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処方箋医薬品注)
ステロイドに抵抗性を示すネフローゼ症候群
ジピリダモールとして、通常成人1回25mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ジピリダモールとして、通常成人1日300~400mgを3~4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ジピリダモールとして、通常成人1日300mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。投薬開始後、4週間を目標として投薬し、尿蛋白量の測定を行い、以後の投薬継続の可否を検討する。尿蛋白量の減少が認められない場合は、投薬を中止するなど適切な処置をとること。尿蛋白量の減少が認められ投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白量を測定しながら投薬すること。
更に血圧を低下させることがある。
症状を悪化させることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(マウス)でわずかに胎児への移行が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ウサギ)で母乳中へ移行することが報告されている。
アデノシン
(アデノスキャン)
完全房室ブロック、心停止等が発現することがある。本剤の投与を受けた患者にアデノシン(アデノスキャン)を投与する場合には少なくとも12時間の間隔をおく。もし完全房室ブロック、心停止等の症状があらわれた場合はアデノシン(アデノスキャン)の投与を中止する。
本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。
キサンチン系製剤
本剤の作用が減弱されるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
テオフィリン等のキサンチン系製剤は、本剤のアデノシンを介した作用を阻害する。
アデノシン三リン酸二ナトリウム
本剤はアデノシンの血漿中濃度を上昇させ、心臓血管に対する作用を増強するので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
降圧剤
本剤は降圧剤の作用を増強することがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
本剤の血管拡張作用により、降圧剤の作用が増強されることがある。
抗凝固剤
出血傾向が増強するおそれがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
これら薬剤は抗凝固作用を有するためと考えられる。
眼底出血、消化管出血、脳出血等の出血傾向があらわれることがある。
気管支痙攣、血管浮腫等の過敏症があらわれることがある。
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹
蕁麻疹
精神神経系
頭痛、めまい、熱感、のぼせ感、ほてり、倦怠感、脱力感
しびれ感、肩こり
循環器
心悸亢進
頻脈、血圧低下、潮紅
消化器
悪心、嘔気、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘、腹痛、下痢
腹部膨満感
肝臓
肝機能検査値異常(AST上昇、ALT上昇等)
その他
違和感、胸痛
発汗、耳鳴、筋肉痛、鼻出血、皮下出血
本剤の過量服用により熱感、顔面潮紅、発汗、不穏、脱力感、めまい、狭心様症状、血圧低下、頻脈があらわれることがある。
激しい胸痛が発現した場合は、アミノフィリンの静注等の適切な処置を行うこと。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
*健康成人12例にジピリダモール100mgを経口投与した場合、速やかに吸収され、0.5~2時間後に最高血漿中濃度約1.2μg/mLに達した。1)
*健康成人9例にジピリダモール300mg/日を3日間経口投与した場合、最高血漿中濃度は約1.7μg/mLであり、蓄積性は認められなかった。2)
*ジピリダモール錠25mg「トーワ」とペルサンチン錠25mgをクロスオーバー法によりそれぞれ3錠(ジピリダモールとして75mg)家兎(n=10)に絶食単回経口投与し、血漿中未変化体濃度について比較検討した結果、両製剤間の生物学的利用率には有意差は認められなかった。3)
*健康成人7例にジピリダモール50mgを経口投与した場合の主代謝産物は、ジピリダモールのモノグルクロン酸抱合体であった(外国人のデータ)。4)
*健康成人10例にジピリダモール200mgを経口投与した場合、24時間尿中には未変化体は認められず、1%以下のモノグルクロン酸抱合体が認められた(外国人のデータ)。4)
*血液中アデノシンの赤血球、血管壁への再取り込みを抑制し、血液中アデノシン濃度を上昇させることにより冠血管を拡張する(ヒト、モルモット)。5),6)
*健康成人において血管壁からのプロスタサイクリン(PGI2)の放出促進、作用増強及び血小板のトロンボキサンA2(TXA2)の合成抑制により、PGI2とTXA2のバランスを改善する。また、血液中アデノシンの赤血球、血管壁への再取り込み抑制作用により、血液中アデノシン濃度を上昇させ、血小板のアデニールサイクラーゼ活性を増強し、血小板内c-AMPの合成を促進する。また、血小板内c-AMPホスホジエステラーゼの活性を抑制し、血小板内のc-AMP濃度を高める(ヒト血小板、in vitro)。また、c-GMPホスホジエステラーゼ活性を抑制し、c-GMP濃度を高める。これらの作用により、血小板の活性化を抑制する。5),6),7),8),9)
*抗血小板作用(ウサギ)、糸球体係蹄壁の陰荷電減少抑制作用(ラット)等により、尿蛋白を減少する。10),11),12)
*心臓弁置換患者において短縮した血小板生存日数を延長し、血小板の放出反応を抑制し、また異常に亢進した血小板凝集能・粘着能を抑制する。13),14)血小板凝集能・粘着能及び放出反応等の血小板機能を抑制する(ウサギ)。10),15)
*右心房への鋼材移植(イヌ)、プロナーゼ灌流(イヌ)、大脳皮質動脈の損傷(ウサギ)、腸間膜動脈への電気刺激(ラット)による血栓・塞栓形成を抑制する。16),17),18),19)
*アミノヌクレオシド腎症(ラット)、プロタミン腎症(ラット)、抗GBM型腎炎(ラット)において、尿蛋白を減少させる。11),12),20),21)
*ヒポキシアによる心筋内ATP濃度の低下及び心筋ミトコンドリアの形態学的変化を抑制する(イヌ)。22),23)
*冠血流量を増加し(イヌ)、冠動脈の副血行路系の発達を促進し(ミニチュアピッグ)、十分な酸素を虚血心筋へ供給する。24),25)
*ネフローゼ症候群患者において、内因性クレアチニンクリアランス値を増加させる。26)
ジピリダモール(Dipyridamole)
2,2',2'',2'''-{[4,8-Di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl]dinitrilo}tetraethanol
C24H40N8O4
504.63
黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は僅かに苦い。クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
165~169℃
100錠[10錠×10:PTP]
1000錠[10錠×100:PTP]
1000錠[バラ]
1) *河野恒文ほか:薬理と治療.1983;11:4291-4300
2) *河野恒文ほか:薬理と治療.1987;15:1531-1544
3) *社内資料:生物学的同等性試験
4) *Beisenherz G et al.:Arzneimittelforschung.1960;10:307-312
5) *Bunag R D et al.:Circulation Res.1964;15:83-88
6) *Roos H et al.:Molec.Pharmacol.1972;8:417-425
7) *Neri Serneri G G et al.:Florence International Meeting on Myocardial Infarction May 8~12,1979 Proceedings:Volume I,489-494
8) *Gresele P et al.:Thromb.Haemostas.1983;50:852-856
9) *Best L C et al.:Thromb.Res.1979;16:367-379
10) *小山哲夫ほか:日腎誌.1982;24:27-36
11) *Nagase M et al.:Renal Physiol.1984;7:218-226
12) *相原吉雄:日腎誌.1988;30:895-904
13) *Harker L A et al.:N.Engl.J.Med.1970;283:1302-1305
14) *Rajah S M et al.:Br.J.Clin.Pharmacol.1977;4:129-133
15) *Philp R B et al.:Nature.1968;218:1072-1274
16) *Alshabkhoun S:Am.J.Cardiol.1967;19:325
17) *Mayer J E et al.:Ann.Surg.1973;178:108-112
18) *Emmons P R et al.:Nature.1965;208:255-257
19) *Didisheim P:Thromb.Diathes.Haemorrh.1968;20:257-266
20) *Kimura K et al.:J.Toxicol.Sci.1978;4:1-10
21) *鈴木良雄ほか:日腎誌.1981;23:323-331
22) *Hockerts Th et al.:Arzneimittelforschung.1959;9:47-49
23) *Lozada B B et al.:Cardiologia.1966;49:33-43
24) *Kadatz R:Arzneimittelforschung.1959;9:39-45
25) *Nakagawa Y et al.:Jpn.J.Pharmacol.1979;29:271-283
26) *上田 泰ほか:日腎誌.1979;21:1171-1183
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