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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgをラットに経口投与し放射能測定及び全身オートラジオグラフィーを実施した。その結果、大部分が胃腸管部に局在し、わずかが肝臓、腎臓、血液及び肺に分布した。また、繰り返し投与によってもほとんど変化がなかった^1),2) 。

ラットに経口投与されたピコスルファートナトリウム水和物は、小腸内で加水分解されず大腸に移行し、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼによりジフェノール体に加水分解される。ジフェノール体の一部は吸収され肝臓でグルクロン酸抱合を受ける^1),3) 。

大腸で加水分解を受け生成したジフェノール体の大部分は、そのまま糞便中に排泄される。一部吸収されたジフェノール体は、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、尿中に排泄されるか、胆汁とともに再度十二指腸内に分泌され腸管を経由して糞便中に排泄される^1),3) 。
ラットに¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgを経口投与し、72時間までの尿中、糞便中排泄量を測定した。その結果、体内からの放射能の排泄は、投与後48時間でほとんど終了した。更に72時間では投与量の21%が尿中に、72%が糞便中に排泄された¹⁾ 。

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   国内7施設で実施された一般臨床試験の効果判定症例85例における有効率は次のとおりであった⁴⁾ 。

   疾患名	有効以上（有効率（%））
   常習性便秘	82.4%（70/85）

   本試験における安全性評価対象85例において、副作用は認められなかった。また、副作用とされた臨床検査値の変動はなかった。

ピコスルファートナトリウム水和物は、胃、小腸ではほとんど作用せず、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性型のジフェノール体となる（ラット）^5),6) 。ジフェノール体は、腸管粘膜への以下の作用により瀉下作用を示す。

• 腸管蠕動運動の亢進作用（ラット）⁷⁾
• 水分吸収阻害作用（ラット）⁸⁾

1. 18.2.1 糞便中水分率

   ネコにピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」及びラキソベロン錠2.5mgを強制経口投与し、糞便の外観形状スコアおよび糞便中水分率を算出し、投与前後を比較した。両製剤はともに外観形状スコアおよび糞便中水分率を増加させ、投与前に比しその差は有意であった。 両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された⁹⁾ 。

   	試験 投与量	外観形状スコア		糞便中水分率（％）
   		投与前	投与後	投与前	投与後
   ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」	4錠	0.6±0.2	3.5±0.4	61.4±1.0	73.2±1.4
   ラキソベロン錠2.5mg	4錠	0.5±0.2	3.7±0.5	62.3±0.9	70.4±1.1
   ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」	16錠	0.8±0.2	5.5±0.5	62.3±0.9	75.0±1.2
   ラキソベロン錠2.5mg	16錠	0.7±0.2	5.7±0.7	60.0±1.0	71.7±1.3
   ( n=10、mean±S.E.)

2. 18.2.2 水分吸収抑制作用

   in situ で結紮したラット大腸分節内にピコスルファートナトリウム錠 2.5mg「ツルハラ」もしくはラキソベロン錠2.5mg 1錠を挿入して、60分後の分節内に残存する液体量を測定した試験において両製剤はともに水分吸収を抑制し、対照群に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹⁰⁾ 。

   大腸分節内残存液体量（mL）

   	残存液体量(mL)
   ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」	1.97±0.14
   ラキソベロン錠2.5mg	2.06±0.14
   対照群	0.61±0.05
   ( n=10、mean±S.E.)