当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効（オン）にしていただく必要がございます。
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
感冒、急性気管支炎、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺炎、肺結核、上気道炎（咽喉頭炎、鼻カタル）
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として、通常成人1回15～30mgを1日1～4回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
セロトニン症候群があらわれることがある。
本剤及びこれらの薬剤は脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニンの濃度が更に高くなるおそれがある。
本剤の血中濃度が上昇することがある。
これらの薬剤の薬物代謝酵素(CYP2D6)阻害作用により、本剤の代謝が阻害されるため。
セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがある。
セロトニン作用が増強するおそれがある。
呼吸困難、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹
精神神経系
眠気、頭痛、眩暈
不眠
不快
消化器
悪心・嘔吐、便秘
食欲不振、口渇、おくび
腹痛
嘔気、嘔吐、尿閉、運動失調、錯乱、興奮、神経過敏、幻覚、呼吸抑制、嗜眠等を起こすことがある。
ナロキソンの投与により改善したとの報告がある。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
AUC0-∞
(ng・hr/mL)
T1/2
CL
(mL/hr/kg)
デキストロメトルファン
5.2±1.8～5.8±1.7
2.1±0.3～2.6±0.4
35.1±13.9～42.0±13.2
3.2±0.3～3.6±0.3
52004±16300～94492±39500
デキストルファン
774.2±54.3～879.1±59.7
1.6±0.1～1.7±0.1
3590.2±209.9～3984.8±200.8
2.7±0.4～4.0±0.6
226.8±18.2～238.6±14.7
（HPLC）（平均値±標準誤差）
デキストロメトルファン臭化水素酸塩錠15mg「トーワ」とメジコン錠15mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として30mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して非抱合体の血漿中濃度及び非抱合体と抱合体の合計の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
製剤投与量
(デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として)
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-48
デキストロメトルファン臭化水素酸塩錠15mg「トーワ」
2錠
(30mg)
87±70
37.2±26.3
2.06±2.07
1.79±1.13※1
メジコン錠15mg
89±79
38.9±28.9
1.63±1.40
1.26±0.38※2
（平均値±標準偏差、n＝16）
※1：n＝3
※2：n＝4
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3867±1150
592.2±133.1
2.25±0.45
9.19±6.57
3803±915
588.5±112.9
1.94±0.44
9.20±7.12
デキストロメトルファンは肝臓で大部分が代謝され、O-脱メチル体（デキストルファン）、N-脱メチル体及びN，O-脱メチル体となる（外国人データ）。デキストロメトルファンの肝代謝に関するCYP分子種は、O-脱メチル化ではCYP2D6、N-脱メチル化ではCYP3Aである。3),4),5)
ヒトに14C-標識デキストロメトルファンを経口投与したとき、投与後24時間以内の尿中及び糞中回収率は、総投与放射活性に対してそれぞれ42.71%、0.12%であった（外国人データ)。6)
デキストロメトルファンは、延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制することにより鎮咳作用を示す。7)
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物（Dextromethorphan Hydrobromide Hydrate）
(9S,13S,14S)-3-Methoxy-17-methylmorphinan monohydrobromide monohydrate
C18H25NO・HBr・H2O
370.32
白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、水にやや溶けにくい。
約126℃（116℃の浴液中に挿入し、1分間に約3℃上昇するように加熱を続ける。）
100錠［10錠×10：PTP］
1000錠［10錠×100：PTP］
1000錠［バラ、乾燥剤入り］
1) Silvasti,M.et al.：Int.J.Clin.Pharmacol.Ther.Toxicol．1987；25：493-497
2) *社内資料：生物学的同等性試験
3) Willner,K.et al.：Arzneim.-Forsch．1963；13：26-29
4) 野口英世：薬物動態．1995；10：407-412
5) 第十八改正日本薬局方解説書．2021；C-3333
6) Calesnick,B.et al.：Clin.Pharmacol.Ther．1967；8：374-380
7) 谷山紘太郎ほか：NEW薬理学(田中千賀子ほか編).東京:南江堂．2002；p442-445
東和薬品株式会社 学術部DIセンター
〒570-0081 大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
TEL 0120-108-932 FAX 06-7177-7379
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.
