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内耳障害にもとづく“めまい”
抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。
抗コリン作用により排尿困難を悪化させることがある。
抗コリン作用により症状を悪化させることがある。
投与しないこと。本剤の排泄が低下し、蓄積が起こり副作用の発現のおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
精神神経系
浮動感・不安定感、頭痛・頭重感
幻覚
錯乱
皮膚
発疹・蕁麻疹
眼
調節障害
散瞳
肝臓
肝機能異常(AST、ALT、Al-Pの上昇等)
消化器
口渇、食欲不振、胃・腹部不快感、胸やけ、悪心・嘔吐、胃痛
その他
傾眠、動悸、顔面熱感、口内違和感
排尿困難
制吐作用を有するため、他の薬物(ジギタリス等)の過量投与に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがある。
二重盲検比較試験において、めまいに対するジフェニドール塩酸塩の有用性が認められている1),2)。
ジフェニドール塩酸塩は、前庭系機能障害側の椎骨動脈の血管攣縮を緩解し、その血流を増加させることによって椎骨動脈血流の左右差を是正し、左右前庭系の興奮性の不均衡に由来するめまいを改善すると考えられる。また、めまいの原因となる末梢前庭からの異常なインパルスを前庭神経核及び視床下部のレベルで遮断し、平衡系のアンバランスを是正すると考えられる。
ジフェニドール塩酸塩は、アンジオテンシンⅡにより攣縮した椎骨動脈を緩解し、その血流量を増加させる(イヌ)3)。また、血管攣縮による一側椎骨動脈血流障害を有するめまい患者での臨床薬理実験でも、患側の異常緊張を緩解し、その血流量を増加させ、健側と患側の血流のアンバランスを是正することが認められている4)。
前庭神経刺激による前庭神経外側核の誘発電位を測定するとき、ジフェニドール塩酸塩0.5mg/kg(i.v.)は末梢前庭神経からの異常なインパルスを遮断する(ネコ)5),6)。更に1mg/kg(i.v.)は、前庭神経核刺激による視床下部の誘発電位をも抑制する(ラット)7)。しかもこれらの用量では脳波、心電図等に影響を及ぼさない。
テトラサイクリン注入による迷路障害ウサギの自発水平性眼振8)及び振子様回転刺激によるウサギの眼振を抑制する9)。
ジフェニドール塩酸塩(Difenidol Hydrochloride)
1, 1-Diphenyl-4-piperidin-1-ylbutan-1-ol monohydrochloride
C21H27NO・HCl
345.91
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
約217℃(分解)
アルミニウム袋開封後は、遮光して保存すること。
PTP:100錠(10 錠×10)、1,000錠(10 錠×100)
バラ[缶]:1,200錠
1) 二木 隆ほか:耳鼻咽喉科臨床. 1972;65(1):85-105
2) 松永 亨ほか:耳鼻咽喉科臨床. 1972;65(1):63-83
3) 疋田英昭ほか:現代の臨床. 1971;5(12):471-82
4) 稲岡 長ほか:耳鼻咽喉科臨床. 1971;64(11):1353-60
5) 松岡 出:耳鼻咽喉科臨床. 1972;65(2):179-87
6) Matsuoka I, et al.:Japan J Pharmacol. 1972;22:817-25
7) 松永 亨ほか:耳鼻咽喉科臨床. 1973;66(8):883-8
8) 津田靖博ほか:新薬と臨牀. 1973;22(1):157-60
9) 松永 亨:耳鼻咽喉科臨床. 1971;64(10):1095-105
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