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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。動物実験（ラット）の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている¹⁾。

低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 14.1.1 投与経路

   眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。

健康成人の正常皮膚に5%アシクロビル軟膏100mgを単回塗布又は1日5回5日間連続塗布した場合の血漿中アシクロビル濃度は、いずれも検出限界（＜0.007μg/mL）以下であった。²⁾

ラットの正常皮膚に5% ³H-アシクロビル軟膏50mgを単回塗布した後8時間の尿中放射活性回収率は、0.42%で経皮吸収性は低かったが、角質層下の表皮及び真皮中の推定アシクロビル濃度は57μg/cm³に達した。³⁾

健康成人の正常皮膚に5%アシクロビル軟膏100mgを単回塗布又は1日5回5日間連続塗布した場合の尿中アシクロビル濃度は、いずれも検出限界（＜0.11μg/mL）以下であった。²⁾

1. 17.1.1 国内臨床試験

   国内延べ55施設において総計222例につき実施された臨床試験の結果は以下のとおりであった。^{4),5),6),7),8),9)}

   1. (1) 単純疱疹に対する有効率は83.7%（180/215例）であった。また、プラセボを対照とした比較試験において5%アシクロビル軟膏の有用性が認められた。
   2. (2) 小児23例における有効率は、95.7%であった。

アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸（ACV-TP）となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3'末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する。^{10),11),12),13)}
アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。

1. 18.2.1 アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス1型及び2型のin vitroにおける増殖を抑制し、IC₅₀はそれぞれ0.01～1.25μg/mL及び0.01～3.20μg/mLであった。^14),15)
2. 18.2.2 モルモットの背部に単純ヘルペスウイルス1型を接種し、48時間目より1日4回5日間塗布した実験では、平均病巣スコア及びウイルス価の有意な低下がみられた。¹⁶⁾

1. 18.3.1 背部皮膚感染症に対する治療効果

   単純ヘルペスウイルスI型腹側部接種マウス（1群10匹）におけるアシクロビル軟膏5%「トーワ」及びゾビラックス軟膏5%（30mg/site×2回×14日）の抗ウイルス作用を病変スコア、病変発症動物数及び生存日数を指標に比較検討した。

   その結果、いずれも発症抑制作用を示し生存日数を延長させ、両剤は生物学的に同等と判断された。¹⁷⁾

2. 18.3.2 性器感染症に対する治療効果

   単純ヘルペスウイルスII型会陰部接種マウス（1群10匹）におけるアシクロビル軟膏5%「トーワ」及びゾビラックス軟膏5％（30mg/site×2回×10日）の抗ウイルス作用を病変スコア、病変発症動物数及び生存日数を指標に比較検討した。

   その結果、いずれも発症抑制作用を示し生存日数を延長させ、両剤は生物学的に同等と判断された。¹⁸⁾