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1. 9.1.1 てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者

   痙攣閾値を低下させることがある。

2. 9.1.2 長期ステロイド療法を受けている患者

   本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。

肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。

減量するなど注意すること。一般的に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 痙攣、興奮（頻度不明）

   乳児、幼児では特に注意すること。

2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（頻度不明）

   AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 *ケトチフェンカプセル（ケトチフェンとして2mg^注））を経口投与した場合、2.8時間で最高血中濃度に達し、血中消失半減期は6.7時間である³⁾。
2. 16.1.2 生物学的同等性試験

   ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」とザジテンカプセル1mgをクロスオーバー法により、ケトチフェンとして2mg^注）（カプセル2カプセル、ドライシロップ2g）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中総ケトチフェン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁴⁾。

   

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0-24 (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	t1/2 (hr)
   ケトチフェンカプセル 1mg「ツルハラ」	68.4±2.1	8.8±0.2	2.0±0.1	3.9±0.2
   ザジテンカプセル1mg	74.3±2.5	8.9±0.3	2.2±0.1	6.2±0.8
   (Mean±S.E.、n=12)

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

*血漿タンパク結合率は75%以上である³⁾。

*主要代謝物はグルクロン酸抱合体で、その他N-酸化体、脱メチル化体ができる^3),5)（外国人データ）。

*経口投与後120時間までの尿中排泄率は71%、糞中排泄率は26%である³⁾。

• 
  注）本剤の承認された通常成人一回用量は1mgである。

抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、これらの作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する³⁾。

ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応、実験的気管支喘息モデルにおけるアナフィラキシー反応を抑制する（ラット）⁶⁾。ヒスタミン及びSRS-A等ケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔・皮膚肥満細胞^6),7)、ヒト白血球中好塩基球・好中球^8),9)、ヒト肺¹⁰⁾in vitro）。また、抗SRS-A作用を有する（モルモット気管支筋in vivo、回腸in vitro）^9),10)。

ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット）、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する⁶⁾。

ケトチフェンはPAFによる気管支収縮、気道反応性亢進を抑制する（モルモット）^11),12)。

PAFによる好酸球の気道への集積を防止する（モルモット¹²⁾、ヒヒ¹³⁾）。アレルギー性疾患患者においてケトチフェンは抗原刺激による好酸球の脱顆粒を防止する（in vitro）¹⁴⁾。
ケトチフェンはアレルギー性疾患患者の末梢血好酸球を減少させる^15),16),17)。
また、臨床症状の改善に伴って低比重好酸球比率の減少がみられる¹⁵⁾。

アレルギー性疾患患者において、ケトチフェンは抗原誘発による気道、鼻粘膜、皮膚等の過敏反応を抑制する^{18),19),20),21),22)}。