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4.4の適用（効能又は効果）に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
ピリドキサールリン酸エステル水和物として、通常、成人1日10～60mgを1～3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。極めてまれであるが、依存症の場合には、より大量を用いる必要のある場合もある。
依存症に大量を用いる必要のある場合は観察を十分に行いながら投与すること。特に新生児、乳幼児への投与は少量から徐々に増量し、症状に適合した投与量に到達させること。,
レボドパ
レボドパの作用を減弱することがある。
ピリドキシンがレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、脳内作用部位への到達量を減少させるためと考えられている。
新生児、乳幼児に大量に用いた場合、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、急性腎障害等の重篤な腎障害に至ることがある。,
頻度不明
過敏症
発疹等の過敏症状
消化器
悪心、食欲不振、腹部膨満感、下痢注）、嘔吐注）
肝臓注）
肝機能異常
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
腎障害の認められない患者各3例にピリドキサールリン酸エステル水和物10、30mgを単回経口投与した場合の血中総ビタミンB6濃度推移は下記の通りであった1)。
投与量
血中総ビタミンB6濃度（ng/mL）
投与前
投与後
1時間
2時間
4時間
6時間
10mg
14
98
257
106
96
30mg
12
236
──
361
218
脂漏性皮膚炎を中心とした皮膚疾患に対する二重盲検試験において有用性が認められている2)。
ピリドキサールリン酸エステルは、補酵素として数多くの酵素に関与しているが、代表的なものとして、アミノ基転移酵素（Transaminase）、キヌレニン分解酵素（Kynureninase）、アミノ酸脱炭酸酵素（Aminoacid decarboxylase）、脱水素酵素（Dehydrase）、モノアミン酸化酵素（Monoamine oxidase）、ヒスタミン分解酵素（Histaminase）等があげられている3)。
ピリドキサールリン酸エステル水和物（Pyridoxal Phosphate Hydrate）（JAN）
（4-Formyl-5-hydroxy-6-methylpyridin-3-yl）methyl dihydrogenphosphate monohydrate
C8H10NO6P・H2O
265.16
本品は微黄白色～淡黄色の結晶性の粉末である。本品は水に溶けにくく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。本品0.1gを水200mLに溶かした液のpHは3.0～3.5である。本品は光によって淡紅色となる。
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
1) 社内資料：松永藤雄，他：ビタミンB6代謝に関する臨床的研究（1967）
2) 坂本邦樹，他：臨床皮膚泌尿器科.1964；1145-1147
3) Holtz,P.et al.：Pharm.Rev.1964；16（2）：113-178
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