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1. 9.7.1 低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（99～234mg/kg）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。
2. 9.7.2 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 14.1.1 投与経路

   経口投与が困難な場合や緊急の場合、また、経口投与で効果が不十分と考えられる場合にのみ使用すること。また、投与経路は静脈内注射を原則とすること。なお、経口投与が可能で効果が十分と判断された場合には、速やかに経口投与にきりかえること。

2. 14.1.2 静脈内注射時

   血管痛があらわれることがあるので、注射速度はできるだけ遅くすること。

3. 14.1.3 筋肉内注射時

   組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に注意すること。

   • 筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、同一部位への反復注射は行わないこと。また、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児には特に注意すること。
   • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
4. 14.1.4 皮下・筋肉内注射時

   注射部位に疼痛があらわれることがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

   アスコルビン酸注射液 100mg「ツルハラ」とビスコリン注10％を、クロスオーバー法によりそれぞれ 2mL（アスコルビン酸 200mg）を健康成人男子に絶食時単回筋肉内注射、または単回皮下注射して血漿中未変化体濃度を測定し、投与前値からの増加量を算出した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

   

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0-5 (μg・hr/mL)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	t1/2 (hr)
   アスコルビン酸注射液100mg「ツルハラ」	8.7±0.3	7.4±0.4	0.7±0.1	0.4±0.0
   ビスコリン注10％	9.1±0.3	7.8±0.3	0.8±0.0	0.4±0.0
   (Mean±S.E.、n=12)

   

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0-5 (μg・hr/mL)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	t1/2 (hr)
   アスコルビン酸注射液100mg「ツルハラ」	8.5±0.3	7.2±0.2	0.7±0.0	0.4±0.0
   ビスコリン注10％	8.3±0.3	7.5±0.3	0.6±0.0	0.4±0.0
   (Mean±S.E.、n=12)

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

アスコルビン酸（AsA）は平面的なγ−ラクトン環をもつアシ-レダクトンの一つであり、この化合物のもつ還元力（抗酸化力）は炭素2位および3位のエンジオール基［-C（OH）＝C（OH）-］に起因している。
AsAの生理機能の発現には、AsA、モノデヒドロアスコルビン酸（MDAsA）、およびデヒドロアスコルビン酸（DAsA）からなる酸化還元系が重要な鍵となる。AsAが効率的に機能するために、その酸化生成物を再還元する必要がある²⁾。

アスコルビン酸は、結合織の主成分であるコラーゲンの生成に関与しており、アスコルビン酸の欠乏は、皮膚、骨、歯、血管等の脆弱化をもたらす³⁾。すなわち、アスコルビン酸はコラーゲン中のprolineからhydroxyprolineへの水酸化過程に関与し⁴⁾（in vitro）、アスコルビン酸の投与によりコラーゲンの増加がみられる⁵⁾（モルモット）。
また、アスコルビン酸は骨形成を進行させ、モルモット実験的骨折の修復機転において治癒的に作用する^6),7)。

アスコルビン酸は毛細血管抵抗を増強し⁸⁾（シロネズミ）、出血傾向を改善する⁹⁾（モルモット）。

アルコール中毒患者では、血中アスコルビン酸濃度が低値を示すものが多く、アスコルビン酸の欠乏が起こるとされている¹⁰⁾。アルコール中毒患者へのアスコルビン酸投与は、低下した尿中アスコルビン酸排泄量を回復させ¹¹⁾、血中アルコール濃度の上昇を一時的に抑制する¹²⁾。
また、ニコチンは副腎皮質を刺激し、副腎皮質ホルモンの分泌を促してアスコルビン酸の消費を増大させる¹⁰⁾。

アスコルビン酸は副腎皮質に多量に存在し、ステロイドホルモンの生合成促進又は異化抑制に関与するとされている⁸⁾。

アスコルビン酸は、チロシンからのメラニン生成過程の中で、DOPAからDOPAキノンへの酸化過程を阻害し、メラニン色素の生成を抑制する¹³⁾（in vitro）。