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1. 9.1.1 中等度以上の白血球減少又は他の血液障害のある患者

   白血球減少あるいは血液障害を悪化させるおそれがある。

定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、検査成績又は臨床症状に悪化が認められた場合には、本剤の投与を中止し肝機能検査を含む観察を繰り返して、本剤との因果関係を確かめ、その状況に応じて適切な処置を行うこと。肝障害をさらに悪化させるおそれがある。,

1. 9.5.1 治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎児に甲状腺腫、甲状腺機能抑制を起こすとの報告がある。
2. 9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、定期的に甲状腺機能検査を実施し、甲状腺機能を適切に維持するよう投与量を調節すること。
3. 9.5.3 新生児に出生後しばらくは、甲状腺機能抑制、甲状腺機能亢進があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。
4. 9.5.4 本剤の妊娠中の投与により、新生児に肝障害があらわれたとの報告がある。

1. 9.6.1 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。なお、本剤を大量に投与する場合は授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中へ移行（血清レベルの1/10程度）する。
2. 9.6.2 本剤の授乳中の投与により、新生児に肝障害があらわれたとの報告がある。

用量に注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

1. 11.1.1 無顆粒球症、白血球減少（いずれも頻度不明）

   無顆粒球症、白血球減少（初期症状：発熱、全身倦怠、咽頭痛等）があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に血液検査を行うこと。

2. 11.1.2 再生不良性貧血、低プロトロンビン血症、第Ⅶ因子欠乏症、血小板減少、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）
3. 11.1.3 劇症肝炎、黄疸（いずれも頻度不明）

   劇症肝炎、黄疸等の重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うこと。,

4. 11.1.4 SLE様症状（頻度不明）

   SLE様症状（発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、脾腫等）があらわれることがある。

5. 11.1.5 間質性肺炎（頻度不明）

   発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

6. 11.1.6 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎症候群（頻度不明）

   本剤投与中に急性進行性腎炎症候群（初発症状：血尿、蛋白尿等）や肺出血（初発症状：感冒様症状等）、肘・膝等の関節痛、紫斑、上強膜炎等のANCA陽性血管炎症候群による障害を認めたことがある。このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

7. 11.1.7 アナフィラキシー（頻度不明）

   アナフィラキシー（瘙痒、発疹、顔面浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

8. 11.1.8 薬剤性過敏症症候群¹⁾（頻度不明）

   初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

本剤投与中にインスリン自己免疫症候群が発症したとの報告がある。

• 健康成人男子6例、及びバセドウ病患者7例にプロピルチオウラシル200mgを経口投与したところ、両群とも投与後1時間後に最高血中濃度に達し、各パラメータは下記の通りであった。いずれのパラメータも両群間に有意差は認められなかった²⁾。
  

  	最高血中濃度 （μg/mL）	血中半減期 （min）
  健康成人（n=6）	5.3±1.4	75±19
  バセドウ病患者（n=7）	4.8±2.4	73±13
  mean±S.D.

  注）承認されている用法・用量は、通常成人に対してプロピルチオウラシルとして、初期量1日300mgを3～4回に分割経口投与、維持量1日50～100mgを1～2回に分割経口投与である。

ラットに¹⁴C-プロピルチオウラシル20mg/kgを経口、腹腔内、静脈内投与したところ、投与放射活性の75～90%が尿中に、約15%が胆汁中に排泄され、糞中にはほとんど認められなかった³⁾。

甲状腺内でペルオキシダーゼを阻害して、ヨウ化物の酸化とモノ及びジヨードチロニンからのチロキシン及びトリヨードチロニンに至る共役縮合反応を阻害することによって甲状腺ホルモンの産生を阻止する⁴⁾。

ラットへのプロピルチオウラシル投与により、ヨードチロシンからヨードチロニンを生成する縮合反応、モノヨードチロシン（MIT）からジヨードチロシン（DIT）を生成するヨウ素化反応、更にチロシンからMITを生成するヨウ素化反応が阻害される^5),6),7)。

1. 18.3.1 ラットへのプロピルチオウラシル投与によるチロキシンからトリヨードチロニンへの脱ヨウ素化抑制や¹³¹I-チロキシン投与による便中の¹³¹I排泄の増加、尿中排泄の減少等の末梢代謝抑制作用が認められた⁸⁾。
2. 18.3.2 イヌに0.045～0.050mg/kgを静脈内投与した結果、酸素消費量は30%減少し、体温降下は5℃であった⁹⁾。