医療用医薬品 詳細表示

• 〈効能共通〉
  1. 9.1.1 全身状態が不良な患者

     生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

  2. 9.1.2 心刺激伝導障害のある患者

     症状を悪化させることがある。

• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.1.3 中枢神経系疾患：髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者

     硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。

  2. 9.1.4 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者

     やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。

  3. 9.1.5 脊柱に著明な変形のある患者

     やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である。

  4. 9.1.6 腹部腫瘤のある患者

     投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。

  5. 9.1.7 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者

     患者の全身状態の観察を十分に行うこと。血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

• 〈効能共通〉
  1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.5.2 妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。
• 〈伝達麻酔〉
  1. 9.5.3 傍頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 〈硬膜外麻酔〉

  投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

• 〈効能共通〉
  1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

     徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

  2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

     意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

• 〈硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔〉
  1. 11.1.3 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）

     注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

  2. 11.1.4 悪性高熱（頻度不明）

     まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

1. 14.1.1 使用時には、以下の点に注意すること。
   • 感染に対する配慮をすること。
   • シリンジが破損するおそれがあるので、シリンジを鉗子等で叩くなど、強い衝撃を与えないこと。
   • 押子（プランジャー）が外れたり、ガスケットが変形し薬液が漏出したりするおそれがあるので押子のみを持たないこと。
   • 押子を反時計回りに回転させると接続に緩みが生じ、ガスケットから押子が外れるおそれがあるので、押子を反時計回りに回転させないこと。
   • シリンジが破損するおそれがあるので、高圧自動注入装置及び極端な陰圧が発生する回路には使用しないこと。
2. 14.1.2 ISO80369-6準拠品は、シリンジに貼付したラベル、ブリスター包装蓋部、個装箱に、ISO80369-6準拠品の表示がある。また、ISO80369-6準拠品には黄色のオーバーキャップが装着されている。
3. 14.1.3 本剤の使用にあたっては、接続する医療機器のコネクタ形状を確認すること。本剤のISO規格と医療機器のISO規格が一致した場合にのみ接続可能である。

1. 14.2.1 使用に際しては、ブリスター包装を開封口からゆっくり開け、外筒（バレル）を持って取り出すこと。
2. 14.2.2 押子の緩みがないか確認すること。緩みが認められた場合は、押子を時計回りに回転させ締め直すこと。
3. 14.2.3 筒先のキャップをゆっくり回転させながら外して、注射針等に確実に接続すること。キャップを外した後は、筒先に触れないこと。
4. 14.2.4 注射針等を接続する場合は誤刺に注意し、しっかりと固定すること。

1. 14.3.1 開封後の使用は1回限りとし、使用後の残液はシリンジとともに速やかに廃棄すること。
2. 14.3.2 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。

1. 15.1.1 ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
2. 15.1.2 因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内（特に肩関節）に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

健康成人に2%リドカイン液20mL（リドカイン塩酸塩として400mg）^注1）を単独あるいはアドレナリンを添加（1：200,000）して硬膜外投与したとき、アドレナリン添加時の血漿中濃度は、単独投与時に比べ最高濃度の有意な低下、最高濃度到達時間の有意な延長が認められた¹⁾（外国人データ）。

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する²⁾。

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される³⁾。

リドカイン塩酸塩250mg^注1）を健康人に経口投与^注2）したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった³⁾（外国人データ）。

1. 16.6.1 高齢者

   高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後^注2）の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した⁴⁾（外国人データ）。

2. 16.6.2 心不全患者、腎不全患者及び肝機能低下患者

   心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後^注2）の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した⁵⁾（外国人データ）。
   
   注1）本剤の基準最高用量は1回200mg（0.5%液40mL、1%液20mL）である。
   注2）キシロカイン注シリンジ0.5%の効能・効果は硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、キシロカイン注シリンジ1%の効能・効果は硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔である。

リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。

モルモット脊髄硬膜外にリドカイン塩酸塩を投与したとき、リドカイン塩酸塩は速やかに運動神経を遮断し、その作用持続時間はアドレナリン添加により、約1.3倍に延長した⁶⁾。