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1. 9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者

   本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

1. 9.2.1 腎機能障害又はその既往歴のある患者

   腎機能を悪化させるおそれがある。

1. 9.3.1 肝機能障害又はその既往歴のある患者

   肝機能を悪化させるおそれがある。

1. 9.5.1 妊婦（特に約3ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある女性

   投与しないこと。マウスに大量投与した実験で、骨格異常例の増加が認められている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。

副作用があらわれた場合は減量するなど慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 膀胱炎様症状（頻度不明）

   頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状があらわれることがある。

2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

   黄疸、AST、ALT、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害または肝炎があらわれることがある。

3. 11.1.3 腎機能障害（頻度不明）

   BUN、クレアチニンの上昇等を伴う腎機能障害があらわれることがある。

4. 11.1.4 白血球減少（0.14%）、血小板減少（頻度不明）

• 〈カプセル〉
• PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   • 〈トラニラストカプセル100mg「CH」〉

     トラニラストカプセル100mg「CH」とリザベンカプセル100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（トラニラストとして100mg）健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中トラニラスト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

     

     	判定パラメータ		参考パラメータ
     	AUC0-48 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）
     トラニラストカプセル100mg「CH」	112.54±4.74	17.10±0.55	2.05±0.14
     リザベンカプセル100mg	107.80±3.51	16.66±0.64	1.95±0.14
     （Mean±S.E.,n=10）

     血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   • 〈トラニラストDS5%「CH」〉

     トラニラストDS5%「CH」とリザベンドライシロップ5%を、クロスオーバー法によりそれぞれ2g（トラニラストとして100mg）健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中トラニラスト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

     

     	判定パラメータ		参考パラメータ
     	AUC0-48 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）
     トラニラストDS5%「CH」	129.84±8.21	19.58±0.87	1.90±0.12
     リザベンドライシロップ5%	134.09±7.16	19.43±1.00	1.90±0.16
     （Mean±S.E.,n=10）

     血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

トラニラストは肥満細胞、各種炎症細胞からのヒスタミン、ロイコトリエンをはじめとする多くのケミカルメディエーターの遊離を抑制することによりⅠ型アレルギー反応を抑制する。また、サイトカイン（TGF-β1）、活性酸素の産生あるいは遊離抑制作用をも有し、ケロイド及び肥厚性瘢痕由来線維芽細胞のコラーゲン合成を抑制する。

臨床薬理試験において、健康成人男子におけるPrausnitz-Küst ner反応を抑制し、ダニ抗原に過敏な成人気管支喘息患者の白血球からの抗原誘発ヒスタミン遊離、アレルゲン吸入誘発反応、アレルギー性鼻炎患者の鼻汁中metachromatic cellからの抗原誘発脱顆粒、鼻誘発反応を経口投与によって抑制することが認められている。
動物実験では、トラニラストはラット、モルモットのIgE様抗体による同種受身皮膚アナフィラキシー、ラットの抗原誘発実験的喘息、ラットの実験的鼻アレルギー反応に対し、経口投与で著明な抑制作用を示し、ラットの逆皮膚アナフィラキシー、ウサギのアルサス反応に対しても抑制作用を示す。
トラニラストはヒスタミン等に対する直接拮抗作用はなく、肥満細胞などからのケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット分離腹腔細胞・腸間膜肥満細胞、モルモット等を用いたin vitro 試験）ことにより、抗アレルギー作用を示す。
トラニラストは各種炎症細胞からのケミカルメディエーター、サイトカイン（TGF-β1）、活性酸素の産生あるいは遊離を抑制し、ケロイド及び肥厚性瘢痕由来線維芽細胞のコラーゲン合成を抑制する（in vitro）。さらに、ヌードマウスに移植したヒトケロイド組織の重量減少作用を示す^{3),4),5),6),7),8),9),10),11),12),13),14),15),16)}。