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咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷
通常1回1包(2g)を、適量(約100mL)の水又は微温湯に溶解し、1日数回含嗽する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
0.1%未満
頻度不明
口腔
口中のあれ
口腔、咽頭の刺激感
抜歯後等の口腔創傷の場合、血餅の形成が阻害されると思われる時期には、はげしい洗口を避けさせること。
口腔内炎症性疾患に対する一般臨床試験において、698例中481例(68.9%)に有効であった。
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物の抗炎症作用は、白血球遊走阻止作用及び肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用等によるものである。下垂体-副腎系を介さず、また、PGE2生合成阻害作用を示さない。このことから、本剤は炎症組織に対する直接的な局所作用を発揮すると考えられている3),4) 。炭酸水素ナトリウムは、粘液をアルカリ化することにより局所性の粘液溶解作用を示す5) 。
各種炎症に対するアズレンスルホン酸ナトリウム水和物 (GASN)の抑制効果
起炎物質
動物
GASN投与方法
GASN投与量
足蹠浮腫法
カラゲニン6)
ラット
腹腔内
50~100mg/kg
デキストラン7)
皮下
10-4及び2×10-5g/mL×0.05mL
肉芽腫法8)
筋肉内
1~5mg/animal×5日間
熱炎症法9)
マウス
70mg/kg
ヒスタミン遊離物質(HL48/80)により惹起せるラット皮膚のヒスタミン遊離をアズレンスルホン酸ナトリウム水和物50mg/kg/dayの3日間連続腹腔内投与で有意(P<0.01)に抑制された10) 。
ウサギの左右前歯肉頬部に生成せしめた火傷創傷に対し、0.05又は0.5%アズレンスルホン酸ナトリウム水和物塗布群(1日5回連日)が対照群に比して治癒日数短縮を示すことが認められた6) 。
ラットを用いた試験で、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物と炭酸水素ナトリウムの配合により、実験的炎症に対する協力効果が認められた11) 。
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物(Sodium Gualenate Hydrate)
Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonate semihydrate又はmonohydrate
C15H17NaO3S・1/2H2O又はH2O
309.36又は318.36
暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。メタノールにやや溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。水溶液(1→200)のpHは6.0~9.0である。光により変化する。
炭酸水素ナトリウム(Sodium Bicarbonate)
NaHCO3
84.01
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、特異な塩味がある。水にやや溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。湿った空気中で徐々に分解する。
外袋開封後は、遮光して保存すること。
2g×250包、2g×1000包
1) 宮原裕他:耳鼻臨床. 1974;67:1367-1375
2) 石橋恒雄他:日本口腔外科学会雑誌. 1975;21:806-810
3) 柴田芳久他:薬理と治療. 1986;14:1303-1311
4) 山崎英正他:日薬理誌. 1958;54:362-377
5) 第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021:C-3131-3135
6) 奥田博久他:歯界展望.1973;42:997-1001
7) 宇田昭夫:日薬理誌.1960;56:1151-1163
8) Stern, P., et al.:Ärztl. Forsch. 1957;11:495-498
9) Caujolle, F., et al.:Cong. Soc. Pharm. France. 1957;9:123-128
10) Stern, P.:Arzneim. Forsch. 1959;9:551-553
11) 桶谷米四郎他:基礎と臨床. 1985;19:1477-1482
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