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日本薬局方
クロペラスチンフェンジゾ酸塩錠
感冒、急性気管支炎、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、肺癌
クロペラスチン塩酸塩として、1日2歳未満7.5mg、2歳以上4歳未満7.5〜15mg、4歳以上7歳未満15〜30mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
頻度不明
精神神経系
眠気
消化器
悪心、食欲不振、口渇
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
クロペラスチンフェンジゾ酸塩をラットに経口投与した場合、組織内濃度は2時間後に最高値を示し、24時間後にはほとんど認められない1)。
クロペラスチンフェンジゾ酸塩をラットに経口投与した場合、3日以内に尿中に25%、糞中に70%が排泄される1)。
求心路並びに遠心路には作用せず、咳中枢に直接作用するものと考えられている3)。
機械的刺激法による鎮咳作用は、モルモットではコデインリン酸塩水和物より強力であり2)、イヌではコデインリン酸塩水和物よりやや弱い。
モルモット摘出気管支筋を用いた実験で、パパベリンと同程度の気管支筋弛緩作用を示す3)。
モルモット摘出気管支筋を用いた実験で、緩和な抗ヒスタミン作用を示す3)。
クロペラスチンフェンジゾ酸塩(Cloperastine Fendizoate)
1-{2-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methoxy]ethyl}piperidine mono{2-[(6-hydroxybiphenyl-3-yl)carbonyl]benzoate}
C20H24ClNO・C20H14O4
648.19
186〜190℃
500錠[10錠(PTP)×50]
1) 加藤安之 他:応用薬理 1971;5(5):735-739(L20240087)
2) 高木敬次郎 他:薬学雑誌 1961;81(2):261-265(L20240088)
3) 高木敬次郎 他:薬学雑誌 1967;87(8):907-914(L20240089)
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