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1. 9.1.1 中等度以上の白血球減少又は他の血液障害のある患者

   白血球減少あるいは血液障害を悪化させるおそれがある。,

肝障害を悪化させるおそれがある。

1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中の投与により、新生児に頭皮欠損症・頭蓋骨欠損症、さい帯ヘルニア、さい腸管の完全または部分的な遺残（さい腸管ろう、メッケル憩室等）、気管食道ろうを伴う食道閉鎖症、後鼻孔閉鎖症等があらわれたとの報告がある。また、妊娠中の投与により、胎児に甲状腺機能抑制、甲状腺腫を起こすことがある。本剤はヒト胎盤を通過することが報告されている。
2. 9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、定期的に甲状腺機能検査を実施し、甲状腺機能を適切に維持するよう投与量を調節すること。
3. 9.5.3 新生児に出生後しばらくは、甲状腺機能抑制、甲状腺機能亢進があらわれることがある。

授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行（血清とほぼ同等レベル）し、乳児の甲状腺機能に影響を与えることがある。

用量に注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

1. 11.1.1 汎血球減少、再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少（いずれも頻度不明）

   初期症状として発熱、全身倦怠、咽頭痛等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,,,

2. 11.1.2 低プロトロンビン血症、第Ⅶ因子欠乏症、血小板減少、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）
3. 11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
4. 11.1.4 多発性関節炎（頻度不明）

   多発性や移動性の関節炎があらわれることがある。

5. 11.1.5 SLE様症状（頻度不明）

   発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、脾腫等があらわれることがある。

6. 11.1.6 インスリン自己免疫症候群（頻度不明）

   低血糖等があらわれることがある。

7. 11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）

   発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

8. 11.1.8 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎症候群（頻度不明）

   本剤投与中に急速進行性腎炎症候群（初発症状：血尿、蛋白尿等）や肺出血（初発症状：咳嗽、喀血、呼吸困難等）、発熱、関節痛、関節腫脹、皮膚潰瘍、紫斑等のANCA関連血管炎症候群による障害があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

9. 11.1.9 横紋筋融解症（頻度不明）

   筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 健康成人男性に本剤（フィルムコーティング錠5mg）1錠又は糖衣錠（5mg）1錠を絶食時単回経口投与した結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。薬物動態パラメータ及び血漿中濃度は以下のとおりであった¹⁾。

   投与量	例数	AUC0-48 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	t1/2 （hr）
   本剤（5mg）	24	1179±146	128.5±25.6	1.0±0.6	7.5±0.9
   糖衣錠（5mg）	24	1204±186	129.8±23.6	1.3±0.4	7.4±0.7
   （平均値±標準偏差）

   

2. 16.1.2 甲状腺機能正常者11例に60mgを単回経口投与したところ、平均血漿中濃度は投与1時間後に920ng/mLと最高になり、24時間後にほぼ消失した（外国データ）²⁾。

   

ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、経口、腹腔内投与における吸収は同傾向を示した³⁾。

ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、特定組織への親和性は認められず、血漿蛋白結合率は5％であった³⁾。

ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、主要代謝産物はグルクロナイド抱合体で、その量は投与量に対し尿中で36～48％、胆汁中で4％であった³⁾。

甲状腺機能正常者11例に60mgを単回経口投与したところ、24時間までに投与量の11.6％が尿中に排泄された（外国データ）²⁾。ラットに¹⁴C-チアマゾール20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与した結果、尿中排泄率は各投与経路で同傾向を示し、投与24時間後ではradioactivityの80％が排泄され、うち14～21％が未変化で排泄された³⁾。

メルカゾール錠2.5mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、メルカゾール錠5mgを標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた⁴⁾。

甲状腺のペルオキシダーゼを阻害することにより、ヨウ素のサイログロブリンへの結合を阻止し、さらにヨードサイロシンのトリヨードサイロニン（T₃）、サイロキシン（T₄）への縮合を阻害することによって甲状腺ホルモンの生成を阻害する。

羊の甲状腺を用いた実験で、チアマゾールはヨウ素に対し強い競合阻害を示した⁵⁾。

乾燥甲状腺末投与による甲状腺機能亢進症ラットにチアマゾールを投与すると、基礎代謝亢進が著しく抑制される⁵⁾。

乾燥甲状腺末投与及び正常ラットの心臓homogenateのcytochrome酸化酵素、コハク酸脱水素酵素の活性は、チアマゾール投与により抑制されることから末梢組織の酸化機能も抑制する⁶⁾。