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1. 9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

   痙攣を起こすことがある。

2. 9.1.2 キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

3. 9.1.3 重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者

   QT延長を起こすことがある。

4. 9.1.4 重症筋無力症の患者

   症状を悪化させることがある。

5. 9.1.5 **大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群／ロイス・ディーツ症候群等）を有する患者

   必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。,

高い血中濃度の持続が認められている。なお、血液透析又はCAPD（持続的外来腹膜透析）は、体内からのレボフロキサシン除去への影響は少ないと報告があり^2),3),4)、透析後の追加投与は不要と考えられる。,

• 〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
  1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で胎児器官形成期の投与において、胚・胎児死亡率の増加、化骨遅延等の発育抑制作用及び骨格変異出現率の増加が認められている。,
• 〈炭疽等の重篤な疾患〉
  1. 9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性を考慮して投与すること。

授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

• 〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
  1. 9.7.1 投与しないこと。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験（幼若犬、若い成犬（13ヵ月齢）、幼若ラット）で関節異常が認められている。,
• 〈炭疽等の重篤な疾患〉
  1. 9.7.2 治療上の有益性を考慮して投与すること。

1. 9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。
2. 9.8.2 投与量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。,

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

   ショック、アナフィラキシー（初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等）があらわれることがある。

2. 11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
3. 11.1.3 痙攣（頻度不明）
4. 11.1.4 QT延長（頻度不明）、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）（頻度不明）
5. 11.1.5 急性腎障害（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）
6. 11.1.6 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

   劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒等）があらわれることがある。

7. 11.1.7 汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）

   汎血球減少症、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧血、血小板減少があらわれることがある。

8. 11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）

   発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

9. 11.1.9 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）

   腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

10. 11.1.10 横紋筋融解症（頻度不明）

    筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。

11. 11.1.11 低血糖（頻度不明）

    低血糖性昏睡に至る例も報告されている。糖尿病患者（特にスルホニルウレア系薬剤やインスリン製剤等を投与している患者）、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。

12. 11.1.12 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）

    腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。臓器移植の既往のある患者であらわれやすい。

13. 11.1.13 錯乱（頻度不明）、せん妄（頻度不明）、抑うつ等の精神症状（頻度不明）
14. 11.1.14 過敏性血管炎（頻度不明）

    発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

15. 11.1.15 重症筋無力症の悪化（頻度不明）
16. 11.1.16 大動脈瘤（頻度不明）、大動脈解離（頻度不明）

    ,

17. 11.1.17 末梢神経障害（頻度不明）

    しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

• 〈製剤共通〉
  1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
• 〈OD錠〉
  1. 14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
  2. 14.1.3 寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   • 〈レボフロキサシン錠500mg「トーワ」〉

     レボフロキサシン錠500mg「トーワ」とクラビット錠500mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（レボフロキサシンとして500mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。⁵⁾

     

     	判定パラメータ		参考パラメータ
     	AUC0-24hr (μg・hr/mL)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	t1/2 (hr)
     レボフロキサシン錠 500mg「トーワ」	48.18±5.94	6.527±1.942	1.57±1.05	7.32±0.93
     クラビット錠500mg	48.84±7.19	6.819±1.317	1.48±0.75	7.35±1.07
     （15例、平均値±標準偏差） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   • 〈レボフロキサシンOD錠500mg「トーワ」〉

     レボフロキサシンOD錠500mg「トーワ」（販売中止）とクラビット錠500mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（レボフロキサシンとして500mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。⁶⁾

     • (1) 水なしで服用（クラビット錠500mgは水で服用）

       

       	判定パラメータ		参考パラメータ
       	AUC0-24hr (μg・hr/mL)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	t1/2 (hr)
       レボフロキサシンOD錠 500mg「トーワ」	43.81±7.37	5.608±1.241	1.80±0.91	6.87±0.77
       クラビット錠500mg	44.48±7.20	5.582±1.347	1.58±0.84	6.85±0.62
       （16例、平均値±標準偏差） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

     • (2) 水で服用

       

       	判定パラメータ		参考パラメータ
       	AUC0-24hr (μg・hr/mL)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	t1/2 (hr)
       レボフロキサシンOD錠 500mg「トーワ」	44.50±5.78	6.292±1.643	1.19±0.53	6.54±0.84
       クラビット錠500mg	44.89±6.17	6.687±1.865	1.23±0.74	6.55±0.58
       （16例、平均値±標準偏差） 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.3.1 日本人における成績

   患者にレボフロキサシンとして500mgを単回経口投与した場合、口蓋扁桃（投与後2.6～4.1時間で対血漿中濃度比：1.42～1.89）、前立腺（投与後2.9～4.0時間で対血漿中濃度比：0.76～1.58）、耳漏（投与後1～4時間で対血漿中濃度比：0.40～0.88）、上顎洞粘膜（投与後2.3～5.8時間で対血漿中濃度比：0.89～2.29）、鼻汁（投与後1～4時間で対血漿中濃度比：0.11～1.39）であり、高い移行性を示した。
   なお、健康成人又は患者にレボフロキサシン水和物として100mg又は200mg^注2)を単回経口投与した場合、皮膚（投与後0.8～4時間で対血清中濃度比：平均1.1）、唾液（対血清中濃度比：約0.7）、口蓋扁桃（対血清中濃度比：約2）、喀痰（対血清中濃度比：0.8～1.1）、前立腺（投与後1～6時間で対血清中濃度比：0.8～1.9）、前立腺液（投与後1.5～4時間で対血清中濃度比：約0.6）、房水（投与後2～9時間で対血清中濃度比：0.14～0.31）、涙液（100mg投与で最高濃度0.61μg/mL）、耳漏（投与後2時間で対血清中濃度比：0.6）、上顎洞粘膜（投与後2～6時間で対血清中濃度比：1.1～1.9）、女性性器（100mg投与後3～4時間で0.6～2.1μg/g）に移行性を示した。^{7),8),9),10),11),12),13)}

2. 16.3.2 外国人における成績

   健康成人又は患者にレボフロキサシンとして500mgを単回経口投与した場合、炎症性滲出液（投与後0.5～24時間で対血漿中濃度比：0.2～1.5）、気管支粘膜（投与後0.5～8時間で対血漿中濃度比：0.9～1.8）、気管支肺胞洗浄液（投与後0.5～8時間で対血漿中濃度比：1.1～3.0）、肺マクロファージ（投与後0.5～24時間で対血漿中濃度比：4.1～18.9）、肺組織（投与後2.28～25.43時間で対血漿中濃度比：1.06～9.98）に移行性を示した。¹⁴⁾

3. 16.3.3 血漿蛋白結合率

   レボフロキサシン1～50μg/mLのin vitroでのヒト血漿蛋白結合率は、限外ろ過法で約26～36%であった。¹⁵⁾

1. 16.4.1 尿中代謝物

   健康成人にレボフロキサシン水和物として100mg^注2)を単回経口投与した場合、投与後24時間までの累積尿中排泄率は、未変化体が投与量の79.6%、脱メチル体が1.75%、N-オキサイド体が1.63%であった。¹⁶⁾

2. 16.4.2 胆汁中代謝物

   患者4例にレボフロキサシン水和物として100mg^注2)を単回経口投与後2～3.5時間での胆嚢胆汁中グルクロン酸抱合体濃度は0.05～0.44μg/mLであり、未変化体に対する割合は3.9～25.8%であった。また、胆管胆汁中にもほぼ同程度のグルクロン酸抱合体が認められた。¹⁷⁾

健康成人にレボフロキサシンとして500mgを単回経口投与した場合、投与後0～24時間の尿中濃度は、138.8～877.7μg/mLであり、投与後72時間までに投与量の83.76%が未変化体として尿中に排泄された。レボフロキサシンは、主に未変化体の尿中排泄によって体内から消失する。¹⁸⁾
また、健康成人男性5例にレボフロキサシン水和物として200mg^注2)を食後投与した場合、糞中には投与後72時間で投与量の3.9%が未変化体として排泄された。¹⁹⁾

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   CLcr値により群分けし、レボフロキサシン500mgを空腹時単回経口投与した場合、腎機能の低下に伴い血漿中濃度の生物学的半減期の延長、尿中濃度の低下及び尿中排泄率の低下が認められた。²⁰⁾,,

   （ノンコンパートメント解析、22例、平均値±標準偏差）

   CLcr （mL/min）	患者数	t1/2 （hr）	AUC0-72hr （μg・hr/mL）	尿中排泄率（%） （0～48hr）
   50≦CLcr	11	9.17±1.28	81.74±20.78	80.02±6.08
   20≦CLcr＜50	7	15.88±3.79	150.96±18.03	56.39±13.51
   CLcr＜20	4	33.69±14.57	250.66±58.30	28.28±11.83

1. 16.7.1 アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤

   レボフロキサシン100mg^注2)単回経口投与時に、水酸化アルミニウム（1g）、硫酸鉄（160mg）又は酸化マグネシウム（500mg）を併用投与した場合、レボフロキサシンのバイオアベイラビリティーは単回投与に比較し、それぞれ56%、81%及び78%に減少した。また、Cmaxも有意に低下した。²¹⁾

2. 16.7.2 その他の薬剤
   1. (1) シメチジン、プロベネシド

      健康成人に、シメチジン400mgを1日2回7日間又はプロベネシド500mgを1日4回7日間投与し、4日目にレボフロキサシン500mgを空腹時単回経口投与した。シメチジン又はプロベネシドとの併用によりレボフロキサシンのAUC_0-72hrはそれぞれ27.0%及び38.2%上昇し、t_1/2はそれぞれ30.5%及び31.8%延長したが、Cmaxに影響はみられなかった（外国人データ)。²²⁾

• 〈レボフロキサシン錠250mg「トーワ」〉

  レボフロキサシン錠250mg「トーワ」は、レボフロキサシン錠500mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。²³⁾

• 〈レボフロキサシンOD錠250mg「トーワ」〉

  レボフロキサシンOD錠250mg「トーワ」は、レボフロキサシンOD錠500mg「トーワ」（販売中止）を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。²⁴⁾

  注2) 本剤の承認された用量は、レボフロキサシンとして500mgである。

国内・海外で実施された各科領域の各種感染症に対する経口剤の臨床試験の概要は次のとおりである。
なお、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q熱に対する臨床試験は国内外とも実施されていない。

• 〈急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染〉
  1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

     成人の市中肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、又は急性気管支炎に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）の非盲検試験におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、インフルエンザ菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである。

     疾患名	有効症例/総症例	有効率（%）
     急性気管支炎	14/14	100
     肺炎	94/101注3)	93.1
     慢性呼吸器病変の二次感染	28/28	100
     計	136/143	95.1
     注3) クラミジア肺炎に対する有効率は100%（1/1例）、マイコプラズマ肺炎に対する有効率は100%（15/15例）であった。

     副作用発現頻度は39.5%（60/152例）であった。主な副作用は悪心7.9%（12/152例）、好酸球数増加7.2%（11/152例）、嘔吐、下痢、頭痛が各5.3%（8/152例）であった。²⁵⁾

  2. 17.1.2 海外第Ⅲ相試験

     下気道感染症（市中肺炎、慢性気管支炎の急性増悪）に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）の非盲検試験（中国）におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、インフルエンザ菌、緑膿菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである。

     疾患名	有効症例/総症例	有効率（%）
     肺炎	348/357注4)	97.5
     慢性呼吸器病変の二次感染	399/411注5)	97.1
     計	747/768	97.3

     注4) レジオネラ肺炎に対する有効率は100%（3/3例）、クラミジア肺炎に対する有効率は100%（3/3例）、マイコプラズマ肺炎に対する有効率は100%（48/48例）であった。
     注5) 慢性気管支炎の急性増悪

     副作用発現頻度は31.4%（277/883例）であった。主な副作用は浮動性めまい、白血球数減少が各4.2%（37/883例）、不眠症3.5%（31/883例）であった。²⁶⁾

  3. 17.1.3 国内第Ⅲ相試験

     国内の市中肺炎患者を対象としたテリスロマイシンの実薬対照二重盲検比較試験においてレボフロキサシンが対照薬として使用され、レジオネラ肺炎に対するレボフロキサシン100mg×3回/日^注7)投与の有効率は100%（6/6例）であった。²⁷⁾

  4. 17.1.4 海外第Ⅲ相試験

     海外のレジオネラによる市中肺炎患者を対象とした臨床試験において、レボフロキサシン500～750mg×1回/日^注7)投与の有効率は93.0%（66/71例）であった。²⁸⁾

• 〈膀胱炎、腎盂腎炎〉
  1. 17.1.5 国内第Ⅲ相試験

     複雑性尿路感染症患者に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）の非盲検試験におけるブドウ球菌属、腸球菌属、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである。

     疾患名	有効症例/総症例	有効率（%）
     膀胱炎	120/142	84.5
     腎盂腎炎	11/15	73.3
     計	131/157	83.4

     副作用発現頻度は17.8%（33/185例）であった。主な副作用は下痢3.8%（7/185例）、消化不良2.2%（4/185例）、浮動性めまい、血中クレアチンホスホキナーゼ増加が各1.6%（3/185例）であった。²⁹⁾

  2. 17.1.6 海外第Ⅲ相試験

     尿路感染症（急性単純性下部尿路感染症、急性腎孟腎炎、反復性尿路感染症、複雑性尿路感染症）に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）の非盲検試験（中国）におけるブドウ球菌属、腸球菌属、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである。

     疾患名	有効症例/総症例	有効率（%）
     膀胱炎	76/86	88.4
     腎盂腎炎	70/78	89.7
     計	146/164	89.0

     副作用発現頻度は24.9%（90/362例）であった。主な副作用は浮動性めまい4.4%（16/362例）、悪心4.1%（15/362例）、血中乳酸脱水素酵素増加3.9%（14/362例）であった。³⁰⁾

• 〈子宮頸管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎〉
  1. 17.1.7 国内第Ⅲ相試験

     子宮内感染、子宮付属器炎、バルトリン腺炎、子宮頸管炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、大腸菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）等による産婦人科領域感染症に対する有効率は次のとおりである。³¹⁾

     疾患名	（参考）100～200mg×3注7)
     	有効症例/総症例	有効率（%）
     子宮頸管炎	29/31	93.5
     バルトリン腺炎	49/50	98.0
     子宮内感染	58/61	95.1
     子宮付属器炎	35/41	85.4
     計	171/183	93.4
     500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

• 〈表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、胆嚢炎、胆管炎〉
  1. 17.1.8 国内第Ⅲ相試験

     皮膚科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨床試験において、ブドウ球菌属等による皮膚科領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）に対する有効率は次のとおりである。³²⁾

     疾患名		（参考）100～200mg×3注7)
     		有効症例/総症例	有効率（%）
     皮膚科領域感染症		390/436	89.4
     	表在性皮膚感染症（毛のう炎等） ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）	71/85	83.5
     	深在性皮膚感染症（せつ、せつ腫症等）	142/153	92.8
     	リンパ管・リンパ節炎	15/16	93.8
     	慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎等）	162/182	89.0

  2. 17.1.9 海外臨床試験

     皮膚科領域感染症患者及び外科領域感染症患者に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）の臨床試験（欧米）において、ブドウ球菌属等による皮膚科領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）、外科・整形外科領域感染症に対する有効率は次のとおりである。³³⁾

     疾患名		有効症例/総症例	有効率（%）
     皮膚科領域感染症		302/311米国注6) 133/137欧州注6)	97.1米国注6) 97.1欧州注6)
     	表在性皮膚感染症（毛のう炎等） ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
     	深在性皮膚感染症（せつ、せつ腫症等）
     	リンパ管・リンパ節炎
     	慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎等）
     外科・整形外科領域感染症
     	外傷・熱傷及び手術創等の二次感染

     注6) 単純性皮膚・皮膚組織感染症

  3. 17.1.10 国内第Ⅲ相試験

     外科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨床試験において、外科・整形外科領域感染症、胆嚢炎・胆管炎に対する有効率は次のとおりである。³⁴⁾

     疾患名		（参考）100～200mg×3注7)
     		有効症例/総症例	有効率（%）
     外科・整形外科領域感染症		146/181	80.7
     	外傷・熱傷及び手術創等の二次感染	101/129	78.3
     	乳腺炎	23/29	79.3
     	肛門周囲膿瘍	22/23	95.7
     胆嚢炎・胆管炎		19/26	73.1
     胆嚢炎・胆管炎については500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

• 〈外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎〉
  1. 17.1.11 国内第Ⅲ相試験

     外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、緑膿菌等による耳鼻咽喉科領域感染症に対する有効率は次のとおりである。³⁵⁾

     疾患名	（参考）100～200mg×3注7)
     	有効症例/総症例	有効率（%）
     外耳炎	23/30	76.7
     中耳炎	111/150	74.0
     副鼻腔炎	52/68	76.5
     化膿性唾液腺炎	9/11	81.8
     計	195/259	75.3
     500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

• 〈涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎〉
  1. 17.1.12 国内第Ⅲ相試験

     細菌性眼感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属等による眼科領域感染症に対する有効率は次のとおりである。³⁶⁾

     疾患名	（参考）100～200mg×3注7)
     	有効症例/総症例	有効率（%）
     涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎	68/70	97.1
     500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

• 〈感染性腸炎、腸チフス、コレラ〉
  1. 17.1.13 国内第Ⅲ相試験

     感染性腸炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験における赤痢菌、サルモネラ属、カンピロバクター属等による腸管感染症に対する有効率は次のとおりである。³⁷⁾

     疾患名	（参考）100～200mg×3注7)
     	有効症例/総症例	有効率（%）
     感染性腸炎	115/119	96.6
     腸チフス	1/1	100
     コレラ	3/3	100
     計	119/123	96.7
     500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

• 〈歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎〉
  1. 17.1.14 国内第Ⅲ相試験

     歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるレンサ球菌属等による歯科・口腔外科領域感染症に対する有効率は次のとおりである。³⁸⁾

     疾患名	（参考）100～200mg×3注7)
     	有効症例/総症例	有効率（%）
     歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎	171/205	83.4
     500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

     注7) 本剤の承認された用法及び用量は、レボフロキサシンとして500mg 1日1回である。

1. 17.2.1 呼吸器感染症（急性咽頭・扁桃炎）

   急性咽頭・扁桃炎の成人患者にレボフロキサシン500mg 1日1回投与し、疾患重症度、局所所見及び臨床的症状よりレボフロキサシンの有効性を検討した。投与終了7日後の臨床効果（治癒率）は95.0%（19/20例）であった。⁷⁾

2. 17.2.2 尿路・性器感染症

   尿路・性器感染症（急性単純性膀胱炎、複雑性膀胱炎、非淋菌性尿道炎（クラミジア・トラコマティス性）、急性細菌性前立腺炎及び急性精巣上体炎（細菌性及びクラミジア・トラコマティス性））を対象にレボフロキサシン500mgを1日1回投与し、有効性及び安全性を検討した。
   各疾患の有効率は、急性単純性膀胱炎97.4%（37/38例）、複雑性膀胱炎82.9%（29/35例）、非淋菌性尿道炎84.8%（28/33例）、急性細菌性前立腺炎100%（2/2例）、急性精巣上体炎80%（4/5例）であった。⁸⁾

3. 17.2.3 産婦人科領域感染症

   レボフロキサシン500mg1日1回7日間経口投与し、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・トラコマティス性）及び子宮内感染に対する有効性及び安全性を検討した。各疾患の有効率は、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・トラコマティス性）94.4%（17/18例）、子宮内感染94.7%（18/19例）であった。³⁹⁾

4. 17.2.4 耳鼻咽喉科領域感染症

   中耳炎・副鼻腔炎の成人患者にレボフロキサシン500mg1日1回投与し、上顎洞粘膜内への移行性及び有効性を検討した。各疾患の有効率は、中耳炎100.0%（13/13例）、副鼻腔炎85.9%（73/85例）であった。⁹⁾

本剤は、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性S体であるレボフロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系経口抗菌製剤で、細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣに作用し、DNA複製を阻害する。DNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ阻害活性はオフロキサシンの約2倍の強さであった。抗菌作用は殺菌的であり、MIC付近の濃度で溶菌が認められた。^{40),41),42),43),44),45),46),47)}

レボフロキサシンは、嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ならびに大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、淋菌、インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌などに強力な抗菌活性を示した。また、炭疽菌、結核菌、ペスト菌、ブルセラ属、野兎病菌、Q熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対しても抗菌力を示した。実験的マウス感染治療試験において、レボフロキサシンは優れた治療効果を示した。^{40),46),48),49),50),51),52),53),54),55),56),57),58),59)}

In vitroでヒト血中濃度推移を培地中に再現したモデルにおいて、500mg1日1回投与は100mg1日3回投与と比較して、肺炎球菌及び大腸菌の耐性菌出現を抑制した。⁶⁰⁾