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1. 9.1.1 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

2. 9.1.2 不整脈又は頻拍傾向のある患者

   抗コリン作用のため、心機能亢進を来し症状を悪化させるおそれがある。

3. 9.1.3 高温環境にある患者

   抗コリン作用のため発汗抑制が起こりやすい。

4. 9.1.4 三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
5. 9.1.5 胃腸管に閉塞性疾患のある患者

   抗コリン作用のため、消化管の緊張を低下させ症状を悪化させるおそれがある。

6. 9.1.6 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者

   悪性症候群が起こりやすい。

代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。

代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。

1. 11.1.1 悪性症候群（頻度不明）

   他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）で、抗精神病薬、抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において、他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることが報告されている。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給などの全身管理及び本剤の投与量をいったん元に戻した後慎重に漸減する等の適切な処置を行う。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

ラットに³Hで標識したピロへプチンを経口投与した試験では、脳内未変化体濃度は血清中濃度より高く、ピロへプチンが容易に脳に移行することが示されている¹⁾。

ラットに¹⁴Cで標識したピロへプチンを経口投与した試験では、消化管から速やかに吸収され、主として胆汁中に排泄されることが認められており、尿中への未変化体の排泄はわずかであった¹⁾。

1. 17.1.1 国内/海外臨床試験

   一般臨床試験278例によるパーキンソン症候群に対する総合効果は、66.9%（186/278例）であった。（本剤単独投与例、有効以上、社内集計）

線条体シナプトゾームへのドパミンの取り込みを特異的に阻止する。

ピロヘプチンはトレモリン及びオキソトレモリンによるマウスの振戦並びにピロカルピンによるラットの振戦に対していずれも強い抑制作用を示し、特にトレモリン振戦に対してはピロヘプチンは皮下投与でアトロピンの約3倍、トリヘキシフェニジルの約6倍、プロメタジンの約12倍の強さである。
このことはピロヘプチンが強い中枢性抗コリン作用を有することを示している²⁾。

パーフェナジンによって起こるラット及びサルのカタトニー並びにハロペリドールによるラットのカタトニーに対してピロヘプチンは強い抑制作用を示し、特にパーフェナジンに対してはアトロピンの約4倍、トリヘキシフェニジル及びプロメタジンとはほぼ同等の作用を示している²⁾。

正常なマウス又はレセルピン前処置を行ったマウスの自発運動量を指標とした場合、ピロヘプチンはレボドパの作用を明らかに増強している²⁾。

トレモリン、オキソトレモリン又はピロカルピンによってマウスやラットで起こる流涎や流涙等の末梢性の作用に対してもピロヘプチンは拮抗作用を示す。しかしこれらの作用を中枢性の抗振戦作用と比較した場合、アトロピンが中枢よりも末梢に対しより選択的であり、トリヘキシフェニジルが両者に対して同等の作用を示すのに対し、ピロヘプチンは末梢よりも中枢においてより強い抗コリン作用を示すことが判明している。
また、ピロヘプチンは、イヌの唾液分泌、モルモットの摘出腸管の攣縮に対しても拮抗作用を示しているが、これらの作用もアトロピンやトリヘキシフェニジルよりも明らかに弱いことが示されている^2),3)。