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還元型グルタチオンとして、通常成人1回50~100mgを1日1~3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
0.1%未満
過敏症
発疹等
消化器
食欲不振、悪心・嘔吐、胃痛等
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
ラットの胃内又は空腸に35S-glutathione(35S-GSH)を直接投与すると、35S-GSHは小腸より速やかに吸収され、門脈血中にはほとんどがGSHのままの型で吸収される。また、血中でGSHは速やかに血清蛋白と結合し、その約70~80%が蛋白と結合している1)。
経口投与1時間後の尿中未変化体及び代謝産物の比率は未変化体、Cystein、GSSG及びその他の代謝物がそれぞれ14.3%、33.0%、11.5%及び41.2%であった2)。
ラットに35S-GSHを経口投与したとき、24時間までの尿中排泄率は18.3~38.8%であり、糞中には1.18%排泄された3)。
国内で実施された臨床試験成績の概要は下記のとおりである。
疾患名
有効率(やや有効以上)
中毒(薬物中毒、農薬中毒、金属中毒、自家中毒等)
94.5%(225/238)
妊娠中毒
妊娠悪阻、晩期妊娠中毒症
77.9%(148/190)
妊娠悪阻に対する二重盲検比較試験4)によって本剤の有用性が認められている。
グルタチオンの生物学的な活性は、作用機構の面からSH基の酸化還元反応が関与する反応と、酸化還元反応とは無関係に関与する反応とに大別され、後者は、助酵素的な役割を果たす反応、メルカプツール酸の生成及びその他の解毒機構への関与、SH酵素又はその他の細胞成分の保護あるいは活性化、細胞分裂・細胞の増殖等における何らかの役割を果たすとされている5)。
グルタチオンは、ラットのメチル水銀中毒、ヒトの鉛中毒、ヒトの有機燐剤中毒、マウス及びラットの亜硫酸ガス中毒を改善する6),7),8),9)。
グルタチオン(Glutathione)
(2S)-2-Amino-4-[1-(carboxymethyl)carbamoyl-(2R)-2-sulfanylethylcarbamoyl]butanoic acid
C10H17N3O6S
307.32
白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
約185℃(分解)
瓶開封後は密栓して保存すること。
120錠[15錠(PTP)×8]600錠[15錠(PTP)×40]
120錠[15錠(PTP)×8]600錠[15錠(PTP)×40]1050錠[21錠(PTP)×50]
100g[瓶、バラ、乾燥剤入り]
1) 奥田邦雄 他:日本消化器病学会雑誌.1967;64(10):1064-1065
2) 高橋忠男 他:Radioisotopes.1968;17(1):9-16
3) Ashida, S. et al.:J. Takeda Res. Lab. 1971;30(3):524-529
4) 村尾昭俊 他:産婦人科の世界.1974;26(10):1153-1157
5) 早石 修 他:診断と治療社.1969:1-37
6) 小川栄一 他:災害医学.1972;15(3):222-228
7) Nakao, K. et al.:Clin. Chim. Acta. 1968;19:319-325
8) 工藤尚義:日本農村医学会誌.1972;21(3):340-351
9) 大島秀彦 他:診療と新薬.1970;7(8):1487-1490
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