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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   • 〈アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「トーワ」〉

     アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「トーワ」とアゼプチン錠0.5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アゼラスチン塩酸塩として0.5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。¹⁾

     

     	判定パラメータ		参考パラメータ
     	AUC0-48 (pg・hr/mL)	Cmax (pg/mL)	Tmax (hr)	T1/2※ (hr)
     アゼラスチン塩酸塩錠 0.5mg「トーワ」	2918±1702	140.5±65.2	5.7±1.2	17.62±6.38
     アゼプチン錠0.5mg	2660±1586	129.1±60.7	5.8±0.8	16.75±3.75
     （Mean±S.D.，n＝12） ※：n＝11　 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   • 〈アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」〉

     アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」とアゼプチン錠1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠（アゼラスチン塩酸塩として3mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。²⁾

     注）本剤の承認された用法及び用量は、1回2mgを1日2回又は1回1mgを1日2回経口投与である。

     

     	製剤投与量 (アゼラスチン 塩酸塩として)	判定パラメータ		参考パラメータ
     		AUC0-48 (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	T1/2 (hr)
     アゼラスチン塩酸塩錠 1mg「トーワ」	3錠 (3mg)	29.25±9.09	1.55±0.38	5.57±1.16	15.04±4.18
     アゼプチン錠1mg	3錠 (3mg)	30.83±8.51	1.52±0.35	6.36±1.34	18.01±12.49
     （Mean±S.D.，n＝14） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。