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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• ベンザルコニウム塩化物によりソフトコンタクトレンズを変色させることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合は、点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に再装用すること¹⁾。

¹⁴C-ケトチフェンフマル酸塩の点眼液（9.67mg/0.195mCi/ml）50μlをウサギに1回投与したとき、血中への移行がみられたが低値であった。頻回投与した場合の定常状態における血漿中ケトチフェンフマル酸塩濃度は、結膜中の濃度の1/70程度と予測された²⁾。

¹⁴C-ケトチフェンフマル酸塩の点眼液（9.67mg/0.195mCi/ml）50μlをウサギに1回投与し、眼組織への移行性を検討した。
眼組織における¹⁴C-ケトチフェンフマル酸塩の濃度は投与後15分に最高値を示した。最も高い濃度を示したのは角膜（上皮）で、次いで結膜、角膜（内皮及び実質）、虹彩、強膜（前部）、毛様体、外眼筋、前房水の順であった。
他の眼組織中の平均滞留時間が3時間以下であるのに比べ、結膜では平均滞留時間が5.7時間と長い値を示した²⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

   アレルギー性結膜炎患者（262例）を対象にケトチフェンフマル酸塩点眼液（128例）又はクロモグリク酸ナトリウム点眼液（134例）を1回1～2滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）、4週間点眼した二重盲検比較試験において、全般改善度はケトチフェンフマル酸塩点眼液群66%、クロモグリク酸ナトリウム点眼液群63%で両群間に有意差は認められなかった。またケトチフェンフマル酸塩点眼液投与群に副作用は認められなかった³⁾。

ケトチフェンフマル酸塩は、肥満細胞からのメディエーター遊離を抑制し、ヒスタミンH1受容体への結合を遮断することで抗アレルギー作用及び抗ヒスタミン作用を示す。

ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応を抑制する（ラット）⁴⁾。
ヒスタミン、SRS-A等のケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔肥満細胞、ヒト白血球中好塩基球・好中球in vitro）^4),5),6)。
また、抗原及びPAF（血小板活性化因子）による好酸球の活性化を抑制する（モルモット⁷⁾、ヒヒ⁸⁾）。

ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット）、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する⁴⁾。

動物結膜炎モデルにおいてケトチフェンはIgE結膜炎（ラット、モルモット、点眼）及びCompound48/80誘発結膜炎を抑制する（ラット、点眼）⁹⁾。
抗原誘発により結膜炎症状とともに好酸球、好中球の結膜浸潤がみられるが、ケトチフェンはこれを抑制する（モルモット、点眼）¹⁰⁾。

ラット及びモルモットを用いた実験的アレルギー性結膜炎モデルに対するケトチフェン点眼液0.05%「CH」とザジテン点眼液0.05%の生物学的同等性を検討した。
その結果、いずれのモデルにおいてもケトチフェン点眼液0.05%「CH」及びザジテン点眼液0.05%は、無投与対照群と比較してアレルギー性結膜炎に対する有意な抑制作用を示し、また、両者間での抑制作用に有意差はみられず、生物学的同等性が確認された¹¹⁾。