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1. 9.1.1 メトヘモグロビン血症の患者

   メトヘモグロビン血症をさらに悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 頭部外傷又は脳出血の患者

   頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。

3. 9.1.3 著しく血圧の低い患者

   血圧低下をさらに悪化させるおそれがあるので、必要ならばドパミン塩酸塩等の昇圧剤を併用すること。

副作用が強くあらわれるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が報告されている。

新生児及び乳幼児はメトヘモグロビン還元酵素活性が低いので、メトヘモグロビン血症を起こしやすい。

患者の状態を観察しながら用量に留意して慎重に投与すること。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では一般に肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、血圧低下等が発現するおそれがある。

1. 11.1.1 急激な血圧低下（3.3%）、心拍出量低下（0.2%）等

   急激な血圧低下、心拍出量低下、心拍数増加、投与終了後の遷延性血圧低下、リバウンド現象等があらわれることがある。このような副作用があらわれた場合には投与を中止すること。また、速やかに血圧を回復させたい場合には、ドパミン塩酸塩等の昇圧剤を投与すること。,,

1. 14.1.1 本剤をpH10以上のアルカリ性溶液あるいは還元物質（アスコルビン酸など）を含む溶液で希釈すると、速やかにニトログリセリン含量が低下するので、このような溶液で希釈しないよう注意すること。
2. 14.1.2 本剤は皮膚につけると、動悸、頭痛が起こる場合があるので、直ちに水で洗い流すこと。

1. 14.2.1 輸液容器・輸液セット等への吸着

   ニトログリセリンは、一般的に使用されている塩化ビニル製の輸液容器及び輸液セット等に吸着し、投与量が正確に静脈内に投与されない。吸着率は点滴速度が遅く、投与セットが長い程高くなる。ニトログリセリン濃度は、吸着率の変化に影響を与えない。点滴速度による影響は図のとおりで塩化ビニル管120cmでは点滴速度150mL/h（2.5mL/min）以上であれば投与量の80%以上が静脈内に注入される³⁾。また、塩化ビニル管の長さが長くなる程吸着率は高くなるので、本剤の使用にあたっては点滴速度、塩化ビニル管の長さに十分注意すること。

   

   点滴速度によるニトログリセリン残存率への影響

   測定条件：室温　塩化ビニル管の長さ：120cm

1. 16.1.1 単回投与

   ヒト（術中患者）にニトログリセリン（以下GTN）を静脈内投与（4μg/kg）したとき、未変化体であるGTNの血漿中濃度曲線は2相性を示し、急速に減少した。この際の半減期は、α相が約0.4分及びβ相が約5分であった⁴⁾。

ニトロ化合物は、代謝を受けたり非酵素的に分解されたりして、分子内から一酸化窒素（NO）を遊離する。NOは血管平滑筋の細胞質に存在する可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化することによって細胞内のサイクリックGMP（cGMP）を増加させる。これによりcGMP依存性プロテインキナーゼが活性化され、細胞内の多くのタンパク質がリン酸化・脱リン酸化されるが、それらの総合的結果として血管平滑筋の弛緩がもたらされる。ニトロ化合物による血管弛緩作用は静脈に対しても強く働き心臓への静脈還流量が減少するので心臓に対する前負荷が軽減される。動脈拡張に基づく後負荷軽減作用も現す。また、主として太い冠動脈を拡張させるので、側副血行路を流れる血流が増加し、虚血部への酸素供給が増加する⁵⁾。

ニホンザルを使用し、麻酔下におけるGTNによる人為低血圧効果について検討した。

GTNは生理食塩水で希釈して120μg/mL溶液とし、点滴速度は平均動脈圧を50mmHgに維持するよう適宜調節した。

GTN注入後、動脈圧は速やかに低下し、拡張期圧より収縮期圧の低下の方が大であった。GTN投与中止後の動脈圧の回復は速やかで、投与中止後1時間で投与前値の90%まで戻った⁶⁾。

高血圧自然発症ラット（SHR）及び正常血圧ラットを用いて麻酔下におけるGTNの抗高血圧効果について検討した。

GTN（0.3～100μg/kg）の静注はSHRの血圧を用量依存的に低下させた。

正常血圧ラットにおいても同様に降圧効果を示したが3μg/kg以上の用量における血圧の低下率はSHRの方が大きかった。

この結果はGTNが麻酔時の異常血圧上昇に対して有効であることを示すものである⁷⁾。

GTNの人為低血圧及び抗高血圧効果はその血管拡張作用に基づくと思われる。この血管拡張作用をより明白にするため、単回静注による各臓器血流量の増大並びに摘出血管における血管拡張効果を検討した。

GTN（3～30μg/kg）の麻酔犬への静注により脳血流量、冠血流量、大腿動脈血流量の増加がみられ、静脈血管拡張作用による静脈還流量の低下がみられた⁷⁾。

ビーグル犬（9.0～12.0kg）をペントバルビタール麻酔下に僧帽弁腱索切断によって心不全状態とし、これに対するGTNの効果を検討した結果、次の様に各指標を変化させ心機能の改善がみられた⁸⁾。

1）左房圧の低下、2）全末梢血管抵抗の減少、3）心係数の増大、4）太い冠血管（左前下行枝）血流量の増大、5）肺動脈圧の低下

ビーグル犬（9.0～12.0kg）をペントバルビタール麻酔下に冠動脈結紮し、ドパミン（3～5μg/kg/分）を持続静注して血圧を冠結紮前値に維持しながら、GTN（1及び3μg/kg/分）を併用した結果1μg/kg/分で左房圧、全末梢血管抵抗の改善に加え、心係数もドパミンによる改善傾向を維持した。また、心筋組織血流量は正常部及び虚血部ともに維持された⁸⁾。