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小児気管支喘息、喘息性気管支炎
急性気管支炎、感冒・上気道炎
通常、体重20kg以上の小児及び成人には1回1~2個を1日1~2回、6~12時間の間隔をおいて、就寝前又は必要時に直腸内に挿入する。20kg以下の小児には適宜分割して投与する。
心筋刺激作用を有するため、動悸、不整脈等があらわれるおそれがある。
中枢刺激作用によって発作を起こすおそれがある。
甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。
腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増強するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。類薬(テオフィリン)の動物実験(マウス)で催奇形性が認められている。
過剰投与にならないように十分に注意すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
カテコールアミン製剤
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
dl-メチルエフェドリン塩酸塩が配合されているため、相加的に交感神経刺激作用を増強させる。
他のキサンチン系薬剤
中枢神経興奮薬
過度の中枢神経刺激作用があらわれることがある。異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
併用により、中枢神経刺激作用が増強される。
MAO阻害剤甲状腺製剤
本剤の作用が増強されるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
機序不明
0.1~5%未満
頻度不明
循環器
頻脈、心悸亢進、顔面蒼白
精神神経系
頭痛、不眠、めまい、神経過敏、熱感、疲労感
消化器
悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、腹痛、胃部膨満感、口渇
過敏症
発疹
投与部位
便意、局所の不快感、かゆみ
坐剤の1つを切り離し、上の合わせ目を2枚に剝ぎ破り坐剤を取り出してください。
ジプロフィリンはフォスフォジエステラーゼ活性を阻害し、細胞中のcyclic3', 5'-AMPを増加させ、気管支拡張作用をあらわす1),2),3)。dl-メチルエフェドリン塩酸塩は、α及びβ受容体を刺激するが、作用の一部は交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を介する間接的なものである。臨床的にはβ2受容体刺激による気管支拡張作用が利用される4)。
dl-メチルエフェドリン塩酸塩の亜硫酸ガス吸入によるモルモット実験咳に対する鎮咳作用(ED50)は皮下投与24mg/kgで、エフェドリンの0.7倍、コデインの0.6倍である。また機械的刺激に対しては腹腔内投与35.2mg/kgで、コデインの0.4倍である5)。
アセチルコリン-塩酸、ヒスタミン-塩酸による摘出気管支収縮に対し、ジプロフィリン、dl-メチルエフェドリン塩酸塩各単独使用に比し、アニスーマ坐剤の気管支拡張率が大となり気管支拡張作用の相乗効果が認められた6)。(ラット)
ジプロフィリン(Diprophylline)
7-(2, 3-Dihydroxypropyl)theophylline
C10H14N4O4
254.25
白色の粉末又は粒で、においはなく、味は苦い。水に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
160~164℃
dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-Methylephedrine Hydrochloride)
(1RS,2SR)-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
C11H17NO・HCl
215.72
無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
207~211℃
100個(5個×20)
1) Butcher, R. W. et al.:J. B. C.1962;237:1244-1250
2) Butcher, R. W. et al.:J. B. C.1968;243:1705-1712
3) 石崎みを他:Jap. J. Pharm.1972;22(Suppl):35
4) 第十八改正日本薬局方解説書. 2021:C5661-5665
5) 高木敬次郎他:薬学雑誌. 1961;81:261-265
6) 社内資料:アニスーマFの気管支拡張作用と抗ヒスタミン作用に関する実験報告
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