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劇薬
処方箋医薬品注)
期外収縮(心室性)、発作性頻拍(心室性)、急性心筋梗塞時及び手術に伴う心室性不整脈の予防
期外収縮(上室性)、発作性頻拍(上室性)
○静脈内1回投与法
リドカイン塩酸塩として、通常成人1回50~100mg(1~2mg/kg)を、1~2分間で、緩徐に静脈内注射する。効果が認められない場合には、5分後に同量を投与する。また、効果の持続を期待する時には10~20分間隔で同量を追加投与してもさしつかえないが、1時間内の基準最高投与量は300mgとする。本剤の静脈内注射の効果は、通常10~20分で消失する。
症状を悪化させるおそれがある。
心停止を起こすおそれがある。
中毒症状が発現しやすくなる。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため血中濃度が高くなりすぎ、振戦、痙攣等の中毒症状を起こすおそれがある。
リドカインの血中濃度が上昇したとの報告がある。
シメチジンの肝代謝酵素阻害作用により、リドカインの代謝が抑制されると考えられる。
リドカインの血中濃度が上昇することがある。
これらの薬剤の心拍出量、肝血流量減少作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。
リドカインのAUCが上昇することが予想される。
肝代謝酵素に対する競合的阻害作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。
リドカインの代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、リドカイン投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。
肝代謝酵素誘導作用により、リドカインの代謝が促進され、血中濃度が低下すると考えられる。
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。
併用により血中濃度が上昇し、作用が増強することが考えられる。
ときにPQ間隔の延長又はQRS幅増大等の刺激伝導系抑制、あるいは徐脈、血圧低下、ショック、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
頻度不明
中枢神経
せん妄、めまい、眠気、不安、多幸感、しびれ感等
消化器
嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。
使用時には、以下の点に注意すること。
本剤中のリドカインは塩酸塩であり、アルカリ性注射液(炭酸水素ナトリウム液等)との配合により、リドカインが析出するので配合しないこと。
開封後の使用は1回限りとし、使用後の残液はシリンジとともに速やかに廃棄すること。
リドカインは、心臓のNa+チャネルを抑制する第Ⅰ群の抗不整脈薬である1)。
リドカイン(Lidocaine)
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
C14H22N2O
234.34
リドカインは白色~微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
66~69℃
5mLシリンジ×10本
1) 第十八改正日本薬局方解説書:廣川書店.2021:C6065-C6069
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