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処方箋医薬品注)
アフロクアロンとして、通常成人1日量60mg(3錠)を3回に分けて経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
反射運動能力の低下、眠気等が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
0.1~5%未満
0.1%未満
精神神経系
ふらつき、めまい、眠気
頭痛
消化器
悪心、食欲不振、腹痛、胃部不快感
嘔吐、下痢、口渇、便秘、腹部膨満感、胃炎
皮膚
光線過敏症
過敏症
発疹、そう痒
その他
脱力感、倦怠感
浮腫、耳鳴、頻尿、口内炎
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人男子にアフロクアロンを20mg経口投与したとき、血漿中濃度は約1時間後に最高に達する。血漿中濃度の半減期は、約3.3時間である1)。
全国72施設で、514例について実施された3種の二重盲検比較試験を含む臨床試験の結果、頸肩腕症候群及び腰痛症における筋緊張状態の改善に対し有用性が認められている。
全国70施設で、475例について実施された2種の二重盲検比較試験を含む臨床試験の結果、脳血管障害、頸部脊椎症等の神経疾患に伴う痙性麻痺に対し、有用性が認められている。
脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
マウスに対する筋弛緩作用は、回転棒法、懸垂法及び傾斜板法により、トルペリゾン塩酸塩の約10倍の作用をもつことが認められている2)。
方法薬物
筋弛緩作用ED50(mg/kg)
回転棒法
懸垂法
傾斜板法
アフロクアロン
22.4
20.7
19.3
トルペリゾン塩酸塩
200以上
脊髄切断ネコに対し、5mg/kg以上の静脈内投与において、多シナプス、単シナプス反射電位を用量依存的に抑制する。特に多シナプス反射経路に対する抑制が強い3)。
ラット除脳固縮(γ-固縮)及び虚血性除脳固縮(α-固縮)に対する緩解作用ED50(経口投与)は、それぞれ17.2及び25.7mg/kgである。特にγ-線維系に対する選択性が高い3)。
アフロクアロン(Afloqualone)
6-Amino-2-fluoromethyl-3-(2-tolyl)-3H-quinazolin-4-one
C16H14FN3O
283.30
外箱開封後は光を避けて保存すること。
100錠[10錠(PTP)×10]
1) Miura, Y. et al.:臨床薬理 1985;16(4):649-657(L20240045)
2) Ochiai, T. et al.:Jpn. J. Pharmacol. 1981;31:491-501(L20240046)
3) Ochiai, T. et al.:Jpn. J. Pharmacol. 1982;32:427-438(L20240047)
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