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1. 9.1.1 月経期間中の患者

   月経血が増加するおそれがある。

2. 9.1.2 出血傾向ならびにその素因のある患者

   出血を増強するおそれがある。

3. 9.1.3 白血球減少症の既往歴のある患者

   白血球減少症を起こすおそれがある。

4. 9.1.4 高血圧の患者

   出血を起こすおそれがある。

5. 9.1.5 手術を予定している患者

6. 9.1.6 他のチエノピリジン系薬剤（クロピドグレル硫酸塩）に対し過敏症の既往歴のある患者

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   投与しないこと。

2. 9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者

   肝障害が悪化又はあらわれるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。妊娠動物（ラット）による実験で母体に出血傾向が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。高齢者では造血機能、代謝機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があり、無顆粒球症等の副作用が起こりやすいとの報告がある。

1. 11.1.1 血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）（頻度不明）

   特に投与開始2ヵ月以内に血小板減少、破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血、動揺する精神・神経症状、発熱、腎機能障害を主徴とするTTPがあらわれることがある。初期症状である倦怠感、食欲不振、紫斑等の出血症状、意識障害等の精神・神経症状等が出現した場合には、ただちに投与を中止し、血液検査（網赤血球、破砕赤血球の同定を含む）を実施し、必要に応じ血漿交換等の適切な処置を行うこと。,,

2. 11.1.2 無顆粒球症（頻度不明）

   特に投与開始後2ヵ月以内に発熱、咽頭痛、倦怠感等を初期症状とする無顆粒球症があらわれることがある。初期症状が認められた場合には、ただちに投与を中止し、血液検査（血球算定等）及び適切な処置を行うこと。,,

3. 11.1.3 重篤な肝障害（頻度不明）

   特に投与開始後2ヵ月以内に悪心・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒感、眼球黄染、皮膚の黄染、褐色尿等を初期症状とする著しいAST、ALT、ビリルビン、総コレステロールの上昇を伴う肝機能障害（劇症肝炎、胆汁うっ滞型肝障害）があらわれることがある。異常が認められた場合には投与を中止し、肝機能検査を実施すること。,,,

4. 11.1.4 再生不良性貧血を含む汎血球減少症（頻度不明）
5. 11.1.5 赤芽球癆（頻度不明）
6. 11.1.6 血小板減少症（頻度不明）
7. 11.1.7 出血（脳出血等の頭蓋内出血（頻度不明）、消化管出血等の重篤な出血（頻度不明））

   頭蓋内出血の初期症状として頭痛、意識障害、片麻痺等があらわれることがある。

8. 11.1.8 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形滲出性紅斑、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（頻度不明）
9. 11.1.9 消化性潰瘍（頻度不明）
10. 11.1.10 急性腎障害（頻度不明）
11. 11.1.11 間質性肺炎（頻度不明）
12. 11.1.12 SLE様症状（頻度不明）

    発熱、関節痛、胸部痛、胸水貯留、抗核抗体陽性等があらわれることがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

   チクロピジン塩酸塩錠100mg「杏林」とパナルジン錠100mgをクロスオーバー法によりそれぞれ2錠（チクロピジン塩酸塩として200mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

   	判定パラメータ
   	AUC0-9 (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)
   チクロピジン塩酸塩錠 100mg「杏林」	845.41±340.76	366.28±130.87
   パナルジン錠100mg	835.81±394.88	365.15±161.35
   (Mean±S.D.,n＝20)

   

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ラットに¹⁴C-チクロピジン塩酸塩を経口投与した場合、放射能濃度は、大部分の臓器において投与後1時間に最高値を示し、消化管・肝・腎の順に高く、時間的推移は血中濃度とほぼ同様の傾向にあった。また、連続投与による各臓器への蓄積性は認められていない²⁾。

本剤は肝で代謝される³⁾。

血小板のアデニレートシクラーゼ活性を増強して血小板内cAMP産生を高め血小板凝集能・放出能を抑制する⁴⁾。

血小板機能亢進のある患者への経口投与でADP、コラーゲンあるいはアドレナリン誘導等による血小板凝集を抑制する⁵⁾。
ラットへの経口投与で各種の凝集誘導薬（ADP、コラーゲン、アドレナリン、トロンボキサンA₂、アラキドン酸、トロンビン）による血小板の凝集及び血小板粘着能を強力に抑制し、しかもその作用は持続的である。血小板に対するin vitroの作用は弱く、体内で代謝されて血小板に持続的に作用する⁶⁾。また生体の持つ重要な抗血栓機構である血管壁のプロスタグランジンI₂（プロスタサイクリン）の生成には影響を与えず⁷⁾、トロンボキサンA₂産生・放出の抑制作用を有する⁸⁾。

経口投与により、乳酸アシドーシスによる肺血栓・塞栓形成（ラット）⁹⁾、大腿動脈移植血管の血栓性閉塞（イヌ）¹⁰⁾、股動脈狭窄による血栓形成（ウサギ）¹¹⁾、動静脈シャントの血栓性閉塞（ラット）¹²⁾、静脈血栓（ラット）¹³⁾に対し、すぐれた抗血栓効果を示す。また、血管炎に基づく血栓性末梢動脈閉塞（ラット）¹⁴⁾、脳虚血後の脳微小循環障害（ラット）¹⁵⁾に対しても効果を示す。

本剤の抗血小板作用は非可逆的であるので⁶⁾、その作用が消失するには8～10日間（血小板の寿命）¹⁶⁾かかると考えられている。

血小板機能亢進のある患者への経口投与で血液のミクロポア通過能が改善する⁵⁾。ラットへの経口投与により赤血球の変形能が増大し、血液粘度の低下、血液のミクロポア通過能の亢進等血液レオロジー的性状を改善する¹⁷⁾。