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本剤は主に肝臓で代謝されることから、血中濃度が高くなることがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。一般的に過度の降圧は好ましくないとされている。

1. 11.1.1 肝機能障害（0.1%未満）

   AST、ALT、γ-GTP上昇等の肝機能障害があらわれることがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   • 〈ニルバジピン錠2mg「トーワ」〉

     ニルバジピン錠2mg「トーワ」とニバジール錠2mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ニルバジピンとして2mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、AUCがガイドラインの基準を満たすとともに治療効果と関連する定常状態における平均血漿中濃度が同じ値を示し、さらにMRT（平均血中滞留時間）、Kel（消失速度定数）及び消失過程の濃度推移に問題となる差がないことから、両剤は治療上同等の効果を期待できると判断した。¹⁾

     

     	判定パラメータ		参考パラメータ
     	AUC0-32 （ng・h/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （h）	t1/2 （h）	MRT0-32※1 （h）	Kel※2 （h-1）
     ニルバジピン錠 2mg「トーワ」	6.858± 2.637	2.408± 0.979	0.93± 0.33	10.01± 2.79	4.68± 0.54	0.08± 0.05
     ニバジール錠2mg	6.857± 3.685	2.092± 1.204	1.21± 0.60	10.43± 3.14	4.94± 0.68	0.07± 0.04
     （n＝39、平均±S.D.） ※1：平均血中滞留時間 ※2：消失速度定数 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ニルバジピンの主な代謝経路は肝薬物代謝酵素CYP3A4によるジヒドロピリジン環の酸化、さらにそれに続くエステル基の加水分解及びメチル基の水酸化である。^2),3)

• 〈ニルバジピン錠4mg「トーワ」〉

  ニルバジピン錠4mg「トーワ」は、ニルバジピン錠2mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。⁴⁾