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処方箋医薬品注)
狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全
ジピリダモールとして、通常成人1回25mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
更に血圧を低下させることがある。
症状を悪化させることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(マウス)でわずかに胎児への移行が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ウサギ)で母乳中へ移行することが報告されている。
アデノシン
(アデノスキャン)
完全房室ブロック、心停止等が発現することがある。本剤の投与を受けた患者にアデノシン(アデノスキャン)を投与する場合には少なくとも12時間の間隔をおく。もし完全房室ブロック、心停止等の症状があらわれた場合はアデノシン(アデノスキャン)の投与を中止する。
本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。
キサンチン系製剤
本剤の作用が減弱されるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
テオフィリン等のキサンチン系製剤は、本剤のアデノシンを介した作用を阻害する。
アデノシン三リン酸二ナトリウム
本剤はアデノシンの血漿中濃度を上昇させ、心臓血管に対する作用を増強するので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
降圧剤
本剤は降圧剤の作用を増強することがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
本剤の血管拡張作用により、降圧剤の作用が増強されることがある。
抗凝固剤
出血傾向が増強するおそれがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
これら薬剤は抗凝固作用を有するためと考えられる。
眼底出血、消化管出血、脳出血等の出血傾向があらわれることがある。
気管支痙攣、血管浮腫等の過敏症があらわれることがある。
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹
蕁麻疹
精神神経系
頭痛、めまい、熱感、のぼせ感、倦怠感
循環器
心悸亢進
潮紅、血圧低下、頻脈
消化器
嘔気、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘
下痢
肝臓
肝機能検査値異常(AST上昇、ALT上昇等)
その他
胸痛、筋肉痛
本剤の過量服用により熱感、顔面潮紅、発汗、不穏、脱力感、めまい、狭心様症状、血圧低下、頻脈があらわれることがある。
激しい胸痛が発現した場合は、アミノフィリンの静注等の適切な処置を行うこと。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人7例にジピリダモール50mgを経口投与した場合、速やかに吸収され、1時間で最高血中濃度約1μg/mLに達した(外国人のデータ)1)。
患者9例にジピリダモール75mg/日を6日間経口投与した場合、血中濃度は常に1μg/mL以下であり、蓄積性は認められなかった(外国人のデータ)1)。
健康成人7例にジピリダモール50mgを経口投与した場合の主代謝産物は、ジピリダモールのモノグルクロン酸抱合体であった(外国人のデータ)1)。
健康成人10例にジピリダモール200mgを経口投与した場合、24時間尿中には未変化体は認められず、1%以下のモノグルクロン酸抱合体が認められた(外国人のデータ)1)。
国内で実施された臨床試験の結果、承認された効能・効果に対するジピリダモールの臨床効果が認められた2),3),4),5)。
血液中のアデノシンの赤血球、血管壁への再取り込みを抑制し、血液中アデノシン濃度を上昇させることにより冠血管を拡張する(健康成人、モルモット)6),7)。
血小板凝集能・粘着能及び放出反応などの血小板機能を抑制する(ウサギ)8),9)。
ヒポキシアによる心筋内ATP濃度の低下及び心筋ミトコンドリアの形態学的変化を抑制する(イヌ)10),11)。
冠動脈の副血行路系の発達を促進する(ミニチュアピッグ)12)。
冠血管を選択的に拡張し、冠血流量を増加する(イヌ)13)。
ジピリダモール(Dipyridamole)
2,2',2'',2'''-{[4,8-Di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d ]pyrimidine-2,6-diyl]dinitrilo}tetraethanol
C24H40N8O4
504.63
黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は僅かに苦い。クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
165~169℃
100錠[10錠(PTP)×10]1000錠[10錠(PTP)×100]1000錠[瓶、バラ]
100g[瓶、バラ]
1) Beisenherz G et al.:Arzneimittelforschung. 1960;10:307
2) 友松達弥ほか:医学のあゆみ. 1979;110:121
3) Igloe MC:J Amer Geriat Soc. 1970;18:233
4) Klimt CR. et al.:J Am Coll Cardiol. 1986;7:251
5) PARIS:Circulation. 1980;62:449
6) Bunag RD. et al.:Circulation Res. 1964;15:83
7) Roos H. et al.:Molec Pharmacol. 1972;8:417
8) 小山哲夫ほか:日腎誌. 1982;24:27
9) Philp R B et al.:Nature. 1968;218:1072
10) Hockerts Th et al.:Arzneimittelforschung. 1959;9:47
11) Lozada B B et al.:Cardiologia. 1966;49:33
12) Nakagawa Y et al.:Jpn J Pharmacol. 1979;29:271
13) Kadatz R:Arzneimittelforschung. 1959;9:39
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