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1. 9.1.1 幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往歴のある患者

   症状が増悪又は発現しやすくなることがある。,

2. 9.1.2 重篤な心疾患又はそれらの既往歴のある患者

   起立性低血圧等の副作用が発現しやすくなるおそれがある。

3. 9.1.3 低血圧症の患者

   症状が悪化することがある。,

1. 9.2.1 腎機能障害のある患者

   副作用が発現しやすくなるおそれがある。,

2. 9.2.2 腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが50mL/min未満）

   腎クリアランスの低下により本剤の消失半減期が延長するため、投与回数を調節し腎機能に注意しながら慎重に漸増すること。本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄される。また、透析患者あるいは非常に高度な腎機能障害患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること。,

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物（ラット）を用いた生殖発生毒性試験で、以下のことが認められている。

• 受胎能及び一般生殖能試験（Seg.Ⅰ）（2.5mg/kg/日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく妊娠率の低下
• 器官形成期投与試験（Seg.Ⅱ）（1.5mg/kg/日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく生存胎児数の減少
• 周産期及び授乳期投与試験（Seg.Ⅲ）（0.5mg/kg以上/日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく出生児体重の低下
  

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトにおいてプロラクチン分泌を抑制することが報告されており、乳汁分泌を抑制する可能性がある。なお、動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている。

小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。

1. 9.8.1 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。幻覚等の精神症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。パーキンソン病患者を対象とした臨床試験において65歳以上の高齢者で非高齢者に比し、幻覚等の精神症状の発現率が高い傾向が認められている。
2. 9.8.2 少量（1日1回0.125mg）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多い。,,

1. 11.1.1 突発的睡眠（0.1～5%未満）

   前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。,

2. 11.1.2 幻覚（15.4%）、妄想（0.1～5%未満）、せん妄（0.1～5%未満）、激越（0.1～5%未満）、錯乱（頻度不明）

   幻覚（主に幻視）、妄想、せん妄、激越、錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。,

3. 11.1.3 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

   低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

4. 11.1.4 悪性症候群（頻度不明）

   パーキンソン病患者において、本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CKの上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。

5. 11.1.5 横紋筋融解症（頻度不明）

   筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

6. 11.1.6 肝機能障害（頻度不明）

   AST、ALT、LDH、γ-GTP、総ビリルビン上昇等の肝機能障害があらわれることがある。

1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
2. 14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
3. 14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

ヒトにおいて本剤を含む抗パーキンソン剤と網膜変性との関連性は認められなかったとの報告がある。

ラットのがん原性試験（24ヶ月間混餌投与）において、2mg/kg/日以上の投与量で網膜変性の増加が報告されている。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人にプラミペキソール塩酸塩水和物0.1、0.2、0.3mgを空腹時に単回経口投与したときの、血漿中未変化体の薬物動態パラメータを次表に示す。C_max及びAUCは用量直線性を示した。¹⁾

   プラミペキソール塩酸塩水和物
   単回投与時の薬物動態パラメータ値（空腹時投与）

   薬物動態パラメータ	0.1mg	0.2mg	0.3mg
   Cmax（pg/mL）	294.6±46.3	583.2±69.9	766.3±88.8
   tmax（h）	1.5±0.5	1.4±0.5	2.3±1.2
   t1/2（h）	7.71±1.90	6.36±1.46	6.94±1.09
   AUC0-∞（pg・h/mL）	3139.2±548.5	5642.5±681.6	9135.8±1422.2
   （平均値±S.D.，n＝8）

2. 16.1.2 反復投与
   • 〈血漿中未変化体濃度推移〉
     健康成人にプラミペキソール塩酸塩水和物0.1mgを第1日目は1日1回、2日目は1日2回、3～6日目は1日3回、7日目は1回食後反復経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は1日3回投与開始後3日で定常状態に達した。また、単回投与後の薬物動態パラメータから予測される以上の反復投与による蓄積性はなかった。²⁾
   • 〈維持量に対する血漿中濃度〉
     パーキンソン病患者に、プラミペキソール塩酸塩水和物1.0～4.5mgを反復経口投与後の定常状態（維持量投与開始後4日目以降）において、血漿中濃度のトラフ値は投与量に対して直線的に増加することが示唆された。同一被験者における定常状態のトラフ値に大きな変化は認められず、プラミペキソール塩酸塩水和物反復投与後の定常状態における蓄積は認められなかった。³⁾
3. 16.1.3 生物学的利用率

   健康成人におけるプラミペキソール塩酸塩水和物の生物学的利用率は90～93%であった（外国人のデータ)。^4),5)

4. 16.1.4 生物学的同等性試験
   • 〈プラミペキソール塩酸塩OD錠0.125mg「トーワ」〉

     プラミペキソール塩酸塩OD錠0.125mg「トーワ」とビ・シフロール錠0.125mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（プラミペキソール塩酸塩水和物として0.125mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。⁶⁾

     • (1) 水なしで服用（ビ・シフロール錠0.125mgは水で服用）

       

       薬物動態パラメータ

       	判定パラメータ		参考パラメータ
       	AUC0-24 (pg・h/mL)	Cmax (pg/mL)	tmax (h)	t1/2 (h)
       プラミペキソール塩酸塩 OD錠0.125mg「トーワ」	2976±622	288.5±54.9	2.01±0.91	8.41±0.80
       ビ・シフロール錠0.125mg	3048±601	328.2±78.1	1.45±0.63	8.63±0.63
       （平均値±S.D.，n＝12） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

     • (2) 水で服用

       

       薬物動態パラメータ

       	判定パラメータ		参考パラメータ
       	AUC0-24 (pg・h/mL)	Cmax (pg/mL)	tmax (h)	t1/2 (h)
       プラミペキソール塩酸塩 OD錠0.125mg「トーワ」	3263±630	352.0±72.7	1.32±0.41	8.15±0.72
       ビ・シフロール錠0.125mg	3276±850	351.5±110.0	1.49±0.56	8.03±0.80
       （平均値±S.D.，n＝11） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

健康成人にプラミペキソール塩酸塩水和物0.25mgを空腹時又は食後に単回経口投与したときの血漿中未変化体の薬物動態パラメータを比較した。その結果、薬物動態パラメータに有意な差は認められず、プラミペキソール塩酸塩水和物の吸収に対する食事の影響は少ないものと考えられた（外国人のデータ）。なお、国内で実施された健康成人に対する単回投与（空腹時投与）及び反復投与の第1日目（食後投与）の薬物動態パラメータを比較した。その結果、t_maxは食後投与で3.1時間と空腹時投与（1.5時間）に比し延長する傾向が認められたが、C_max、AUC及びt_1/2はいずれも類似しており、プラミペキソール塩酸塩水和物の吸収に対する食事の影響は少ないものと考えられた。^1),2),7)

ヒト血清蛋白結合率は17～26%であった（in vitro)。⁸⁾

健康成人に¹⁴C-プラミペキソール塩酸塩水和物0.3mgを経口投与したとき、血漿中及び尿中には大部分が未変化体として存在する。また、投与後96時間までに87.6%が尿中に、1.6%が糞中に排泄された。プラミペキソール塩酸塩水和物は尿中排泄が主排泄経路と考えられた（外国人のデータ)。⁴⁾

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   健康成人、軽度（50≦クレアチニンクリアランス＜80mL/min）、中等度（30≦クレアチニンクリアランス＜50mL/min）及び高度（5≦クレアチニンクリアランス＜30mL/min）の腎機能障害患者並びに透析患者計26例を対象にプラミペキソール塩酸塩水和物0.25mgを投与し、薬物動態を検討した。その結果、C_max、t_max及びVd/Fに有意な差は認められなかったが、次表に示すとおりt_1/2は中等度及び高度の腎機能障害患者において、健康成人の約3倍に延長した。なお、透析されたプラミペキソール塩酸塩水和物は投与量の約9%であった（外国人のデータ)。⁹⁾

   プラミペキソール塩酸塩水和物0.25mg
   単回投与時の薬物動態パラメータ値（健康成人、腎機能障害患者）

   投与対象	クレアチニン クリアランス (mL/min)	例数	AUC0-∞ (ng・h/mL)	t1/2 (h)	CLtot/F (mL/min)	CLr (mL/min)
   健康成人	＞80	6	7.33±1.49	11.3±2.72	411±85.9	277±59.0
   軽度腎機能 障害患者	50～79	6	10.2±2.29	15.3±3.82	297±57.2	206±79.0注1)
   中等度腎機能 障害患者	30～49	5	16.4±5.45	36.3±18.8	192±52.5	105±43.9注2)
   高度腎機能 障害患者	5～29	3	22.6±3.48	38.4±12.7	131±22.2	32.8±15.6
   （注1）n＝5、注2）n＝4、平均値±S.D.）

   また、日本人を含む早期パーキンソン病患者にプラミペキソール塩酸塩水和物の速放錠及び徐放錠を投与して得られた血漿中濃度データを用いた母集団薬物動態解析の結果、クレアチニンクリアランスが80mL/minから30mL/minに低下すると経口クリアランスは低下し、AUCとC_maxがほぼ100%増加した。¹⁰⁾,,

1. 16.7.1 シメチジン、アマンタジン塩酸塩

   健康成人12例を対象にプラミペキソール塩酸塩水和物0.25mg及びシメチジン300mgを併用経口投与し、プラミペキソール塩酸塩水和物の薬物動態に及ぼすシメチジンの影響を検討した。その結果、プラミペキソール塩酸塩水和物単独投与に比し併用投与ではプラミペキソール塩酸塩水和物の尿中未変化体総排泄量に有意な変化は認めなかったが、腎クリアランス（CL_r）は30～39%有意に低下し、t_1/2は延長した。このことから、プラミペキソール塩酸塩水和物も腎臓の有機カチオン輸送系を介して尿細管分泌されることが示唆された（外国人のデータ)。¹¹⁾
   また、パーキンソン病患者にプラミペキソール塩酸塩水和物1.0～4.5mgを反復経口投与し、定常状態（維持量投与開始後4日目以降）における血漿中濃度（52例）から、探索的にポピュレーションファーマコキネティクス解析によりアマンタジン塩酸塩との併用（28例）による影響を検討した結果、プラミペキソール塩酸塩水和物のクリアランスが低下することが確認された。¹²⁾

• 〈プラミペキソール塩酸塩OD錠0.5mg「トーワ」〉

  プラミペキソール塩酸塩OD錠0.5mg「トーワ」は、プラミペキソール塩酸塩OD錠0.125mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。⁶⁾

• 〈パーキンソン病〉
  1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

     パーキンソン病患者315例を対象とした国内二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩水和物（0.125mg×2回/日より漸増）、ブロモクリプチンメシル酸塩（1.25mg×1回/日より漸増）又はプラセボを12週間経口投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較しUPDRS（Unified Parkinson's Disease Rating Scale）PartⅡ（日常生活動作）及びPartⅢ（運動能力検査）の各合計スコアを有意に改善した。また、プラミペキソール塩酸塩水和物のスコアの改善はブロモクリプチンメシル酸塩に比較し劣らないことが示された。

     国内二重盲検比較試験成績
     （UPDRSの各合計スコアの変化量(維持期最終値－投与前値)）

     投与対象 (試験番号)	UPDRS	投与群a)	症例数	変化量b) (維持期 最終時 －投与前)	PPX vs PLAC 優越性c)	PPX vs BROM 非劣性d) 変化量差 (90%CI)
     パーキンソン 病患者 /レボドパ併用 (248.505)	PartⅡ	PPX	102	－2.50 (－3.98)	＜0.001	0.74 (－0.16～1.63)
     		PLAC	107	－1.00
     		BROM	104	(－3.25)
     	PartⅢ	PPX	102	－10.00 (－11.75)	＜0.001	1.76 (－0.56～4.09)
     		PLAC	107	－5.00
     		BROM	104	(－9.98)
     a）投与群PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボ、BROM：ブロモクリプチンメシル酸塩 b）変化量は中央値と（平均値）を示した。 c）Wilcoxon二標本検定のp値を示した。 d）同等限界ΔはUPDRS PartⅡ1.0、UPDRS PartⅢ2.0

     また、UPDRS PartⅡ又はPartⅢの合計スコアが30%以上の減少率を示した症例の割合を次表に示す。

     	プラミペキソール 塩酸塩水和物	ブロモクリプチン メシル酸塩	プラセボ
     UPDRS PartⅡ	56.9%(58/102例)	49.0%(51/104例)	29.9%(32/107例)
     UPDRS PartⅢ	63.7%(65/102例)	60.6%(63/104例)	36.4%(39/107例)

     プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は69.6%（71/102例）で、主な副作用は消化不良23.5%（24/102例）、嘔気18.6%（19/102例）、食欲不振16.7%（17/102例）、ジスキネジア15.7%（16/102例）、便秘12.7%（13/102例）、幻覚12.7%（13/102例）、傾眠11.8%（12/102例）、めまい10.8%（11/102例）であった。^13),14)

  2. 17.1.2 海外第Ⅲ相試験

     パーキンソン病患者333例を対象とした海外二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩水和物（0.125mg×3回/日より漸増）又はプラセボを最長32週間経口投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較しUPDRS PartⅡ及びPartⅢの各合計スコアを有意に改善した。

     海外主要臨床試験成績
     （UPDRSの各合計スコアの変化量(維持期最終値－投与前値)）

     投与対象 (試験番号)		UPDRS	投与群a)	症例数	変化量b) (維持期最終時 －投与前)	PPX vs PLAC 優越性c)
     パーキンソン 病患者	レボドパ 非併用 (248.323)	PartⅡ	PPX	163	－1.9	＜0.001
     			PLAC	170	0.4
     		PartⅢ	PPX	162	－5.0	＜0.001
     			PLAC	168	0.8
     a）投与群PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボ b）248.326試験の変化量は中央値、その他は平均値で示した。 c）248.326試験はWilcoxon二標本検定、その他はANOVAのp値を示した。

     プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は81.1%（133/164例）で、主な副作用は嘔気32.9%（54/164例）、浮動性めまい27.4%（45/164例）、不眠症19.5%（32/164例）、傾眠17.7%（29/164例）、無力症14.0%（23/164例）、便秘12.8%（21/164例）、頭痛12.2%（20/164例）であった。^15),16)

  3. 17.1.3 海外第Ⅲ相試験

     パーキンソン病患者287例を対象とした海外二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩水和物（0.125mg×3回/日より漸増）又はプラセボを最長32週間経口投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較しUPDRS PartⅡ及びPartⅢの各合計スコアを有意に改善した。

     海外主要臨床試験成績
     （UPDRSの各合計スコアの変化量(維持期最終値－投与前値)）

     投与対象 (試験番号)		UPDRS	投与群a)	症例数	変化量b) (維持期最終時 －投与前)	PPX vs PLAC 優越性c)
     パーキンソン 病患者	レボドパ 非併用 (248.324)	PartⅡ	PPX	144	－2.7	0.002
     			PLAC	143	－1.3
     		PartⅢ	PPX	144	－6.2	＜0.001
     			PLAC	142	－2.6
     a）投与群PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボ b）248.326試験の変化量は中央値、その他は平均値で示した。 c）248.326試験はWilcoxon二標本検定、その他はANOVAのp値を示した。

     プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は64.0%（94/147例）で、主な副作用は嘔気21.8%（32/147例）、傾眠11.6%（17/147例）、無力症10.9%（16/147例）、浮動性めまい10.2%（15/147例）、起立性低血圧6.8%（10/147例）であった。¹⁷⁾

  4. 17.1.4 海外第Ⅲ相試験

     パーキンソン病患者246例を対象とした海外二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩水和物（0.125mg×3回/日より漸増）、ブロモクリプチンメシル酸塩（1.25mg×1回/日より漸増）又はプラセボを最長9カ月11日間経口投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較しUPDRS PartⅡ及びPartⅢの各合計スコアを有意に改善した。

     海外主要臨床試験成績
     （UPDRSの各合計スコアの変化量(維持期最終値－投与前値)）

     投与対象 (試験番号)		UPDRS	投与群a)	症例数	変化量b) (維持期最終時 －投与前)	PPX vs PLAC 優越性c)
     パーキンソン 病患者	レボドパ 併用 (248.326)	PartⅡ	PPX	79	－2.50	＜0.001
     			PLAC	83	－0.50
     		PartⅢ	PPX	79	－6.00	＜0.001
     			PLAC	83	－2.00
     a）投与群PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボ b）248.326試験の変化量は中央値、その他は平均値で示した。 c）248.326試験はWilcoxon二標本検定、その他はANOVAのp値を示した。

     プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は85.0%（68/80例）で、主な副作用は起立性低血圧35.0%（28/80例）、ジスキネジア33.8%（27/80例）、嘔気27.5%（22/80例）、めまい22.5%（18/80例）、不眠15.0%（12/80例）、錯乱13.8%（11/80例）であった。^18),19)

• 〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉
  1. 17.1.5 国内第Ⅱ相試験

     特発性レストレスレッグス症候群患者41例を対象とした国内二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩水和物（0.125mg×1回/日より漸増）又はプラセボを6週間経口投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較し終夜睡眠ポリグラフ上で周期性四肢運動指数（PLMI）の有意な減少を示した。また、国際レストレスレッグス症候群研究グループ重症度スケール（IRLS：International Restless Legs Syndrome Study Group Rating Scale）合計スコアのベースラインからの変化量でもプラセボと比較して有意な減少を示した。

     PLMIの変化量

     投与群a)	症例数	ベースライン	投与6週	変化量b)	PPX vs PLAC優越性c)
     PPX	20	29.6	4.6	－25.0	0.0019
     PLAC	18	46.0	39.5	－6.5

     IRLS合計スコアの変化量

     投与群a)	症例数	ベースライン	投与6週	変化量b)	PPX vs PLAC優越性c)
     PPX	20	23.4	7.3	－16.1	0.0005
     PLAC	21	25.1	18.7	－6.4
     a）投与群PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボ b）PLMI、IRLS合計スコア及びベースラインからの変化量は平均値で示した。 c）ANCOVAのp値を示した。

     プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は45.0%（9/20例）で、主な副作用は悪心15.0%（3/20例）、胃不快感15.0%（3/20例）、頭痛10.0%（2/20例）、傾眠10.0%（2/20例）であった。²⁰⁾

  2. 17.1.6 国内第Ⅲ相試験

     特発性レストレスレッグス症候群患者154例を対象とした国内二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩水和物0.25mg、0.5mg及び0.75mg/日の固定用量を6週間投与し、引き続きプラミペキソール塩酸塩水和物0.25mg～0.75mgをflexible doseで1日1回46週間投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物0.25mg、0.5mg及び0.75mg/日のいずれの用量群においてもIRLS合計スコアのベースラインからの変化量は10以上減少した。10以上の減少は重症度分類（0-10：軽度、11-20：中等度、21-30：高度、31-40：非常に高度）において重症度が1段階改善することを意味し、臨床的に意義のある改善を示した。また、非盲検期において、投与52週までIRLS合計スコアの安定した減少を示した。

     二重盲検期

     投与群a)	症例数	ベースライン	投与6週	変化量
     PPX（合計）	154	22.3	10.1	－12.2
     0.25mg	48	21.4	9.8	－11.7
     0.5mg	53	22.6	9.9	－12.7
     0.75mg	53	22.8	10.7	－12.1

     非盲検期

     	ベースライン	投与12週	投与24週	投与52週
     症例数	140	138	131	119
     IRLS合計スコア	22.3	8.2	7.3	4.9
     変化量	―	－14.1	－14.9	－17.2
     a）投与群PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物 IRLS合計スコア及びベースラインからの変化量は平均値で示した。 なお、最大0.75mg/日から漸減せずに投与中止した場合でも悪性症候群は認められなかった。

     プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は60.4%（93/154例）で、主な副作用は悪心31.8%（49/154例）、傾眠17.5%（27/154例）、頭痛7.1%（11/154例）、胃不快感5.8%（9/154例）、便秘5.2%（8/154例）、嘔吐5.2%（8/154例）であった。²¹⁾

1. 18.1.1 ドパミンD2受容体に対する親和性（in vitro）

   プラミペキソール塩酸塩水和物はドパミンD2受容体ファミリー（D₂、D₃、D₄）に対し強い親和性を示した。
   D₁及びD₅受容体に対する親和性は示さなかった。^22),23)

2. 18.1.2 ドパミンD2受容体刺激作用

   MPTP（1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine）誘発ヘミパーキンソン病モデル動物において、線条体シナプス後膜ドパミンD2受容体刺激作用により障害側とは反対側への回転行動を誘発した（アカゲザル）。また、ハロペリドール誘発カタレプシー症状の改善作用を示した（ラット)。^24),25)

1. 18.2.1 MPTP誘発症状改善作用

   MPTP誘発パーキンソン病様症状をブロモクリプチンメシル酸塩より低用量で改善した（アカゲザル)。²⁶⁾

2. 18.2.2 無動・固縮に対する改善作用

   レセルピン誘発無動・固縮症状の改善作用を示した。これらの改善作用はレボドパとの併用により増強することが認められた（マウス）。²⁶⁾

6-OHDA（6-hydroxydopamine）により脳内のドパミン神経を変性させたラットにおいては、立ち上がり行動回数と立位時間が増加したが、プラミペキソール塩酸塩水和物投与によりこれらの増加は抑制された。²⁷⁾