人男性2例にオキシメテバノール4mgを経口投与し、24時間後の未変化体及び主代謝物（脱メチル体）の尿中排泄量を測定した結果、排泄率は未変化体及び主代謝物をあわせて約40～45%であった。
ラットに³H-オキシメテバノール20mg/kgを経口投与した場合、オキシメテバノールの血中濃度は投与後1時間以内にピークに達し、6時間後には投与量の約33%が、また、48時間後には約70%が尿中に排泄された。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   本剤の臨床試験は比較対照試験を含め10施設、総症例739例について実施した。このうち適応疾患である肺結核、急・慢性気管支炎、肺癌、感冒に伴う咳嗽に対する有効率は82.6%（314/380例）であった。投与法はオキシメテバノールとして1日6mgを3回に分け3～5日間連続して経口投与した症例が最も多かった。また、咳嗽の種類別では湿性に比べ乾性の咳嗽に対しより有効との結果が得られた。
   副作用発現頻度は11.4%（84/739例）であり、主な副作用は悪心1.4%（10/739例）、食欲不振1.0%（7/739例）、眠気、便秘各0.8%（6/739例）、頭痛、胃部不快感各0.7%（5/739例）等であった¹⁾。

2. 17.1.2 国内二重盲検比較試験（対照薬：コデインリン酸塩水和物）

   慢性咳嗽を訴える珪肺結核患者23例を対象とし、コデインリン酸塩水和物を対照薬とした二重盲検比較試験を実施した結果、オキシメテバノールはコデインリン酸塩水和物より強い鎮咳効果がみられた²⁾。

3. 17.1.3 国内二重盲検比較試験（対照薬：ジヒドロコデインリン酸塩）

   持続性の咳嗽を有する患者42例（肺結核29例、肺腫瘍3例、気管支喘息2例、肺気腫2例、気管支拡張症2例、肺化膿症1例、肺線維症1例、慢性気管支炎1例、心不全1例）を対象とし、ジヒドロコデインリン酸塩を対照薬とした二重盲検比較試験を実施した結果、オキシメテバノールはジヒドロコデインリン酸塩と匹敵する鎮咳効果を示し、この両者間には有意差は認められなかった³⁾。

1. 18.1.1 オキシメテバノールは麻薬性鎮咳剤で、動物試験（モルモットの気管の機械的刺激法及びアンモニアガス刺激法）によれば、経口投与でコデインリン酸塩水和物の5～14倍、皮下注射で10～25倍の効力を有しており、さらに臨床的にも鎮咳効果を検討したところ、コデインリン酸塩水和物の¹/₁₀量、デキストロメトルファンの¹/₅量でほぼ同等の効果を有することが認められている。
   また本剤の治療係数（LD₅₀/ED₅₀）^※はオキシメテバノールでは2,088、コデインリン酸塩水和物では14で、コデインリン酸塩水和物に比べ大である⁴⁾。

   ※毒性（モルモットLD₅₀値）/有効量（モルモット気管の機械的刺激法によるED₅₀値）　により算出

2. 18.1.2 本剤の効果発現は、経口投与では20～30分で鎮咳効果が認められる。また、作用は経口投与で6～8時間持続する⁵⁾。