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1. 9.1.1 セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

2. 9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
3. 9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

   観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

1. 9.2.1 高度の腎障害のある患者

   腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。,

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

• 生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。
• ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

1. 11.1.1 ショック（0.1%未満）

   不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 アナフィラキシー（0.1%未満）

   アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

3. 11.1.3 皮膚障害（頻度不明）

   中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（各0.1%未満）があらわれることがあるので、発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. 11.1.4 血液障害（頻度不明）

   汎血球減少、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、倦怠感等）、血小板減少（初期症状：点状出血、紫斑等）、溶血性貧血（初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等）（各0.1%未満）があらわれることがある。

5. 11.1.5 大腸炎（0.1%未満）

   偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 11.1.6 間質性肺炎、PIE症候群（各0.1%未満）

   発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

7. 11.1.7 腎障害（0.1%未満）

   急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。

8. 11.1.8 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（各0.1%未満）

   劇症肝炎等の重篤な肝炎、著しいAST、ALT、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 15.1.1 粉ミルク、経腸栄養剤など鉄添加製品との併用により、便が赤色調を呈することがある。
2. 15.1.2 尿が赤色調を呈することがある。

1. 16.1.1 健康成人6例に50、100、200mg^注1)（力価）を空腹時単回経口投与すると約4時間後にそれぞれ0.64、1.11、1.74μg/mLの最高血漿中濃度が得られ、その消失半減期は1.6～1.8時間であった。²⁾
2. 16.1.2 生物学的同等性試験
   • 〈セフジニルカプセル100mg「トーワ」〉

     セフジニルカプセル100mg「トーワ」とセフゾンカプセル100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（セフジニルとして100mg(力価)）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。³⁾

     

     	判定パラメータ		参考パラメータ
     	AUC0-24 (μg・h/mL)	Cmax (μg/mL)	Tmax (h)	t1/2 (h)
     セフジニルカプセル100mg「トーワ」	6.225±1.893	1.212±0.333	4.3±0.7	1.44±0.18
     セフゾンカプセル100mg	5.642±1.778	1.098±0.290	4.3±0.8	1.49±0.17
     （Mean±S.D.，n＝12） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

健康成人6例に100mg（力価）を空腹時及び食後に単回経口投与したとき、最高血漿中濃度は約4時間後にそれぞれ1.25、0.79μg/mLであり、食後投与では吸収がやや低下した。⁴⁾

1. 16.3.1 組織内移行

   患者喀痰中、扁桃組織、上顎洞粘膜組織、中耳分泌物、皮膚組織、口腔組織等への移行が認められた。なお、乳汁中への移行は認められていない。^{5),6),7),8),9),10),11)}

ヒトの血漿、尿及び糞便中には抗菌活性代謝物質は認められていない。²⁾

1. 16.5.1 主として腎より排泄される。^2),12)
2. 16.5.2 健康成人6例（空腹時）における50、100、200mg^注1)（力価）経口投与時の尿中排泄率（0～24時間）は約26～33%で、最高尿中濃度は4～6時間でそれぞれ44.3、81.5、132μg/mLであった。²⁾
   注1) 本剤の承認された用法・用量は、「通常、セフジニルとして成人1回100mg（力価）を1日3回経口投与する。なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。」である。

1. 16.6.1 腎機能障害患者
   1. (1) 腎機能障害患者に100mg（力価）を単回経口投与したとき、血漿中濃度の消失半減期は、腎機能の低下に伴い延長が認められた。¹³⁾

      Ccr(mL/min）	例数	t1/2(h)	AUC(μg・h/mL)
      ≧100	3	1.66	2.76
      51～70	1	2.41	10.74
      31～50	3	2.92	7.48
      ≦30	2	4.06	16.94

   2. (2) 腎機能障害患者に100mg（力価）を単回経口投与したとき、腎機能の低下に伴い排泄の遅延が認められた。¹³⁾
2. 16.6.2 血液透析患者

   血液透析患者6例に100mg（力価）を食後に単回経口投与したとき、血漿中濃度の消失半減期は健康成人の約11倍に増加した。同じ患者に100mg（力価）を食後に単回経口投与し、ほぼ最高血漿中濃度に達した時間より4時間透析を施行したとき、透析中の半減期は非透析日の約1/6に短縮し、透析による除去率は61%であった。¹⁴⁾

   	Cmax (μg/mL)	Tmax (h)	t1/2 (h)	AUC0-∞ (μg・h/mL)	除去率 (%)
   非透析日	2.36	9.00	16.95	69.05	－
   透析日	2.03	－	2.76注2)	30.18	61

   注2) 透析中の半減期

• 〈セフジニルカプセル50mg「トーワ」〉

  セフジニルカプセル50mg「トーワ」は、セフジニルカプセル100mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。¹⁵⁾

1. 17.1.1 国内二重盲検比較試験

   二重盲検比較試験（浅在性化膿性疾患）においてセフジニルの有用性が認められている。¹⁶⁾

   疾患名		有効例/症例数	有効率(%)
   皮膚感染症	表在性皮膚感染症	26/29	89.7
   	毛嚢（包）炎 伝染性膿痂疹	17/20 9/9	85.0 100
   	深在性皮膚感染症	39/41	95.1
   	せつ、せつ腫症、よう 丹毒、蜂巣炎、ひょう疽、化膿性爪囲（廓）炎	21/22 　 18/19	95.5 　 94.7
   	リンパ管・リンパ節炎	9/9	100
   	慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮症）	27/34	79.4
   合計		101/113	89.4

   副作用は142例中9例（6.3%）に認められた。主な副作用は、胃部不快感4例であった。
   セフジニル300mg(力価)/日を7～10日間投与。

2. 17.1.2 国内二重盲検比較試験

   二重盲検比較試験（肺炎）においてセフジニルの有用性が認められている。¹⁷⁾

   疾患名		有効例/症例数	有効率(%)
   呼吸器感染症	肺炎	64/72	88.9

   副作用は102例中5例（4.9%）に認められた。副作用の内訳は、皮膚炎2例、発疹、胃部不快感、下痢 各1例であった。
   セフジニル300mg(力価)/日を14日間投与。

3. 17.1.3 国内二重盲検比較試験

   二重盲検比較試験（複雑性尿路感染症）においてセフジニルの有用性が認められている。¹⁸⁾

   疾患名		有効例/症例数	有効率(%)
   尿路感染症	膀胱炎(75)、腎盂腎炎(20)	78/95	82.1
   （　）内は症例数

   副作用は147例中7例（4.8%）に認められた。副作用の内訳は、下痢5例、嘔気2例等であった。
   セフジニル600mg^注3)(力価)/日を5日間投与。

   注3) 本剤の承認された用法・用量は、「通常、セフジニルとして成人1回100mg（力価）を1日3回経口投与する。なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。」である。

作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、その作用点は菌種により異なるが、ペニシリン結合蛋白（PBP）の1（1a、1bs）、2及び3に親和性が高い。^12),19),20)

1. 18.2.1 グラム陽性菌及び陰性菌に広範囲な抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属等に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である（in vitro)。^{21),22),23),24),25)}
2. 18.2.2 各種細菌の産生するβ-lactamaseに安定で、β-lactamase産生菌にも優れた抗菌力を示す（in vitro)。^{19),20),21),22),23)}