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1. 9.1.1 閉塞隅角緑内障の患者（急性又は慢性うっ血性緑内障）

   眼圧上昇を来すことがある。

2. 9.1.2 気管支喘息の患者

   気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。

3. 9.1.3 消化器の機能亢進状態の患者

   消化管機能を更に亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。

4. 9.1.4 胃・十二指腸潰瘍の患者

   消化管機能を亢進させ潰瘍の症状を悪化させるおそれがある。

5. 9.1.5 徐脈・心臓障害のある患者

   心拍数低下、心拍出量低下を起こすおそれがある。

6. 9.1.6 てんかんの患者

   てんかんの症状を悪化させるおそれがある。

7. 9.1.7 パーキンソン症候群の患者

   パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

長期連用時に虹彩嚢腫があらわれることがあるので、この場合は休薬するか、アドレナリン、フェニレフリンの点眼を行うこと。

一般に生理機能が低下している。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

³H-ジスチグミン臭化物を白色家兎に点眼した結果、投与後約20分で眼内組織濃度は最高となり、以後0.3～0.45/hrの割合で指数関数的に減少した¹⁾。

1. 17.1.1 国内臨床成績

   疾患名/1日投与回数	有効率%（有効例/症例数注2)）
   	1回/日	2回/日	計
   緑内障	64.3 （45/70）	68.6 （35/51）	66.1 （80/121）
   調節性内斜視	56.1 （32/57）	58.0 （51/88）	57.2 （83/145）
   重症筋無力症（眼筋型）	100.0 （1/1）	80.0 （12/15）	81.3 （13/16）
   計	60.9 （78/128）	63.6 （98/154）	62.4 （176/282）
   注2) 緑内障における例数は眼数を示し、他は症例数を示す

本剤は、コリンエステラーゼを阻害し、局所のアセチルコリン濃度を高めることにより、コリン作動性神経を刺激する。

広隅角緑内障患者に本剤の1%液1滴点眼したところ、眼圧は1時間後に下降し始め、12時間後には最低眼圧となり、24時間後までこれが持続され、84時間後でも点眼前の眼圧より低かった²⁾。

ネコに本剤の1%液を点眼したところ、縮瞳は24時間以上持続し、アトロピンによる散瞳に対しても著明に拮抗した³⁾。

本剤100μg/kg及びネオスチグミン100～400μg/kgをラットに1回腹腔内投与したとき、血中コリンエステラーゼ活性はそれぞれ約80%及び30～60%阻害された³⁾。

ラットの血涙反応では、対照値のアセチルコリンED₅₀値を1/5に減ずるに要する用量は、本剤で8.6μg/kg、ネオスチグミンで16.6μg/kgであった。また、本剤の作用は、投与後2時間で最大となり、少なくとも48時間以上持続した³⁾。