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日本薬局方
エチニルエストラジオール錠
処方箋医薬品注)
［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
［血液凝固能の亢進により、これらの症状が増悪することがある。］
［子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。］
前立腺癌、閉経後の末期乳癌（男性ホルモン療法に抵抗を示す場合）
前立腺癌、乳癌には、通常1回1～2錠を1日3回経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。なお、原体の再評価結果の用法及び用量は、前立腺癌、乳癌にはエチニルエストラジオールとして、通常成人1回0.05～1.0mgを1日3回経口投与である。
女性に投与する場合には、投与前に病歴、家族素因等の問診、乳房検診並びに婦人科検診（子宮を有する患者においては子宮内膜細胞診及び超音波検査による子宮内膜厚の測定を含む）を行い、投与開始後は定期的に乳房検診並びに婦人科検診を行うこと。,,,
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪するおそれがある。
体液の貯留により、症状が増悪するおそれがある。
十分コントロールを行いながら投与すること。耐糖能が低下することがある。
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。
症状が増悪するおそれがある。
代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪するおそれがある。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。
本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる。
本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。
これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。
これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。
黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で、月経異常があらわれたとの報告がある。
機序不明
これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある。
これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる。
血糖降下剤の作用が減弱するおそれがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意する。
本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる。
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。
本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。
本剤の作用が減弱するおそれがある。
エチニルエストラジオールのAUCが減少する。
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
アタザナビルは本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる。
エトラビリンは本剤の代謝酵素（CYP2C9）を阻害すると考えられる。
フルコナゾールは本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる。
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。ボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがある。
ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる。本剤がボリコナゾールの代謝酵素（CYP2C19）を阻害すると考えられる。
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある。
アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる。本剤が肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。
本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。
この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。
長期連用により、血栓症（心筋、脳、四肢等）があらわれることがある。
頻度不明
過敏症
発疹等
肝臓
黄疸、肝機能異常等
循環器
血圧上昇等
精神神経系
精神障害の再発
電解質代謝
大量継続投与により高カルシウム血症、ナトリウムや体液の貯留
子宮
不正出血、経血量変化、下腹部痛等
乳房
乳房緊満感、乳房痛等
消化器
悪心、嘔吐、下痢、食欲不振、胃痛、腹痛等
その他
頭痛、めまい、倦怠感、陰萎
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
卵胞ホルモン剤を長期間（約1年以上）使用した閉経期以降の女性では、子宮内膜癌を発生する危険度が対照群の女性に比較して高く、この危険度の上昇は使用期間、使用量と相関性があることを示唆する疫学調査の結果が報告されている1),2),3) 。
前立腺癌患者4例に5mg注1) を経口投与した結果、血中濃度は投与後2～4時間後に最高となり、平均5.7ng/mLであった4) 。
経口投与後、吸収は速いが小腸で抱合を受け、バイオアベイラビリティは40～50%程度である5) 。
分布容積は3.5L/kg、消失半減期は10時間、全身クリアランスは5.4mL/min/kgであり、血漿中たん白結合率は95～98%である5) 。
尿中（投与量の約30%）及び糞中（投与量の約22%）に排泄されるといわれている5) 。
前立腺癌（半数以上がStage D）に対し1～3mg/日の投与で、前立腺触診所見の改善、酸性フォスファターゼ値の減少等の制癌効果を示した6),7),8),9) 。前立腺癌患者に1～3mg/日を経口投与した結果、血中LH、FSH、テストステロン値は2～4週で低下をみたが、テストステロンが女性値レベルに達するには数カ月以上を要した4),6),7),8) 。
前立腺及び精嚢重量を減少させ、血中テストステロン値を低下させる（正常成熟及び老齢ラット、経口）6) 。
エチニルエストラジオール（Ethinylestradiol）
19-Nor-17α-pregna-1,3,5 (10) -triene-20-yne-3,17-diol
C20H24O2
296.40
白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。ピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
180～186℃又は142～146℃
100錠［10錠（PTP）×10］
1) Ziel,H.K.et al.：New Engl.J.Med.1975；293(23)：1167-1170
2) Smith,D.C.et al.：New Engl.J.Med.1975；293(23)：1164-1167
3) Mack,T.M.et al.：New Engl.J.Med.1976；294(23)：1262-1267
4) 穂坂正彦他：ホルモンと臨床.1984；32(11)：1105-1112
5) 第十七改正日本薬局方解説書.廣川書店；2016.C865-868
6) 志田圭三他：泌尿器科紀要.1982；28(4)：469-480
7) 丸田 浩他：泌尿器科紀要.1981；27(9)：1133-1142
8) 北島直登他：ホルモンと臨床.1981；29(2)：223-228
9) 斉藤 泰他：泌尿器科紀要.1981；27(9)：1143-1146
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