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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。

授乳中の女性には、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

³H-エプラジノン塩酸塩10mg/匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、投与2時間後に最高となり、48時間後にはほぼ消失した。

非標識エプラジノン塩酸塩を経口投与した検討から、ラット尿、胆汁中、ウサギ及びヒトの尿中から共通の代謝物として1-（2-phenyl-2-ethoxy）ethyl piperazine、1-（2-phenyl-2-hydroxy）ethyl piperazine及びその抱合体が検出された。²⁾

1. 16.5.1 健康成人男子5人（平均29歳、57kg）にエプラジノン塩酸塩30mg（0.53mg/kg）を経口投与し、経時的に尿中回収率を求めた。
   0-24時間の尿中回収率は未変化体が4.22％、代謝物が2.10％、計6.32％で未変化物の方が若干多く排泄された。各2時間毎の回収率には、有意のピークが認められず同程度の排泄が続いた¹⁾。

   時間（h）	尿中回収率（％）
   	未変化体	代謝物
   0-2	0.39	0.28
   2-4	0.83	0.42
   4-6	0.82	0.39
   6-8	0.65	0.32
   8-10	0.54	0.34
   10-12	0.54	0.35
   12-24	0.45	0
   0-24	4.22	2.10
   	6.32

2. 16.5.2 ³H-エプラジノン塩酸塩10mg/匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、48時間後までの間、尿中には約14％、糞中には36％、胆汁中には23％が排泄された²⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験^{3),4),5),6),7),8),9),10),11),12),13),14),15),16),17),18),19),20)}

   国内で実施された臨床試験において本剤が投与された総症例605例における総有効率は79.0%（478例/605例）であった。かぜ症候群、急性気管支炎、肺炎等の急性呼吸器疾患に対する有効率は83.4％（266例/319例）であり、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核症等の慢性呼吸器疾患に対する有効率は71.5％（176例/246例）であった。

鎮咳作用は中枢性・非麻薬性であり、また、去痰作用は気道粘液溶解を主とする。

1. 18.2.1 酸性ムコ多糖類線維・DNA高含有線維溶解作用

   慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にエプラジノン塩酸塩を添加し、細胞学的に検討した結果、酸性ムコ多糖類線維・DNA高含有線維の性状を変化させ、膨化・離断する作用により強い粘液溶解作用を示した（in vitro）。²¹⁾

2. 18.2.2 喀痰粘稠度低下作用

   慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にin vitroでエプラジノン塩酸塩を添加し、回転粘度計法、Ostwald粘度計法、Hirsch変法、斜面法で検討した結果、明らかに粘稠度低下作用を示した。^{22),23),24),25)}

3. 18.2.3 気道内分泌液増加作用²⁶⁾

   マウスを用いて気道分泌液に対するエプラジノン塩酸塩の作用を検討した結果、明らかな気道分泌液増加作用が投与3時間後まで認められ、気道内に障害を惹起させた場合でも分泌液を増加させた。

モルモット、ネコ、イヌ等を用いた電気的刺激、機械的刺激、化学的刺激実験においてコデインリン酸塩水和物に匹敵する鎮咳作用を示した。^27),28),29)