医療用医薬品 詳細表示

The United States DISPENSATORY, 27th Ed. 301 (1973)及びMARTINDALE The Extra Pharmacopoeia, 26th Ed. 1891 (1972)に準拠した。

1. 9.3.1 肝障害患者

   投与しないこと。Modern Drug Encyclopedia, 13th Ed. 155 (1975)に準拠した。

2. 9.3.2 肝障害の既往歴のある患者

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）
2. 11.1.2 中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

国内の臨床試験で8週間を超えた投与例は限られており、本剤を長期間投与する場合は、臨床検査（血液検査、尿検査及び肝機能検査等）を行うことが望ましい。

1. 16.1.1 生物学的同等性

   〈クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」〉クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」とリンラキサー錠125mgをクロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg（ 2 錠）をクロスオーバー法により、健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中濃度を測定した試験において、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法により統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0－ 12 (μg・hr/mL)	Cmax (μ g/mL)	Tmax (hr)	t 1/2 (hr)
   クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」	19.4±0.8	3.8±0.1	1.5±0.2	2.3±0.4
   リンラキサー錠125mg	18.5±1.0	3.6±0.1	1.4±0.1	2.2±0.3
   ( n=12 mean±S.E. )

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   〈クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」〉

   クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」とリンラキサー錠250mgをクロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg（1 錠）をクロスオーバー法により、健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中濃度を測定した試験において、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法により統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

   

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0－ 12 (μg・hr/mL)	Cmax (μ g/mL)	Tmax (hr)	t 1/2 (hr)
   クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」	18.7±0.8	3.6±0.1	1.5±0.2	2.2±0.4
   リンラキサー錠250mg	18.0±0.5	3.6±0.1	1.6±0.2	2.0±0.1
   ( n=12 mean±S.E. )

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ラットに¹⁴C-クロルフェネシンカルバミン酸エステルを経口投与した場合、3時間後の放射活性は胃、小腸、肝、脊髄、副腎、腎の順に高かった。長時間にわたる特定組織への残存は認められなかった³⁾ 。

一般臨床試験及び市販後の調査を含めた運動器疾患に伴う有痛性痙縮に対する本剤の効果は以下の通りである^{4),5),6),7),8),9),10),11),12)} 。

脊髄における多シナプス反射経路の介在ニューロンの選択的抑制と筋紡錘活動抑制により筋弛緩作用を示す。

回転円筒法（マウス、ラット）、傾斜板法（マウス）、握力試験（マウス、ラット）などによるクロルフェネシンカルバミン酸エステルの筋弛緩効果は、メトカルバモールより強く、その作用は持続的である^13),14) 。

ネコの脊髄後根電気刺激実験において、クロルフェネシンカルバミン酸エステルは脊髄の多シナプス反射経路における介在ニューロンを選択的に遮断し、神経インパルスの伝達を抑制することにより、骨格筋の痙縮を緩解させる¹⁵⁾ 。またラットの脊髄に対して、運動ニューロンの軸索起始部の興奮性を、シナプスの膜安定化作用により低下させ、筋弛緩作用を示す¹⁶⁾ 。

除脳ラットのγ-運動ニューロンの自発活動をメフェネシン、メトカルバモールに比し持続的に抑制し、筋弛緩作用を示す¹³⁾ 。

ラットのSherrington型除脳固縮、Pollock and Davis型貧血性固縮の緩解作用はメフェネシンより強くまた持続的である¹⁷⁾ 。

ウサギ慢性脳波実験において、クロルフェネシンカルバミン酸エステルは著明な筋弛緩症状を呈する用量においても、脳各部位の覚醒水準に大きく影響を与えることなく、鎮静作用はごく軽度である¹⁸⁾ 。

腰部痛、肩凝りを主訴とする患者に本剤を投与し、客観的な評価が可能な筋緊張度測定器により筋緊張度を測定した結果、緊張度の明らかな低下が認められた¹⁹⁾ 。
腰痛、背痛、頸部痛及び肩部痛を主訴とする患者に本剤を投与し、皮電点（病変部直上皮膚に生ずる疼痛の投影所見）の検索を行った結果、皮電点の減少が認められた²⁰⁾ 。
腰痛症と診断された患者に本剤を投与し、軀幹最大前屈時の指床間距離の測定、筋電図によるAPテスト（軀幹前屈運動時におこる活動電位の出現様式による判定）を行った結果、改善が他覚的に認められた²¹⁾ 。