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劇薬
処方箋医薬品注)
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。,
インスリン非依存型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
通常、1日量グリベンクラミドとして1.25mg～2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。,
低血糖を起こすおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。また、動物実験（ラット）で催奇形作用が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。他のスルホニルウレア系薬剤（トルブタミド）で母乳へ移行することが報告されている。
少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。
ボセンタン水和物
本剤との併用により、肝酵素値上昇の発現率が増加したとの報告がある。
本剤及びボセンタン水和物は胆汁酸塩の排泄を阻害し、肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積をもたらす。
糖尿病用薬
血糖降下作用の増強による低血糖症状が起こることがある。併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。
血糖降下作用が増強される。
プロベネシド
腎排泄抑制
クマリン系薬剤
肝代謝抑制
サリチル酸剤
血中蛋白との結合抑制、サリチル酸剤の血糖降下作用
プロピオン酸系消炎剤
アリール酢酸系消炎剤
オキシカム系消炎剤
血中蛋白との結合抑制これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある。
フィブラート系薬剤
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制
β-遮断剤
糖新生抑制、アドレナリンによる低血糖からの回復抑制、低血糖に対する交感神経症状抑制
シベンゾリンコハク酸塩ジソピラミドピルメノール塩酸塩水和物
インスリン分泌促進が考えられている。
モノアミン酸化酵素阻害剤
インスリン分泌促進、糖新生抑制
クラリスロマイシン
機序不明左記薬剤が本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
サルファ剤
クロラムフェニコール
テトラサイクリン系抗生物質
インスリン感受性促進
シプロフロキサシンレボフロキサシン水和物
機序不明
アゾール系抗真菌剤
肝代謝抑制、血中蛋白との結合抑制
アドレナリン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがある。併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
末梢でのブドウ糖の取り込み抑制、肝臓での糖新生促進
副腎皮質ホルモン製剤
肝臓での糖新生促進、末梢組織でのインスリン感受性低下
甲状腺ホルモン製剤
腸管でのブドウ糖吸収促進、グルカゴンの分泌促進、カテコラミンの作用増強、肝臓での糖新生促進
卵胞ホルモン製剤
機序不明コルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化等が考えられている。
利尿剤
インスリン分泌の抑制、末梢組織でのインスリン感受性の低下
ピラジナミド
機序不明血糖値のコントロールが難しいとの報告がある。
イソニアジド
糖質代謝の障害による、血中ブドウ糖濃度上昇及び糖耐性障害
リファンピシン
肝代謝促進
ニコチン酸
肝臓でのブドウ糖の同化抑制
フェノチアジン系薬剤
インスリン遊離抑制、副腎からのアドレナリン遊離
フェニトイン
インスリンの分泌阻害
ブセレリン酢酸塩
機序不明ブセレリン酢酸塩投与により、インスリン非依存型糖尿病患者が依存型になったとの報告が海外である。
低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。,,,,,,,,,,,,,
AST・ALT・γ-GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
0.1～5％未満
頻度不明
血液
血小板減少、白血球減少
肝臓
AST・ALTの上昇
消化器
下痢、胃部膨満感、便秘、悪心、食欲不振、心窩部痛
過敏症
そう痒感
発疹、光線過敏症
精神神経系
めまい、けん怠感、眠気
その他
脱毛
流涙、視力低下、浮腫、アルコール耐性低下
低血糖が起こることがある。
ブドウ糖（5～15g）又は10～30gの砂糖の入った吸収のよいジュース、キャンディなどを摂取させる。
ブドウ糖液（50%20mL）を静注し、必要に応じて5%ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
腎・肝障害のない糖尿病患者12例に本剤2.5mgを朝食10分前に単回経口投与したときのグリベンクラミドの血漿中濃度を示す1)。
Tmax（h）
Cmax（ng/mL）
t1/2（h）
1.5
82±27（平均値±SD）
2.7
健康成人男子6例に本剤5mgを経口投与すると約45%が腸管から吸収された2)（外国人データ）。
健康成人男子6例に本剤5mgを経口投与すると吸収されたグリベンクラミドは全量が肝臓で代謝された2)（外国人データ）。またin vivo及びin vitro試験において、本剤は主に肝代謝酵素CYP2C9及びCYP3A4により代謝されることが示唆された3),4)。
健康成人男子6例に本剤5mgを経口投与すると投与後48時間以内に投与量の68%が糞便中に、また23%が尿中に排泄された。代謝物は主に糞便中に排泄された2)（外国人データ）。
承認時までのインスリン非依存型糖尿病患者を対象とした、国内8施設での一般臨床試験における有効率（有効以上）は、68.1%（235/345例）であった5),6)。
本剤は主として膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進し、血糖降下作用を発揮する。主にATP依存性K＋チャネルの遮断による。
健康成人に2mg及び5mgのグリベンクラミドを投与した成績では、2時間で血糖値は最低を示し、投与前より各々30%、40%下降し12時間以上にわたって血糖降下作用を示した7),8)。
正常ラット及びアロキサン糖尿ラットによる実験で、抗脂肪分解作用及び血中NEFA、トリグリセライドの低下が認められている9)。
グリベンクラミド（Glibenclamide）（JAN）
4-［2-（5-Chloro-2-methoxybenzoylamino）ethyl］-N-（cyclohexylcarbamoyl） benzenesulfonamide
C23H28ClN3O5S
494.00
本品は白色～微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
169～174℃
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
1) 松田文子，他．：糖尿病．1982；25：213-220．
2) Rupp W, et al.：Arzneimittelforschung. 1969；19：Suppl：1428-1434.
3) Kirchheiner J, et al.：Clin Pharmacol Ther. 2002；71：286-296.
4) Naritomi Y, et al.：Xenobiotica. 2004；34：415-427.
5) 小坂樹徳，他．：診断と治療. 1969；57：1088-1093.
6) 柳沼道郎，他．：糖尿病．1969；12：455-464．
7) Bänder A, et al.：Arzneimittelforschung. 1969；19：Suppl：1363-1368.
8) Schoffling K, et al.：Therapiewoche. 1968；18：11-20.
9) Stork H, et al.：Arzneimittelforschung. 1969；19：Suppl：1373-1378.
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