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本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
下記の皮膚真菌症の治療○白癬：足白癬、手白癬、体部白癬、股部白癬○皮膚カンジダ症：指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）、爪囲炎○癜風
1日1回患部に塗布する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
0.1～5%未満
0.1%未満
皮膚
局所の剌激感、接触皮膚炎、発赤、そう痒、紅斑
糜爛、疼痛
眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム3g（アモロルフィンとして30mg注1)）を塗布したとき、塗布後48時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム1g（アモロルフィンとして10mg注1)）を朝、夕の2回、7日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後2日目まで、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
ラットの背部皮膚面に3H-アモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム100mgを単回塗布したとき、塗布後24時間で角質層から基底層に至る表皮及び真皮、皮下組織への浸透、拡散が認められた2)。
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム3g（アモロルフィンとして30mg注1)）を塗布したとき、塗布後48時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム1g（アモロルフィンとして10mg注1)）を朝、夕の2回、7日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後1日目において、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
皮膚真菌症患者を対象に二重盲検比較試験を含む総計1,109例について実施された1日1回塗布による臨床試験の概要は次のとおりであった3)。
疾患名
有効率
白癬
足白癬手白癬体部白癬股部白癬
79.1%（265/335）83.3%（ 50/ 60）85.3%（168/197）91.9%（136/148）
計
83.6%（619/740）
皮膚カンジダ症
指間びらん症間擦疹乳児寄生菌性紅斑爪囲炎
92.7%（ 51/ 55）86.2%（ 94/109）96.8%（ 30/ 31）77.8%（ 28/ 36）
87.9%（203/231）
癜風
92.8%（128/138）
パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人男性でアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム及び基剤を用いた単純パッチテスト及び光パッチテストの結果では、皮膚刺激性は認められず、再感作試験でも陰性であった4)。
アモロルフィン塩酸塩は、真菌のエルゴステロール生合成経路上のΔ14-レダクターゼ反応及びΔ8-Δ7-イソメラーゼ反応の2つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される5)。
菌種
株数
MIC（μg/mL）
Trichophyton rubrumTrichophyton mentagrophytesMicrosporum canisEpidermophyton floccosumCandida albicansMalassezia furfur
11265323928
≦0.0012～ 0.02≦0.0012～ 0.080.005 ～ 0.01≦0.0012～ 0.00240.01 ～100.31 ～ 1.25
T.mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム0.3gを感染後5日目から1日1回14日間局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した10)。
感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム0.3gを1回塗布し、24、48、72時間後にT.mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間経過後においても優れた作用持続性が認められた11)。
アモロルフィン塩酸塩（Amorolfine Hydrochloride）
(±)-cis-2,6-Dimethyl-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]morpholine monohydrochloride
C21H35NO・HCl
353.97
*本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はメタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品のエタノール（99.5）溶液（1→20）は旋光性を示さない。
206～211℃
有機溶媒
水相
分配係数
1-オクタノール
pH3.14 Britton-Robinson緩衝液
18
クロロホルム
619
（25℃）
有機溶媒（1-オクタノール又はクロロホルム）－水系（緩衝液pH5.98、7.00）において、水相に分配しなかった。
アルミチューブ：10g×10、10g×50
1) 社内資料: 第Ⅰ相臨床試験
2) 小室正勝他.: 薬物動態. 1994; 9(4): 499-509
3) 社内資料: 申請資料概要ト.2.(1).6)
4) 川口新暉他.: 皮膚. 1991; 33(5): 586-590
5) Polak A, et al.: Sabouraudia. 1985; 23: 433-442
6) 山口英世他.: Jpn. J. Antibiotics. 1991; 44(9): 993-1006
7) 山口英世他.: Jpn. J. Antibiotics. 1991; 44(9): 1007-1012
8) 山口英世他.: Jpn. J. Antibiotics. 1991; 44(9): 1013-1019
9) Polak A, et al.: Recent Trends in the Discovery, Development and Evaluation of Antifungal Agents., J.R. Prous Science Publishers. 1987; 555-573
10) 山口英世他.: Jpn. J. Antibiotics. 1991; 44(9): 1020-1031
11) 山口英世他.: Jpn. J. Antibiotics. 1991; 44(9): 1032-1041
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