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1. 9.1.1 基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者

   心不全をきたすおそれがある。特に心不全をきたすおそれのある患者では、心室頻拍、心室細動が発現するおそれが高いので、入院させて開始すること。また、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。

2. 9.1.2 刺激伝導障害（房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等）のある患者（高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある患者を除く）

   刺激伝導障害が悪化するおそれがある。

3. 9.1.3 心房粗動のある患者

   房室内伝導を促進することがある。

4. 9.1.4 他の抗不整脈を併用している患者

   少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。有効性、安全性が確立していない。

5. 9.1.5 治療中の糖尿病患者

   低血糖を起こすおそれがある。

6. 9.1.6 重症筋無力症の患者

   重症筋無力症を悪化させるおそれがある。

7. 9.1.7 血清カリウム低下のある患者

   催不整脈作用の誘因となるおそれがある。

8. 9.1.8 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

透析患者を含む腎機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血中濃度が上昇するおそれがあるので、投与間隔をあけるなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。異常がみられた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害が悪化するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある患者には投与しないことが望ましい。妊婦に投与した例において子宮収縮が起こったとの報告がある。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）において乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

入院させるなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので用量並びに投与間隔に留意する必要がある。少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに頻回に心電図検査を実施すること。また、男性の高齢者では、抗コリン作用による排尿障害があらわれやすいので注意すること。

1. 11.1.1 心停止（頻度不明）、心室細動（頻度不明）、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）（頻度不明）、心室粗動（頻度不明）、心房粗動（頻度不明）、房室ブロック（0.3%）、洞停止（頻度不明）、失神（0.2%）、心不全悪化（0.2%）等
2. 11.1.2 低血糖（頻度不明）

   低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、嘔気、不安、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。低血糖症が認められた場合にはブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。（高齢者、糖尿病、肝障害、透析患者を含む腎障害、栄養状態不良の患者に発現しやすいとの報告がある。）

3. 11.1.3 無顆粒球症（頻度不明）
4. 11.1.4 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

   AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

5. 11.1.5 麻痺性イレウス（頻度不明）
6. 11.1.6 緑内障悪化（頻度不明）

7. 11.1.7 痙攣（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

本剤により心房細動・粗動から洞調律に回復したとき、塞栓を起こすことがある。その可能性が予測されるときにはヘパリンの併用が望ましい。

1. 16.1.1 健康成人男子12名にジソピラミド100mgを単回経口投与した場合の血清中濃度パラメータを次に示す¹⁾ 。

   tmax（時間）	Cmax（μg/mL）	t1/2（時間）
   3.25±1.06	1.48±0.39	6.05±1.63

2. 16.1.2 有効血中濃度（不整脈減少率約50%）1μg/mL付近²⁾

（参考）
ラットに1日1回7日間連続投与した場合の最終投与48時間後では、いずれの組織でも組織単位湿重量当たり全投与量の0.022%以下の放射活性が測定されたにすぎず、特定の組織に蓄積される傾向はなかった。

ジソピラミドは肝ミクロソームCYP3A4により脱イソプロピル化され、主代謝物であるMono-isopropyl disopyramide（MIP）を生じる^1),3) 。

健康成人男子12名にジソピラミドとして100mgを単回経口投与した場合、投与後24時間までに遊離型47.5%、主代謝物MIP16.8%で、合わせて64.3%が尿中に排泄された¹⁾ 。

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   入院患者（成人）19例をクレアチニンクリアランスにより3群（I群 50mL/min以上7例、II群 20～40mL/min 6例、III群 10mL/min以下6例）に分け、ジソピラミド100mgカプセル剤を経口投与した時の血中半減期を測定し、以下の結果を得た⁴⁾ 。

   Group	Ccr（mL/min）	t1/2（時間）
   I	74±22	8.2±0.9
   II	29±9	14.1±7.0
   III	6±3	15.3±5.5

1. 17.1.1 比較臨床試験

   心房性、心室性期外収縮及び発作性心房細動患者を対象としたプラセボとの二重盲検クロスオーバー比較試験において、本剤の有効率は73.8%であった⁵⁾ 。

2. 17.1.2 一般臨床試験

   承認時までに実施された国内延べ28施設、総計526例を対象とした各種頻脈性不整脈に対し、71.3%の有効率を示した。

   対象疾患	有効率
   期外収縮	78.9%（247/313）
   発作性上室性頻脈	80.4%（45/56）
   心房細動	52.9%（83/157）
   合計	71.3%（375/526）

3. 17.1.3 比較臨床試験および一般臨床試験の安全性

   比較臨床試験および一般臨床試験（650例）における主な副作用は、口渇42件（6.5%）、嘔気・悪心15件（2.3%）、排尿障害14件（2.2%）、食欲不振10件（1.5%）であった。

心筋への直接作用により、活動電位のphase 0立上がり速度を減少させるが、その作用はキニジンより弱い。
またプルキンエ線維においてphase 4の脱分極抑制を示す（ウサギ、イヌ）^12),18) 。

1. 18.2.1 ラット、モルモット、ウサギ、イヌに惹起させた実験的不整脈（アコニチン、ウアバイン、カテコラミン、電気刺激等）に対して、抑制作用及び予防作用を示す^{6),7),8),9),10),11)} 。
2. 18.2.2 イヌの冠動脈狭窄並びに結紮による実験的心筋梗塞後の不整脈に、静脈内投与及び経口投与で抑制作用を示す^10),11) 。
3. 18.2.3 ウサギの心房と心室、及びイヌの房室結節での不応期を延長する^{11),12),13),14)} 。
4. 18.2.4 イヌの房室結節、ヒス-プルキンエ系伝導時間を延長させるが、その作用はキニジンより弱い¹⁴⁾ 。
5. 18.2.5 モルモットにおけるWheal法で、リドカインと同等の局所麻酔作用を示し、持続時間はむしろ長い¹⁵⁾ 。
6. 18.2.6 ラットの摘出回腸における抗コリン作用は、アトロピンよりはるかに弱いが、イヌにおける膀胱収縮反応に対する抑制作用はアトロピンよりも強い^16),17) 。
7. 18.2.7 ラットを使用した実験で、100、200、400mg/kgの投与量で用量相関性の血糖低下作用が認められている。