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感冒、急性気管支炎、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、肺癌
クロペラスチン塩酸塩として、通常成人1日30〜60mgを3回に分割経口投与する。小児にはクロペラスチン塩酸塩として、1日2歳未満7.5mg、2歳以上4歳未満7.5〜15mg、4歳以上7歳未満15〜30mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
頻度不明
精神神経系
眠気
消化器
悪心、食欲不振、口渇
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
イヌにクロペラスチン塩酸塩40mgを経口投与した場合、投与後1.5~4時間で最高血中濃度に達し、最高血中濃度は、12~58ng/mLである。また、血中濃度曲線下面積(AUC)は68.8~333.8ng・h/mLである。
クロペラスチンフェンジゾ酸塩をラットに経口投与した場合、組織内濃度は2時間後に最高値を示し、24時間後にはほとんど認められない1)。
クロペラスチン塩酸塩をラットに経口投与した場合、3日以内に尿中に26%、糞中に64%が排泄される1)。
142例について実施された臨床試験の概要は次のとおりである。
疾患名
有効率
感冒
85.4%(35例/41例)
急性気管支炎
77.8%(14例/18例)
慢性気管支炎
66.7%( 8例/12例)
気管支拡張症
66.7%( 6例/ 9例)
肺結核
66.7%(34例/51例)
肺癌
72.7%( 8例/11例)
求心路並びに遠心路には作用せず、咳中枢に直接作用するものと考えられている3)。
機械的刺激法による鎮咳作用は、モルモットではコデインリン酸塩水和物より強力であり2)、イヌではコデインリン酸塩水和物よりやや弱い。
モルモット摘出気管支筋を用いた実験で、パパベリンと同程度の気管支筋弛緩作用を示す3)。
モルモット摘出気管支筋を用いた実験で、緩和な抗ヒスタミン作用を示す3)。
クロペラスチン塩酸塩(Cloperastine Hydrochloride)
1-{2-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methoxy]ethyl}piperidine monohydrochloride
C20H24ClNO・HCl
366.32
149〜153℃
100錠[10錠(PTP)×10]1000錠[10錠(PTP)×100]1000錠[瓶、バラ、乾燥剤入り]
1) 加藤安之 他:応用薬理 1971;5(5):735-739(L20240087)
2) 高木敬次郎 他:薬学雑誌 1961;81(2):261-265(L20240088)
3) 高木敬次郎 他:薬学雑誌 1967;87(8):907-914(L20240089)
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