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処方箋医薬品注)
通常、成人には1回1～2錠を1日1～4回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、本剤を漫然と使用するべきではない。
本剤は副腎皮質ホルモンをプレドニゾロン換算で、1錠中2.5mg相当量を含有するので、症状改善後は漫然として使用することのないよう注意すること。
眼圧の亢進により、緑内障が増悪することがある。,
免疫機能抑制作用により、感染症が増悪することがある。,
免疫機能抑制作用により、結核性疾患が増悪することがある。
胃酸分泌の亢進、肉芽組織増殖抑制作用により、潰瘍が増悪又は治癒が遅れることがある。
中枢神経系に影響し、精神病が増悪することがある。
免疫機能抑制作用により、単純疱疹性角膜炎が増悪することがある。
水晶体線維に影響し、後嚢白内障が増悪することがある。,
水及び電解質代謝作用により、高血圧症が増悪することがある。
電解質代謝作用により、電解質異常が増悪することがある。
血液凝固促進作用により、血栓症が増悪することがある。
創傷治癒（組織修復）が障害されることがある。
副腎皮質ホルモン剤で心破裂を起こしたとの報告がある。
免疫機能抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。,
糖新生促進作用（血糖値上昇）等により、糖尿病が増悪するおそれがある。
骨形成の抑制、骨からのカルシウム排泄の増加により、骨粗鬆症が増悪するおそれがある。
副腎皮質ホルモン剤の血中からの半減時間が長くなるとの報告があり、副作用があらわれるおそれがある。
脂肪分解・再分布作用により、肝臓への脂肪沈着を増大させ、脂肪肝が増悪するおそれがある。
副腎皮質ホルモン剤の大量投与により、脂肪塞栓症が起こるとの報告があり、症状が増悪するおそれがある。
蛋白異化作用により、使用当初、一時症状が増悪するおそれがある。
本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。副腎皮質ホルモン剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者において、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。なお、投与開始前にHBs抗原陰性の患者において、B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。,
褐色細胞腫クリーゼがあらわれることがある。
薬物の排泄が遅延するため、体内蓄積により副作用があらわれるおそれがある。
代謝酵素の活性低下等により、副作用があらわれるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されており、また、新生仔に副腎不全を起こすことがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することがある。
長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用があらわれやすい。
デスモプレシン酢酸塩水和物
低ナトリウム血症が発現するおそれがある。
機序不明。
中枢神経抑制剤、アルコール、MAO阻害剤、抗コリン作用を有する薬剤
相互に作用を増強することがあるので、併用する場合は、減量するなど慎重に投与すること。
中枢神経抑制剤、アルコール：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩の中枢抑制作用により、作用が増強される。MAO阻害剤：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩の解毒機構に干渉し、作用を遷延化（増強）する。
ドロキシドパ、ノルアドレナリン
併用により血圧の異常上昇を来すおそれがある。
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩がヒスタミンによる毛細血管拡張を抑制する。
バルビツール酸誘導体
フェニトイン、リファンピシン、エフェドリン
副腎皮質ホルモン剤の作用が減弱することが報告されているので、併用する場合には、用量について注意すること。
バルビツール酸誘導体、フェニトイン、リファンピシンはP-450を誘導し、副腎皮質ホルモン剤の代謝が促進される。
サリチル酸誘導体
併用時に副腎皮質ホルモン剤を減量すると、血清中のサリチル酸濃度が上昇し、サリチル酸中毒を起こすことが報告されているので、併用する場合には、用量について注意すること。
副腎皮質ホルモン剤は、サリチル酸誘導体の腎排泄と肝代謝を促進し、血清中のサリチル酸誘導体の濃度を低下させる作用を持っているので減量するとその血中濃度が上昇する。
抗凝血剤ワルファリンカリウム
副腎皮質ホルモン剤が、抗凝血剤の作用を減弱させることが報告されているので、併用する場合には、用量について注意すること。
副腎皮質ホルモン剤は血液凝固促進作用がある。
糖尿病用薬
副腎皮質ホルモン剤が糖尿病用薬の作用を減弱させることが報告されているので、併用する場合には、用量について注意するとともに、血糖値その他患者の状況を十分観察しながら投与すること。
副腎皮質ホルモン剤は、肝臓での糖新生を促進し、末梢組織での糖利用を阻害することによる血糖上昇作用がある。
利尿剤（カリウム保持性利尿剤を除く）
副腎皮質ホルモン剤との併用により低カリウム血症があらわれる場合があるので、併用する場合には、用量について注意すること。カリウム排泄型利尿剤との併用時には、血清カリウム濃度と心機能のモニタリングが推奨される。
副腎皮質ホルモン剤は、尿細管でのカリウム排泄促進作用がある。
ソマトロピン
併用により、ソマトロピンの効果が減弱することがある。
副腎皮質ホルモン剤がソマトロピンの効果を減弱させる。機序不明。
シクロスポリン
シクロスポリンの血中濃度が上昇するとの報告があるので、併用する場合には、用量について注意すること。
本剤はシクロスポリンの代謝を阻害する。
非脱分極性筋弛緩剤
筋弛緩作用が減弱又は増強するとの報告があるので、併用する場合には、用量について注意すること。
リトドリン塩酸塩
ベタメタゾンの注射剤との併用により肺水腫があらわれたとの報告がある。
体内の水分貯留傾向が促進される。
エリスロマイシン
ベタメタゾンの作用が増強されるとの報告があるので、併用する場合には本剤の用量に注意すること。
エリスロマイシンのCYP3A4に対する阻害作用により、ベタメタゾンの代謝が抑制される。
B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。,,,
胃潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。
,
5%以上又は頻度不明
0.1～5%未満
0.1%未満
過敏症
発疹、光線過敏症等
精神神経系
鎮静、神経過敏、焦燥感、多幸症、複視、頭痛、めまい、耳鳴、前庭障害、情緒不安、振戦、感覚異常、ヒステリー、神経炎、協調異常
不眠、眠気、頭重感
消化器
口渇、胸やけ、腹部膨満感、食欲不振、便秘
腹痛、悪心・嘔吐、食欲亢進、下痢等
泌尿器
頻尿、排尿困難、尿閉、ステロイド腎症等
循環器
低血圧、心悸亢進、頻脈、期外収縮
呼吸器
鼻及び気道の乾燥、気管分泌液の粘性化、喘鳴、鼻閉
血液
溶血性貧血、白血球増多
血小板減少
肝臓
肝機能障害（ASTの上昇、ALTの上昇、ALPの上昇等）
内分泌
月経異常、糖尿等
筋・骨格
筋肉痛、関節痛等
脂質・蛋白質代謝
満月様顔貌、野牛肩、窒素負平衡、脂肪肝等
体液・電解質
浮腫、低カリウム性アルカローシス
血圧上昇等
眼
中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害、眼球突出等
皮膚
多毛、脱毛、ざ瘡、色素沈着、皮下溢血、紫斑、線条、瘙痒感、発汗異常、顔面紅斑、創傷治癒障害、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎
その他
発熱、疲労感、精子数及びその運動性の増減、胸痛
倦怠感、体重増加
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
ベタセレミン配合錠とセレスタミン配合錠を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ベタメタゾンとして0.5mg及びd-クロルフェニラミンマレイン酸塩として4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ベタメタゾン濃度及び血漿中d-クロルフェニラミンマレイン酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。3)
製剤投与量
(ベタメタゾン
として)
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-48
（ng・hr/mL）
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
ベタセレミン配合錠
2錠
(0.5mg)
111.4±32.1
8.45±2.92
2.04±0.80
34.54±25.91
セレスタミン配合錠
112.1±25.0
8.33±1.86
2.21±0.58
21.96±14.49
（Mean±S.D.，n＝14）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(d-クロルフェニラミンマレイン酸塩として)
(4mg)
286.2±84.8
14.58±4.69
3.21±0.80
19.01±4.59
294.2±105.6
15.22±4.73
3.07±1.00
16.90±5.55
ベタメタゾンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現するが、天然のものに比べて鉱質コルチコイド作用は減弱されている。4)
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩はヒスタミンH1受容体遮断薬である。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など）を抑制する。d体である。5),6)
ベタメタゾン（Betamethasone)
9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
C22H29FO5
392.46
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。メタノール、エタノール(95)又はアセトンにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。結晶多形が認められる。
約240℃（分解）
〔α〕20D：＋118～＋126°（乾燥後、0.1g、メタノール、20mL、100mm）
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩(d-Chlorpheniramine Maleate)
(3S)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
C16H19ClN2・C4H4O4
390.86
白色の結晶性の粉末である。水、メタノール又は酢酸（100）に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール（99.5）に溶けやすい。希塩酸に溶ける。
111～115℃
〔α〕20D：＋39.5～＋43.0°（乾燥後、0.5g、N,N-ジメチルホルムアミド、10mL、100mm）
1.0gを新たに煮沸して冷却した水100mLに溶かした液のpHは4.0～5.0である。
開封後、光を避けて保存すること。
100錠［10錠×10：PTP］
1000錠［10錠×100：PTP］
1000錠［バラ］
1) Deringer,P.M.,et al.：Lancet．1976；I：432
2) Kanoh,T.,et al.：Lancet．1977；I：546-547
3) 社内資料：生物学的同等性試験
4) 第十八改正日本薬局方解説書．2021；C-5181-5188
5) 第十八改正日本薬局方解説書．2021；C-1832-1838
6) 第十八改正日本薬局方解説書．2021；C-1846-1849
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