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1. 9.1.1 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

2. 9.1.2 眼内圧亢進のある患者

   抗コリン作用により眼内圧が上昇し、症状が増悪するおそれがある。

3. 9.1.3 甲状腺機能亢進症のある患者

   抗コリン作用により症状が増悪するおそれがある。

4. 9.1.4 狭窄性消化性潰瘍、幽門十二指腸通過障害のある患者

   抗コリン作用により平滑筋の運動抑制、緊張低下が起こり、症状が増悪するおそれがある。

5. 9.1.5 循環器系疾患のある患者

   抗コリン作用による心血管系への作用により、症状が増悪するおそれがある。

6. 9.1.6 高血圧症のある患者

   抗コリン作用により血管拡張が抑制され、血圧が上昇するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

1. 9.7.1 低出生体重児及び新生児

   投与しないこと。中枢神経系興奮等の抗コリン作用に対する感受性が高く、痙攣等の重篤な反応があらわれるおそれがある。

2. 9.7.2 乳児、幼児及び小児

   乳児、幼児及び小児を対象とした臨床試験は実施していない。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

   チアノーゼ、呼吸困難、胸内苦悶、血圧低下等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 痙攣、錯乱（いずれも頻度不明）
3. 11.1.3 再生不良性貧血、無顆粒球症^1),2) （いずれも頻度不明）

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人に、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩4mg^注）を経口投与したときの薬物速度論的パラメータは以下に示したとおりであった³⁾。（注：本剤の承認された1回用量は2mgである。）

   薬物速度論的パラメータ

   例数	Cmax （ng/mL）	T1/2 （hr）	AUC （ng・hr/mL）
   4	9.0±1.7	7.9±2.5	73.0±15.9
   （mean±S.E.）

1. 16.1.2 生物学的同等性試験

   d -クロルフェニラミンマレイン酸塩シロップ0.04%「ツルハラ」とポララミンシロップ0.04%を、クロスオーバー法によりそれぞれ20mL（d‐クロルフェニラミンマレイン酸塩として8mg^＊）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁴⁾。（＊：本剤の承認された1回用量はd‐クロルフェニラミンマレイン酸塩として2mgである）

   

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0-24 (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	t1/2 (hr)
   d -クロルフェニラミンマレイン酸塩シロップ0.04%「ツルハラ」	281.8±9.5	23.6±0.7	2.0±0.1	9.5±1.1
   ポララミンシロップ0.04%	276.9±11.3	23.0±0.8	2.0±0.0	7.9±0.7
   (Mean±S.E.、n=12)

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

d-クロルフェニラミンマレイン酸塩はヒスタミンH₁受容体遮断薬である。H₁受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など）を抑制する⁵⁾。

1. 18.2.1 in vitroにおける抗ヒスタミン作用

   モルモット摘出回腸のヒスタミン収縮に対するクロルフェニラミンマレイン酸塩(d体)及びl体のED₅₀値はそれぞれ0.8μg/L及び190.0μg/Lであり、d体の抗ヒスタミン作用はl体よりも強かった⁶⁾。

1. 18.2.2 in vivoにおける抗ヒスタミン作用

   d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、モルモットのヒスタミン誘発致死に対して防御作用を示し、そのED₅₀値は0.056mg/kg(経口)であった⁶⁾。