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小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 *フルスルチアミン錠は消化管からの吸収がよく、投与量に比例して速やかに吸収され、高い血中ビタミンB₁濃度を持続する（健康人)。^1),2),3)
2. 16.1.2 *生物学的同等性試験

   *フルスルチアミン錠25mg「トーワ」と25mgアリナミンF糖衣錠を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠（フルスルチアミンとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血中ビタミンB₁濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。⁴⁾

   

   	製剤投与量 (フルスルチアミン として)	判定パラメータ		参考パラメータ
   		AUC0-24 (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	T1/2 (hr)
   フルスルチアミン錠 25mg「トーワ」	4錠 (100mg)	3649±492	327.6±36.2	1.32±0.54	14.70±2.21
   25mgアリナミンF糖衣錠	4錠 (100mg)	3686±421	332.8±54.5	1.50±0.78	14.18±2.30
   （Mean±S.D.，n＝14） 血中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

*フルスルチアミンはリポイド易溶性で組織に対する親和性が強く、血球等によく移行する。また、体内貯留性がよい（健康人)。^1),5)

*フルスルチアミンは細胞内で速やかに非酵素的にビタミンB₁に復元した後エステル化され、多量の結合型B₁（コカルボキシラーゼ）を生成する（健康人)。^1),3)

*ビタミンB₁に比べ細胞内によく取り込まれ、多量のコカルボキシラーゼを生成して、諸種代謝活性をたかめる。また、腸管内アウエルバッハ神経叢内の腸運動亢進ニューロンへ作用し、腸管の蠕動運動を亢進させる。³⁾

*ビタミンB₁は神経組織の形態保持上重要であり、また、神経インパルス伝導に際してビタミンB₁が遊離消費されること等が示されている。^6),7)
フルスルチアミンは神経組織へ移行するとともに、神経細胞の増殖促進（in vitro）、神経再生促進（ウサギ）、骨格筋活動電位の増加（ラット）等の作用が認められており、ビタミンB₁の欠乏又は代謝障害と関連する神経機能障害を改善する。^5),8),9),10)

*フルスルチアミンはビタミンB₁に比べて心筋細胞へのとりこみがよく、心筋内では殆どがコカルボキシラーゼとして存在すること（ラット）、麻酔イヌで心筋代謝障害改善作用が認められていることより、心筋内でコカルボキシラーゼとなって心筋代謝障害を改善すると考えられている。^11),12)

*フルスルチアミンは腸管蠕動運動亢進作用を示す（イヌ）が、この作用は腸管内アウエルバッハ神経叢内に存在すると考えられる腸運動亢進ノイロンへの作用によるとされている（イヌ、ネコ、ウサギ、モルモット）。なお、ビタミンB₁ではこの亢進作用は殆ど認められていない（イヌ)。^13),14)