医療用医薬品 詳細表示

副作用が発現しやすくなる。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、高用量において胎児の発育遅延が認められている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が認められている。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群)（頻度不明）
2. 11.1.2 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

   AST・ALT・γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

膠原病及び類似の疾患の患者に本剤を投与したところ、副作用の発現頻度が高かったので、これらの患者には投与しないことが望ましいとの報告がある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   • 〈トラピジル錠50mg「トーワ」〉

     トラピジル錠50mg「トーワ」とロコルナール錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。²⁾

     

     	判定パラメータ		参考パラメータ
     	AUC0-10 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
     トラピジル錠50mg「トーワ」	7.34±1.47	2.57±0.35	1.4±0.6	1.3±0.7
     ロコルナール錠50mg	7.61±1.71	2.48±0.38	1.3±0.5	1.3±0.6
     （Mean±S.D.，n＝12） 血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   • 〈トラピジル錠100mg「トーワ」〉

     トラピジル錠100mg「トーワ」とロコルナール錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度及び活性代謝物であるTP-1^※濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。³⁾

     ※TP-1：トラピジルの活性代謝物（モノ脱エチル体）であり、トラピジルと同程度の冠血流増加作用を有する。

     • (1) 未変化体（トラピジル）

       

       	判定パラメータ		参考パラメータ
       	AUC0-10 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
       トラピジル錠100mg「トーワ」	10.25±2.87	3.19±0.64	1.10±0.46	1.27±0.32
       ロコルナール錠100mg	10.15±3.00	3.11±0.69	1.05±0.50	1.24±0.23
       （Mean±S.D.，n＝10） 血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

     • (2) 活性代謝物（TP-1）

       

       	判定パラメータ		参考パラメータ
       	AUC0-10 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
       トラピジル錠100mg「トーワ」	5.95±1.25	0.94±0.08	3.30±0.95	3.53±2.01
       ロコルナール錠100mg	5.90±1.04	0.93±0.08	4.00±1.05	3.48±1.56
       （Mean±S.D.，n＝10） 血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。