医療用医薬品 詳細表示

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。動物実験（ラット）の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている¹⁾ 。

低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

〈製剤共通〉

1. 14.1.1 投与経路

眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。

〈クリーム〉

1. 14.2.1 治療終了後の未使用分は廃棄させること。
2. 14.2.2 本剤の基剤として使用されている油脂性成分は、コンドーム等の避妊用ラテックスゴム製品の品質を劣化させ、破損する可能性があるため、これらとの接触を避けさせること。

健康成人の正常皮膚に5%アシクロビル軟膏100mgを単回塗布又は1日5回5日間連続塗布した場合の血漿中アシクロビル濃度は、いずれも検出限界（＜0.007μg/mL）以下であった²⁾ 。

ラットの正常皮膚に5% ³H-アシクロビル軟膏50mgを単回塗布した後8時間の尿中放射活性回収率は、0.42%で経皮吸収性は低かったが、角質層下の表皮及び真皮中の推定アシクロビル濃度は57μg/cm³に達した³⁾ 。

健康成人の正常皮膚にアシクロビル軟膏100mgを単回塗布又は1日5回5日間連続塗布した場合の尿中アシクロビル濃度は、いずれも検出限界（＜0.11μg/mL）以下であった²⁾ 。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   国内延べ55施設において総計270例につき実施された臨床試験の結果は以下のとおりであった^{4),5),6),7),8),9)} 。
   
   （1）単純疱疹に対する有効率は85.7%（222/259例）であった。また、プラセボを対照とした比較試験において5%アシクロビル軟膏の有用性が認められた。
   
   （2）小児37例における有効率は、97.3%であった。

アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸（ACV-TP）となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3’末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する^{10),11),12),13)} 。
アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。

1. 18.2.1 アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス1型及び2型のin vitroにおける増殖を抑制し、IC₅₀はそれぞれ0.01～1.25μg/mL及び0.01～3.20μg/mLであった^14),15) 。
2. 18.2.2 モルモットの背部に単純ヘルペスウイルス1型を接種し、48時間目より1日4回5日間塗布した実験では、平均病巣スコア及びウイルス価の有意な低下がみられた¹⁶⁾ 。