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日本薬局方
ベタメタゾン吉草酸エステル・ゲンタマイシン硫酸塩軟膏
ゲンタマイシン感性菌
湿疹・皮膚炎群（進行性指掌角皮症、脂漏性皮膚炎を含む）、乾癬、掌蹠膿疱症
湿疹・皮膚炎群、乾癬、掌蹠膿疱症、外傷・熱傷及び手術創等に対しては、湿潤、びらん、結痂を伴うか、又は二次感染を併発しているものにのみ使用し、これらの症状が改善した場合には、速やかに使用を中止し、抗生物質を含有しない薬剤に切り替えること。
通常1日1～数回適量を塗布する。なお、症状により適宜増減する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。
ベタメタゾン吉草酸エステルの長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害1)を来すとの報告がある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。
大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。
眼瞼皮膚への使用に際しては眼圧亢進、緑内障2)を起こすことがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、緑内障、後嚢白内障等があらわれることがある。
0.1～5%未満注1)
頻度不明
過敏症
皮膚の刺激感、接触性皮膚炎、発疹
眼
中心性漿液性網脈絡膜症
皮膚
魚鱗癬様皮膚変化
皮膚の感染症注2)
ゲンタマイシン耐性菌又は非感性菌による感染症、真菌症（カンジダ症、白癬等）、ウイルス感染症
その他の皮膚症状注3)
ざ瘡様発疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎（ほほ、口囲等に潮紅、丘疹、膿疱、毛細血管拡張）、ステロイド皮膚（皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑）、多毛、色素脱失
下垂体・副腎皮質系
下垂体・副腎皮質系機能の抑制注4)
長期連用注5)
腎障害、難聴
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
化粧下、ひげそり後等に使用することのないよう注意すること。
眼科用として使用しないこと。
正常なヒト腋窩皮膚に0.15% 3H-標識ベタメタゾン吉草酸エステル注6)クリームを30分、1時間、2時間、4時間、8時間密封法（ODT）により塗布後、薬剤を除去し、オートラジオグラフ法により経表皮吸収及び経皮膚付属器官吸収を検討した結果、共に吸収が良好であった。3)
部位＼密封（ODT）時間
30分
1時間
2時間
4時間
8時間
角質層
－
＋
マルピギー層
＋＋
毛嚢壁（外側）
毛嚢壁（内側）
皮脂腺
？
アポクリン腺細胞
アポクリン腺腔
判定基準（？：存在不明 －：認められない ＋：認められた ＋＋：著明に認められた）
乾癬患者2例及び天疱瘡患者1例に0.1% 3H-標識ベタメタゾン吉草酸エステル注6)軟膏を密封法（ODT）により塗布した場合、7日間の尿中回収率は塗布量の2.0～18.5%であった（外国人データ)。4)
疾患名
塗布面積
1日塗布量（ODT）※
塗布日数
7日間の尿中回収率（合計）
乾癬
体表の50%
20mg
1日間
2.0%
25mg
2日間
8.7%
天疱瘡
体表の20%
10mg
3日間
18.5%
※：ベタメタゾン換算量
ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏を対照薬とし、湿潤性湿疹・皮膚炎群を有する患者を対象とした比較試験（1日2～3回、7～21日間使用14例）において有効性を比較した結果、ベタメタゾン吉草酸エステル・ゲンタマイシン硫酸塩軟膏はベタメタゾン吉草酸エステル軟膏と同等又は同等以上であった。5)
ステロイドは細胞質に存在する熱ショック蛋白質、抑制蛋白質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられている。また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用や、フォスフォリパーゼA2と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られている。その作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、NFκBやAP-1と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、2量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して、炎症を制御すると考えられている。免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられている。6)
細菌の蛋白合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である。7)
ベタメタゾン吉草酸エステルは健康成人20例における皮膚血管収縮試験において、フルオシノロンアセトニドに比べて3.6倍の皮膚血管収縮能を示した（外国人データ)。8)
ラット炎症モデル（1群10匹）においてルリクールVG軟膏0.12%とリンデロン-VG軟膏0.12%の背部血管透過性亢進部位の面積を比較検討した。その結果、ブラジキニンによる血管透過性亢進を有意に抑制し、両剤の抑制作用に有意差は認められなかった。
ラット浮腫モデル（1群10匹）においてルリクールVG軟膏0.12%とリンデロン-VG軟膏0.12%の腫脹率を比較検討した。その結果、クロトン油による耳介浮腫を有意に抑制し、両剤の抑制作用に有意差は認められなかった。
ラット（1群8匹）においてCMCのうを作製してルリクールVG軟膏0.12%とリンデロン-VG軟膏0.12%のCMCのう内での白血球数を比較検討した。その結果、炎症部位への白血球遊出を抑制し、両剤の作用に有意差は認められなかった。
上記試験結果から両剤は生物学的に同等と推定された。9)
マウス緑膿菌感染モデル及びマウス黄色ブドウ球菌感染モデルにおいてルリクールVG軟膏0.12%とリンデロン-VG軟膏0.12%の細菌数を指標に感染予防効果及び治療効果を比較検討した。その結果、いずれも細菌数を有意に減少し、両剤は生物学的に同等と推定された。10)
ベタメタゾン吉草酸エステル（Betamethasone Valerate）
9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-pentanoate
C27H37FO6
476.58
白色の結晶性の粉末で、においはない。クロロホルムに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
約190℃（分解）
ゲンタマイシン硫酸塩（Gentamicin Sulfate）
ゲンタマイシンC1硫酸塩：(6R)-2-Amino-2,3,4,6-tetradeoxy-6-methylamino-6-methyl-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)-[3-deoxy-4-C-methyl-3-methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-2-deoxy-D-streptamine sulfate
ゲンタマイシンC2硫酸塩：(6R)-2,6-Diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-6-methyl-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)-[3-deoxy-4-C-methyl-3-methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-2-deoxy-D-streptamine sulfate
ゲンタマイシンC1a硫酸塩：2,6-Diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)-[3-deoxy-4-C-methyl-3-methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-2-deoxy-D-streptamine sulfate
白色～淡黄白色の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。吸湿性である。
チューブ又は瓶を開封後は遮光して保存すること。
5g×10本［チューブ］
100g［瓶］
1) Vermeer,B.J.et al.：Dermatologica．1974；149：299-304
2) Zugerman,C.et al.：Arch.Dermatol．1976；112：1326
3) 久木田淳ほか：西日本皮膚科．1971；33：129-137
4) Butler,J.et al.：Br.J.Dermatol．1966；78：665-668
5) 笹川正二：皮膚科紀要．1970；65：39-46
6) 片山一朗：アレルギー．2006；55：1279-1283
7) 第十八改正日本薬局方解説書．2021；C-1951-1956
8) McKenzie,A.W.et al.：Arch.Dermatol．1964；89：741-746
9) 社内資料：薬力学的試験（局所抗炎症作用）
10) 社内資料：薬力学的試験（抗菌作用）
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