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日本薬局方
リンコマイシン塩酸塩注射液
処方箋医薬品注)
リンコマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属
敗血症、感染性心内膜炎、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、乳腺炎、骨髄炎、関節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、化膿性髄膜炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱
リンコマイシン塩酸塩水和物として、通常成人は、1回600mg(力価)を1日2~3回点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
リンコマイシン塩酸塩水和物として、通常成人は、1回300mg(力価)を1日2~3回、又は1回600mg(力価)を1日2回筋肉内注射する。小児には、1回体重1kgあたり10~15mg(力価)を1日2~3回筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある。,
重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。
本剤は筋への直接作用により収縮を抑制するので、症状が悪化するおそれがある。
腎排泄は本剤の主排泄経路ではないが、消失半減期が延長するおそれがある。
胆汁排泄のため、消失半減期が延長するおそれがある。また、肝障害があらわれるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行する。
エリスロマイシン
併用しても本剤の効果があらわれないと考えられる。
細菌のリボゾーム50S Subunitへの親和性が本剤より高い。
末梢性筋弛緩剤
筋弛緩作用が増強される。
本剤は神経筋遮断作用を有する。
呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等のアナフィラキシーを伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。,,,
急速な静注により心停止があらわれたとの報告がある。,
頻度不明
消化器
下痢、軟便、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛、心窩部痛、口唇乾燥感、舌炎、肛門そう痒症
過敏症
発疹、そう痒、浮腫、血管神経性浮腫、血清病
血液a)
赤血球減少、白血球減少、顆粒球減少、好中球減少、血小板減少、好酸球増多
肝臓b)
黄疸、AST、ALTの上昇
腎臓c)
窒素血症、乏尿、蛋白尿
神経系
耳鳴、めまい
菌交代症
口内炎、カンジダ症
注射部位
静脈内投与による血栓性静脈炎、筋肉内投与による疼痛・硬結・壊死・無菌膿瘍
その他
腟炎、発熱、頭痛、倦怠感、小水疱性皮膚炎
成人12名にリンコマイシン塩酸塩注射液600mg(力価)を1時間点滴静注した後の血中濃度は、点滴終了直後に最高16.63μg/mLに達し、その後ゆるやかに減少した。AUCは38.64μg・h/mLであり、血中半減期(T1/2 AUC)は3.11時間であった。2)
成人4名にリンコマイシン塩酸塩注射液600mg(力価)を筋注した後の血中濃度は、投与後0.38時間に最高15.38μg/mLに達し、その後ゆるやかに減少した。AUCは45.95μg・h/mLと点滴静注時のAUCよりやや高値を示し、血中半減期(T1/2 AUC)は2.42時間であった。2)
喀痰、胸水、胆汁、上顎洞粘膜、子宮等各種の体液、組織に良好な移行が認められる。2),3),4),5)
健康成人に600mg(力価)を筋注した時の8時間までの尿中回収率は11.0~13.5%である。6)
細菌のリボゾーム50S Subunitに作用し、ペプチド転移酵素反応を阻止し蛋白合成を阻害する。7)
好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属(腸球菌を除く)、肺炎球菌、嫌気性グラム陽性菌のペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属及び嫌気性グラム陰性菌のバクテロイデス属に強い抗菌作用を示す(in vitro)。8),9)
リンコマイシン塩酸塩水和物(Lincomycin Hydrochloride Hydrate)
Methyl 6,8-dideoxy-6-[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido]-1-thio-D-erythro-α-D-galacto-octopyranoside monohydrochloride monohydrate
C18H34N2O6S・HCl・H2O
461.01
白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、アセトニトリルに極めて溶けにくい。
1mL×50管
2mL×50管
1) 厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き
2) 松田 静治ほか.:産科と婦人科.1983;50(5):1158-1174
3) 中富 昌夫ほか.:Chemotherapy(Tokyo).1982;30(1):61-66
4) 石山 俊次ほか.:J Antibiot[B].1965;18(2):120-125
5) 小川 雅規ほか.:日本耳鼻咽喉科感染症研究会会誌.1984;2(1):23-26
6) 後藤 幸夫ほか.:J Antibiot(Tokyo).1965;18(2):95-97
7) 第十八改正日本薬局方解説書.2021;C-6180-6185
8) 中沢 昭三ほか.:J Antibiot[B].1965;18(2):56-60
9) 二宮 敬宇ほか.:Jpn J Antibiot.1973;26(2):157-173
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