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(1)ビタミンE欠乏症の予防及び治療
(2)末梢循環障害(間歇性跛行症、動脈硬化症、静脈血栓症、血栓性静脈炎、糖尿病性網膜症、凍瘡、四肢冷感症)
(3)過酸化脂質の増加防止
(1)以外の効能については、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきではない。
通常、成人にはトコフェロール酢酸エステルとして1回50~100mgを、1日2~3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
0.1~5%未満
0.1%未満
消化器
便秘、胃部不快感
下痢
過敏症
発疹
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人男性12名にトコフェロール酢酸エステルカプセル200mg注)を経口投与したとき、投与後19.2±7.1hrで最高血漿中濃度(Cmax=1412.0±98.7μg/dL)を示した1)。 注)本剤の承認された用量は、1回50~100mgである。
作用機序は明確でない。
末梢循環不全に対し、末梢血行を促すとともに、血小板粘着・凝集能の抑制により微小循環系の動態を改善する2),3)。
毛細血管壁内皮細胞や中膜筋細胞の原形質膜、ミトコンドリア、小胞体、ライソソームなどの生体膜を安定化させることにより、血管壁の透過性や血管抵抗性を改善する4),5)。
異常酸化(過酸化)を抑制し、過酸化脂質の生成を抑制する6)。
下垂体-副腎系に作用して、E欠乏ラットの内分泌系を賦活・調整し、内分泌の失調を是正する7)。
トコフェロール酢酸エステル(Tocopherol Acetate)
2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl acetate
C31H52O3
472.74
トコフェロール酢酸エステルは無色~黄色澄明の粘性の液で、においはない。本品はエタノール(99.5)、アセトン、クロロホルム、ジエチルエーテル、ヘキサン又は植物油と混和する。本品はエタノール(95)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。本品は旋光性を示さない。本品は空気及び光によって変化する。
外箱開封後は湿気を避けて遮光して保存すること(錠剤の表面が退色するおそれがある。なお、表面が退色しても主成分の変化はない。)。
アルミ袋開封後は湿気を避けて遮光して保存すること。
PTP:100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)、5,000錠(10錠×500)
バラ: 100g、1,000g(缶)
1) 美濃 真ら:現代医療. 1988;20:3353-3359
2) Kamimura,M.:Am.J.Clin.Nutr.1974;27:1110-1116
3) Steiner,M.et al.:J.Clin.Invest.1976;57:732-737
4) Tappel,A.L.:Fed.Proc.1973;32(8):1870-1874
5) 杉山 尚ら:新薬と臨床. 1967;16(12):1497-1499
6) 武内 望ら:脂質生化学研究. 1976;18:259-264
7) Kitabchi,A.E.et al.:J.Biol.Chem.1973;248(3):835-840
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