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日本薬局方
イソロイシン・ロイシン・バリン顆粒
先天性分岐鎖アミノ酸代謝異常のある患者[メープルシロップ尿症においては痙攣、呼吸障害等があらわれるおそれがある。]
食事摂取量が十分にもかかわらず低アルブミン血症を呈する非代償性肝硬変患者の低アルブミン血症の改善
通常、成人に1回1包(4.50g)を1日3回食後経口投与する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
一般に生理機能が低下していることが多く、本剤の投与により血中のアンモニアの上昇等の代謝障害があらわれやすい。
0.1~5%未満
頻度不明
消化器
腹部膨満感、下痢、腹部不快感、食欲不振、口渇
嘔気、便秘、腹痛、嘔吐、おくび、胸やけ等
腎臓
BUN上昇、血中クレアチニン上昇等
代謝
血中アンモニア値の上昇等
肝臓
AST上昇、ALT上昇、T-Bilの上昇等
皮膚
発疹、そう痒等
その他
倦怠感、浮腫(顔、下肢等)、発赤、ほてり
成分名
AUC0-7
(㎍・hr/mL)
Cmax
(㎍/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
ヘパアクト
配合顆粒
L-イソロイシン
32.4± 7.6
27.6± 8.6
0.61±0.24
0.67±0.47
L-ロイシン
90.8±18.1
55.3±16.9
1.53±0.53
L-バリン
84.3±19.0
42.4±11.1
0.65±0.24
1.85±0.68
リーバクト配合顆粒
34.5± 8.3
30.0±6.9
0.70±0.31
90.2±19.1
59.2±14.9
1.37±0.42
85.3±21.8
42.8± 8.1
0.63±0.22
1.76±0.69
注)経口投与前からの濃度変化量より算出した。 (mean±S.D., n=20)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
非代償性肝硬変患者の血中アミノ酸インバランスの是正を介して、アルブミン合成促進をもたらすものと考えられる2) 。
L-イソロイシン(L-Isoleucine)
(2S,3S)-2-Amino-3-methylpentanoic acid
C6H13NO2
131.17
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味はわずかに苦い。
ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
L-ロイシン(L-Leucine)
(2S)-2-Amino-4-methylpentanoic acid
L-バリン(L-Valine)
(2S)-2-Amino-3-methylbutanoic acid
C5H11NO2
117.15
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味はわずかに甘いが、後に苦い。
ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
4.5g×84包
4.5g×210包
1) 東亜薬品株式会社:生物学的同等性に関する資料(社内資料)
2) 武藤泰敏 他:日本医事新報.1983;No.3101,3-9
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