医療用医薬品 詳細表示

1. 9.1.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人男子に150mg（5錠）経口投与した場合速やかに血中に移行し、血中濃度は0.5～1時間後に最高（25ng/mL plasma）に達する。
血中濃度の半減期は約1.5時間である。
注）本剤の承認された用法・用量は、1日30～90mgを3回に分割経口投与である。

尿中排泄動態は血中濃度の推移とよく対応し、投与後0.5～1.5時間で最大となり、24時間までに排泄される。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   2種の二重盲検比較試験を含む74施設、1,521例の臨床試験の結果、毛細血管抵抗値の増強及び出血傾向・出血症状の改善が認められている。
   血管脆弱の認められる高血圧症及び動脈硬化症41例を対象とした二重盲検比較試験の結果、血管抵抗値の有意な増強効果が認められている¹⁾。
   血管脆弱の認められる高血圧症・糖尿病・紫斑病等の患者51例を対象とした二重盲検比較試験の結果、血管抵抗値を有意に増強し、皮下出血等の出血症状を改善することが確認されている²⁾。

細血管に作用して、血管透過性亢進を抑制し、血管抵抗値を増強する。血液凝固・線溶系に影響を与えることなく出血時間を短縮し、止血作用を示す。

1. 18.2.1 ウサギ　5、10mg/kg筋肉内投与により、カリクレインによる血管透過性亢進を投与後60分で各々20％、30％抑制する³⁾。
2. 18.2.2 ウサギ　0.5、2.5、5.0mg/kg静脈内投与により、ヒアルロニダーゼ拡散率を各々28％、40％、65％抑制する⁴⁾。

1. 18.3.1 モルモット　0.5mg/kg腹腔内投与により、細血管抵抗値を最高41.9Pa増強し、その作用は約5時間持続する⁵⁾。
2. 18.3.2 ウサギ　10mg/kg筋肉内投与により、瞬膜血管抵抗値を投与後60分で1.3倍増強する³⁾。

1. 18.4.1 ウサギ　2.5、5.0mg/kg静脈内投与により、出血時間を投与後60分で各々18％、42％短縮し、その作用は3時間以上持続する⁴⁾。

1. 18.5.1 ウサギ　5.0mg/kg静脈内投与において、血小板数の変化は認められない⁴⁾。
2. 18.5.2 ウサギ　4.0mg/kg筋肉内投与において、血液凝固時間の変化は認められない⁶⁾。

1. 18.6.1 ウサギ　5.0、10.0mg/kg静脈内投与において、呼吸、血圧の変化は認められない^6),7)。
2. 18.6.2 ウサギ　4％液耳血管灌流及び5×10^ー4液摘出腸間膜血管灌流において、血管の収縮は認められない^6),7)。